МЕТИЛДОПА (METHYLDOPA)

допегит

Синонимы

Альдомет (Aldomet), Допанол (Dopanol), Допегит (Dopegyt).

Состав и форма выпуска

Альфа-метилдопа. Таблетки (250 мг).

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат (центральный апьфа2-адреномиметик). Оказывает гипотензивное действие, главным образом вследствие снижения ОПСС и в определенной степени уменьшения работы сердца. Образующийся в ЦНС метаболит препарата альфаметилнорадренадин стимулирует постсинаптические альфа-адренорецепторы нейронов продолговатого мозга, что приводит к торможению сосудодвигательного центра.

Увеличивает скорость клубочковой фильтрации и почечный кровоток, снижает содержание ренина в плазме крови. Метилдопа дает умеренный седативный эффект. Может вызвать задержку натрия и воды в организме. Максимальный гипотензивный эффект наступает через 4-6 ч после приема и продолжается 24-48 ч. Оказывает седативное действие.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается около 50% препарата. Связь с белками — менее 20%. Проникает через плаценту и поступает в ГрМ. Т1/2 — 1,7 ч. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита. Выводится с мочой в виде метаболитов около 70%, остальное с калом (20%).

Показания

Лечение артериальной гипертензии.

Применение

Назначают вначале по 250 мг 2-3 р/сут. Каждые 2-3 сут разовую дозу увеличивают на 125 мг до достижения оптимального гипотензивного эффекта, который обычно наблюдается при суточной дозе 1 г. Для уменьшения выраженности седативного эффекта сначала увеличивают вечернюю дозу препарата. Максимальная суточная доза — 2 г.

При достижении стабильного гипотензивного эффекта дозу препарата постепенно уменьшают до достижения минимальной эффективной дозы. Больным с нарушением функции почек необходимо уменьшить разовую дозу. Для детей начальная суточная доза — 10 мг/кг в 2-4 приема; максимальная суточная доза — 65 мг/кг.

С осторожностью назначают при гепатите, острой левожелудочковой недостаточности в анамнезе, больным с диэнцефальным синдромом. В процессе лечения необходимо контролировать функцию печени и картину периферической крови. Моча больных, получающих препарат, при стоянии приобретает темный цвет.

При появлении положительного прямого теста Кумбса необходимо сначала определить, имеет ли место гемолитическая анемия. При анемии препарат следует отменить. Картина крови может нормализоваться самостоятельно; иногда требуется назначение ГКС.

Пациентам, принимающим препарат, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции.

Побочное действие

Сонливость, вялость, заторможенность, ортостатическая гипотензия, головная боль, головокружение, отеки, сухость во рту, тошнота, покраснение верхней половины туловища, заложенность носа. Возможны также усиление стенокардии, рвота, диарея, нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, желтуха, лихорадка, синдром паркинсонизма, пошатывание при ходьбе.

Редко — гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, миокардит, перикардит, миалгия, артралгия, сыпь, токсический эпидермальный некролиз, гинекомастия, гиперпролактинемия и галакторея, аменорея, импотенция, снижение либидо. При длительном (более 6 мес) приеме препарата более 1 г/сут возможен положительный прямой тест Кумбса.

Противопоказания

Острые заболевания печени, нарушения функции печени, нарушения функции почек, коллагеновые и аллергические заболевания, паркинсонизм, депрессия, феохромоцитома, коронарный и церебральный атеросклероз, беременность, лактация, одновременный прием ингибиторов МАО, леводопы, повышенная чувствительность к препарату.

Передозировка

Симптомы.
Гипотензия, тремор, брадикардия, атония кишечника, рвота, психическая заторможенность

Лечение.
Учитывая отсутствие специфических антидотов, проводят промывание желудка (если последний прием препарата был недавно); в случаях, когда детоксикацию начинают через большой отрезок времени от момента приема метилдопы, эффективнее использовать гемодиализ, замещение крови, чем метод форсированного диуреза. По показаниям назначают адреномиметики: норадреналин, адреналин.

Взаимодействие с другими лекарствами

Препарат не следует применять в сочетании с ингибиторами МАО из-за усиления нежелательных эффектов: возможны как увеличение гипотензии, так и гипертензия (криз) с психомоторным возбуждением.

Совместное назначение метилдопы с трициклическими антидепрессантами нерационально, так как возможно уменьшение антигипертензивного действия и появление тахикардии, возбуждения, головных болей.

При сочетанном применении леводопы с метилдопы возможно усиление противопаркинсонического действия, обусловленное торможением декарбоксилирования леводопы на периферии в результате действия метилдопы, что ведет к повышению концентрации леводопы в ЦНС.

Однако, если торможение декарбоксилирования преобладает в ЦНС, противопаркинсонический эффект леводопы снижается. Кроме того, наблюдается аддитивный гипотензивный эффект, а при совместном применении метилдопы с накомом (леводопа + карбидопа) возможна ортостатическая гипотензия.

В этом случае после приема препаратов больные должны в течение 1-2 ч находиться в горизонтальном положении. Для усиления гипотензивного эффекта рационально одновременное назначение препарата с апрессином, диуретиками и нифедипином.

Возможно также совместное применение с верапамилом, каптоприлом, октадином или празозином. Метилдопу не применяют одновременно с клонидином или резерпином.

Совместное применение метилдопы с бета-адреноблокаторами нерационально — наблюдались случаи ортостатической гипотензии, есть вероятность и гипертензии, которую вызывает образующийся из метилдопы альфа-метилнорадреналин при воздействии на неблокированные альфа-адренорецепторы сосудов и сердца.

Назначение индометацина и других НПВС может привести к уменьшению гипотензивного эффекта препарата за счет ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующим свойством.

Комбинация препарата с транквилизаторами рациональна — может наблюдаться усиление антигипертензивного действия. При повышении величины рН мочи во время приема пациентом ЛС подщелачивающих мочу действие метилдопы усиливается — концентрация препарата в крови сохраняется на высоком уровне более продолжительное время, что обусловлено увеличением реабсорбции в почечных канальцах в связи с уменьшением степени ионизации метилдопы и пониженным выделением почками.

В условиях одновременного приема препарата и подкисляющих мочу ЛС антигипертензивное действие препарата уменьшается, так как степень ионизации метилдопы как слабого основания при снижении рН мочи повышается, что обусловливает уменьшение реабсорбции в почечных канальцах и ускоренное выделение почками.

У больных, получающих метилдопу, во время наркоза возможно коллаптоидное состояние, поэтому в этих случаях прием препарата прекращают за 7-10 суток до наркоза, а при невозможности отмены препарата с осторожностью применяют фторотан или тиопентал натрий. Эфир для наркоза противопоказан.

Метилдопа/Допегит цена в аптеке

Справочник лекарств

  • 8742