МИЛНАЦИПРАН (MILNACIPRAN)

Синонимы

Иксел (Iхеl).

Состав и форма выпуска

Мильнаципрана гидрохлорид.
Капсулы (25 мг, 50 мг).

Фармакологическое действие

Антидепрессант активирующего действия, селективный ингибитор обратного захвата норадреналина и серотонина. Не имеет сродства к М-холинорецепторам, альфа1-адренорецепторам, гистаминовым Н1-рецепторам, а также допаминовым D1— и D2-peцепторам, бензодиазепиновым и опиоидным рецепторам.

Не обладает седативным эффектом, при этом физиологически улучшает сон и не влияет на познавательную функцию. Не оказывает влияния на проводящую систему сердца и артериальное давление.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность — 85%, не зависит от приема пищи. Связь с белками — 13%. Т1/2 — 8 ч. Метаболизируется в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой с образованием неактивных метаболитов. Выводится с мочой в виде метаболитов в течение 2-3 дней.

Показания

Депрессивные состояния различной степени тяжести.

Применение

Средняя суточная доза составляет 100 мг внутрь; препарат следует принимать в 2 приема в первой половине дня, лучше во время еды. В зависимости от выраженности симптомов доза может быть увеличена до 250 мг. Длительность терапии устанавливают индивидуально. У пациентов с почечной недостаточностью (КК 50-10 мл/мин) рекомендуется снижение суточной дозы в зависимости от значений КК.

Побочное действие

На ЦНС: чувство тревоги, головокружение; возможен тремор.
На ПС: возможны сухость во рту, тошнота, рвота, запоры; редко — умеренное повышение активности трансаминаз без клинических проявлений.

Прочие: усиление потоотделения, приливы, затрудненное мочеиспускание; возможно сердцебиение; редко — серотониновый синдром. Побочные эффекты отмечаются, преимущественно, в течение первых 2 недель терапии, обычно самостоятельно купируются по мере регрессии симптомов депрессии и не требуют отмены препарата.

Противопоказания

Абсолютные:
— детский и подростковый возраст до 15 лет;
— одновременный прием неселективных (ипрониазид) и селективных ингибиторов МАО типа В (селегилин), суматриптана ввиду риска развития серотонинового синдрома, АГ, спазма коронарных артерий (минимальный интервал после окончания лечения указанными препаратами — 2 недели);
— повышенная чувствительность к препарату.

Относительные:
— обструкция мочевыводящих путей (главным образом, при доброкачественной гиперплазии предстательной железы), беременность, грудное вскармливание;
— одновременный прием с эпинефрином, норэпинефрином, клонидином и его производными;
— одновременный прием неселективных и селективных ингибиторов МАО типа А.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, потливость, затруднение дыхания, сонливость, гиперкапния, нарушение сознания.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Антидот неизвестен.

Взаимодействие с другими лекарствами

— не рекомендуется одновременное применение с эпинефрином и норэпинефрином из-за риска АГ и аритмии;
— с клонидином и родственными соединениями ввиду уменьшения их гипотензивного эффекта;
— с дигоксином (особенно при парентеральном введении) ввиду риска развития тахикардии и АГ;
— с селективными ингибиторами МАО типа А (моклобемид, толоксатон) ввиду риска развития серотонинового синдрома. С осторожностью следует назначать с препаратами лития из-за риска развития серотонинового синдрома.

  • 446


Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *