МЕЛФАЛАН (MELPHALAN)

Синонимы

Алкеран (Alkeran).

Состав и форма выпуска

Мелфалан. Таблетки (2 мг, 5 мг); сухое вещество для инъекций в комплекте с растворителем
(в 1 фл. — 50 мг, 100 мг).

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство. Является бифункциональным алкилирующим соединением. Алкилирует многие внутриклеточные молекулы, включая ДНК и РНК. Образует перекрестные сшивки молекулы ДНК, что приводит к нарушению деления клеток и их гибели.

Фармакокинетика

Биодоступность — 56±27%. Связь с белками — 60-90%. Т1/2 — 90±57 мин. Биотрансформация — метаболизируется в жидкостях и тканях организма. Выводится в почками виде метаболитов 50%, в неизмененном виде 10-15%, через кишечник 20-50%. При введении больших доз кумулирует.

Показания

Множественная миелома, неходжкинские лимфомы, аденокарцинома яичников, рак молочной железы, истинная полицитемия, локализованная саркома мягких тканей конечностей, саркома Юинга, семинома яичка.

Применение

Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от нозологической формы и стадии заболевания, реакции больного на лечение (в частности, изменение числа лейкоцитов периферической крови), а также от характера и дозировки других противоопухолевых препаратов, назначаемых одновременно.

Побочное действие

Лейкопения, тромбоцитопения, анемия, кровотечения, кровоизлияния, остановка сердца, острый лейкоз, периферические отеки, тошнота, рвота, анорексия, стоматит, диарея, нарушение функции печени, спутанность сознания, дизартрия, астения, кашель, бронхоспазм, интерстициальная пневмония, пневмофиброз, затрудненное мочеиспускание, нарушение функции почек, азооспермия, аменорея, болевой синдром, кожная сыпь, контактный дерматит, алопеция, АР.

Противопоказания

Беременность, лактация. Препарат не назначают после предшествующей химио- и/или лучевой терапии, угнетение функции костного мозга.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, выраженная депрессия костного мозга, нарушение сознания, судороги, мышечный паралич, мукозит, стоматит, колит, диарея, гипонатриемия, нефротоксичность, респираторный дистресс-синдром взрослых.

Лечение: госпитализация, симптоматическая терапия, при необходимости — переливание компонентов крови, антибиотики широкого спектра действия.

Взаимодействие с другими лекарствами

Следует избегать одновременного назначения мелфалана с налидиксовой кислотой и циклоспорином (может вызвать тяжелую ПН). При использовании вакцин, содержащих живые вирусы, усиливает репликацию вируса и побочные эффекты вакцинации.

Лучевая терапия и другие миелотоксичные вещества усиливают депрессию костного мозга (потенцируют нейтропению, тромбоцитопению). Цисплатин индуцирует нарушение функции почек. Преднизолон усиливает эффект. Урикозурические средства увеличивают риск нефропатии. Несовместим с инфузионными растворами (кроме 0,9% натрия хлорида).

  • 602