МАПРОТИЛИН (Maprotiline)


Синонимы

Людиомил (Ludiomil), Мапролу (Maprolu), Мапротибене (Maprotibene).

Состав и форма выпуска

Мапротилина гидрохлорид. Таблетки (10 мг, 25 мг, 50 мг, 75 мг). Мапротилина метансульфонат. Раствор для инъекций (в 1 мл — 5 мг).

Описание препарата

Мапротилин является соединением четырехциклической структуры, близким, однако, по строению, особенно по боковой цепи, к трициклическим антидепрессантам.

По фармакологическим свойствам тоже близок к антидепрессантам этой группы: ослабляет депримирующие эффекты резерпина, усиливает действие фенамина. Является ингибитором обратного захвата моноаминов, но отличается тем, что относительно сильно тормозит обратный захват пресинаптическими нервными окончаниями норадреналина. Он усиливает прессорное действие норадреналина и адреналина, обладает умеренной холинолитической активностью. Ингибирования МАО не вызывает.
Мапротилин оказывает антидепрессивное действие, сопровождающееся анксиолитическим и умеренным седативным эффектом.

Фармакологическое действие

Мапротилин — тетрациклический антидепрессант. Антидепрессивный эффект объясняют стимуляцией моноаминергических процессов в головном мозге за счет угнетения обратного нейронального захвата медиаторов. Наиболее выражено влияние на захват норадреналина. Оказывает анксиолитическое, седативное, антигистаминное, а также адрено- и холиноблокирующее действие. Препарат обладает антидепрессивным действием с умеренным седативным эффектом.

Фармакокинетика

После приема внутрь медленно, но полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность — 66-70%. Связывание с белками плазмы крови — 88-89%. Проникает через плаценту, поступает в грудное молоко. Т1/2 — 43-45 ч. Метаболизируется с образованием активного метаболита. Выводится с мочой в виде метаболитов и с калом.

Показания

— различные формы депрессий, сопровождающиеся страхом, раздражительностью;
— апатия (особенно в старческом возрасте), психосоматические расстройства.

Противопоказания

Заболевания печени и почек, глаукома, аденома предстательной железы, периоды беременности и лактации.

Побочные действия

Запор, сухость во рту, тахикардия, колебания артериального давления, нарушения аккомодации (временное ухудшение зрения), аллергические реакции, задержка мочеиспускания.

Способ применения

При внутреннем приеме препарата лечение начинают с 50 мг, кратность приема — 3 раза в день. В дальнейшем дозу постепенно повышают (максимальная суточная доза — 300 мг в день). Пациентам пожилого возраста назначают по 10 мг 3 раза в день (при необходимости повышают дозу до 25—50 мг, кратность приема сохраняется).

При амбулаторном лечении назначают по 10—25 мг 3 раза в день. При тяжелых состояниях мапротилин используется парентерально (внутривенно) в дозах от 25—50 мг до 150 мг в день.

Длительность приема определяется лечащим врачом. До появления антидепрессантов для устранения депрессии использовали различные средства оказывающие возбуждающее действие (опиаты, корень женьшеня, кофеин) и вызывающие эйфорию.

Передозировка

Острая передозировка может проявляться угнетением или возбуждением ЦНС, антихолинергическими или кардиотоксическими эффектами. Возможны такие симптомы, как сонливость, беспокойство, атаксия, судороги, ступор, кома, возбуждение, усиление рефлексов, мышечная ригидность, хореоатетоз; тахикардия, аритмии, артериальная гипотензия, нарушения проводимости, кардиальный шок, сердечная недостаточность, в редких случаях — остановка сердца; угнетение дыхания, цианоз, рвота, лихорадка, мидриаз, усиление потоотделения, олигурия, анурия.

Симтомы передозировки развиваются примерно через 4 ч после приема препарата, признаки ее достигают максимума через 24 ч и могут сохраняться в течение 4-6 суток.
Лечение.
Специфического антидота нет, проводят интенсивное симптоматическое лечение. Следует вызвать рвоту и/или сделать промывание желудка, назначить активированный уголь. Необходим контроль состояния жизненно важных функций организма в стационарных условиях в отделении интенсивной терапии. Введение физостигмина противопоказано из-за повышения риска возникновения судорог. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарствами

Мапротилин не следует комбинировать с другими антидепрессантами. Он можетуменьшать или устранять антигипертензивное действие таких препаратов, как гуанетидин и бетанидин, резерпин, альфа-метилдопа, клонидин. Возможно одновременное назначение мапротилина и таких антигипертензивных препаратов, как диуретики, вазодилататоры, БАБ.

Мапротилин может усилить действие на ССС симпатомиметических препаратов (например, норадреналина, адреналина, изопреналина, эфедрина и фенилэфрина).

Мапротилин может усиливать эффекты этанола и этанолсодержащих препаратов; препаратов, угнетающих функции ЦНС (например, барбитуратов, средств для наркоза, производных бензодиазепина); непрямых антикоагулянтов; гипогликемических препаратов (производных сульфонил-мочевины и инсулина); антихолинергических препаратов (например, атропина, биперидена); леводопы. Препараты, активирующие процессы микросомального окисления в печени (например, барбитураты, фенитоин, карбамазепин), пероральные контрацептивы могут снизить антидепрессивное действие мапротилина.

Не следует одновременно назначать антиаритмические препараты — производные гуанидина(опасность суммации их антихолинергического действия). При одновременном применении фенитоина возможно повышение концентрации фенитоина в сыворотке крови и, следовательно, проявление его побочных действий.

Одновременное введение транквилизаторов может вызвать повышение концентрации мапротилина в сыворотке крови, снижение порога судорожной готовности и спровоцировать возникновение судорог. Применение митилфенидата, пропранолола, флуоксетина, флувоксамина и, возможно, циметидина может повышать концентрацию мапротилина в плазме крови, усиливать основное и побочное его действие.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.
Справочник лекарств

  • 1835


Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *