МАЙФОРТИК (Myfortic)


Синонимы

Селлсепт (Cellcept).

Состав и форма выпуска

Микофеноловая кислота (в форме натриевой соли — микофенолат натрия — Майфортик). Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой (180 мг, 360 мг). Микофеноловая кислота (в форме мофетил гидрохлорида — микофенолата мофетил гидрохлорида — Селлсепт). Капсулы (500 мг); таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой (500 мг).

Фармакологическое действие

Майфортик — иммунодепрессивный препарат, ингибирует синтез гуанозиновых нуклеотидов посредством селективного подавления ключевого фермента синтеза пуринов инозинмонофосфатдегидрогеназы. Благодаря данному механизму эффективно подавляет пролиферацию Т- и В-лимфоцитов, причем в значительно большей степени, чем других клеток, поскольку пролиферация лимфоцитов зависит в основном от синтеза пуринов de novo.

Фармакокинетика

После приема внутрь микофенолат натрия хорошо всасывается из ЖКТ, не зависит от приема пищи. Биодоступность — 72% (частично метаболизируется при «первом прохождении» через печень). Связывание с белками плазмы крови — 97%. Vd — 50 л. Т1/2 — 11,7 ч. Метаболизируется в печени с образованием неактивного метаболита фенолового глюкоронида микофенолата натрия (ГМФК).

Выводится с мочой в виде метаболитов и частично с желчью. ГМФК в кишечнике расщепляется флорой кишечника, и образующийся микофенолат вновь всасывается. После приема внутрь микофенолата мофетил гидрохлорид быстро всасывается из ЖКТ и полностью пресистемно гидролизуется, образуя микофеноловую кислоту (активный метаболит).

Биодоступность — 94% (в плазме практически не обнаруживается мофетила микофенолата, выражен эффект «первого прохождения» через печень). Время достижения Сmax, 0,8-0,9 ч. Связывание с белками плазмы крови — 97%. В тканях превращается в глюкуронид. Vd — 3,6-4,0 л/кг. Т1/2 — 17,9 ч. Выводится с мочой в виде глюкуронида (87%), с калом (6%).

Показания

Профилактика острого отторжения трансплантата у больных с аллогенными трансплантатами почки, получающих базовую иммуносупрессивную терапию циклоспорином в форме микроэмульсии и ГКС.

Применение

Препарат принимают внутрь, таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая и не разламывая, натощак или вместе с приемом пищи. Лечение у пациентов, которые не получали его раньше, начинают в первые 24 ч после трансплантации. Рекомендованная доза составляет 720 мг 2 р/сут, суточная доза — 1,44 г. У больных, получающих мофетила микофенолат (ММФ) в дозе 2 г/сут, ММФ может быть заменен на микофенолат натрия в дозе 720 мг 2 р/сут. Коррекции режима дозирования у пожилых больных не требуется.

У пациентов с отсроченным восстановлением функции почечного трансплантата изменения дозы не требуется. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 25 мл/мин/1,73 м). У пациентов с тяжелыми заболеваниями печени, связанными с преимущественным поражением паренхимы, коррекции дозы не требуется. Реакция отторжения трансплантата не приводит к изменению фармакокинетики МФК. В этих случаях изменений режима дозирования не требуется.

Побочное действие

Анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гематурия, тошнота, рвота, диарея, запор, кашель, фарингит, одышка, диспноэ, отеки конечностей, головные боли, бессонница, тремор, лихорадка, астения, гипертония, кандидоз, повышение частоты инфекционных осложнений: (инфекция, вызванная вирусом простого герпеса;

— опоясывающий герпес, цитомегаповирусная инфекция, инфекции мочевыводящих путей, инфекции верхних отделов дыхательных путей, синусит, назофарингит, гастроэнтерит), гематурия, канальцевый некроз, импотенция, акне, возможно повышение АЛТ, ACT, ЩФ, содержания холестерина, креатинина в сыворотке крови, повышение или снижение содержания кальция, калия, фосфата, глюкозы, снижение хлоридов, АР, повышен риск развития лимфом и других новообразований, в частности, кожи.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к микофенолату натрия, микофеноловой кислоте, микофенолату мофетила или любому другому компоненту препарата, беременность, период кормления грудью, детский возраст, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки.

Взаимодействие с другими лекарствами

Колестирамин и другие секвестранты желчных кислот увеличивают кишечную экскрецию микофеноловой кислоты, снижают эффективность перорапьной контрацепции. Азатиоприн повышает риск развития лимфом, особенно кожи. При применении препарата в сочетании с циклоспорином и ГКС повышается частота развития лейкопении и диареи.

При одновременном применении с ацикловиром у больных с нарушением функции почек могут повышаться концентрации в крови как микофеноловой кислоты, так и ацикловира. Возможно, оба препарата конкурируют при выведении из организма (сходный путь выведения — канальциевая секреция).

Присоединение ганцикловира не влияет на фармакокинетику микофеноловой кислоты. При одновременном назначении препарата с антацидами, содержащими гидроксид магния и алюминия, всасывание препарата снижается. ЛС, изменяющие микрофлору кишечника, могут нарушать энтерогепатическую циркуляцию.

Срок годности

2,5 года

Условия хранения

В сухом месте, при температуре не выше 30 °C
Справочник лекарств

  • 1045