ЛОРНОКСИКАМ (LORNOXICAM)

Синонимы

Ксефокам (Xefocam), Ксефокам рапид (Xefocam rapid).

Состав и форма выпуска

Лорноксикам. Таблетки, покрытые оболочкой (4 мг, 8 мг); сухое вещество для инъекций (в 1 амп. — 8 мг).

Фармакологическое действие

Нестероидное противовоспалительное средство, относится к классу оксикамов. Оказывает анальгетическое и противовоспалительное действие. В основе механизма действия лорноксикама лежит угнетение синтеза простагландинов, обусловленное селективным угнетением активности изофермента ЦОГ-2. Кроме того, препарат ингибирует высвобождение кислородных радикалов из активированных лейкоцитов.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Одновременный прием лорноксикама с пищей снижает Сmах в плазме на 30%. Биодоступность — 90-100%. Связывание с белками плазмы крови — 99%. Т1/2 — 4 ч. Метаболизируется в печени.

Лорноксикам (подобно диклофенаку и другим оксикамам) подвергается метаболизму с участием изофермента CYP2C9. В результате генетического полиморфизма существуют лица с замедленным и с интенсивным метаболизмом, что может выражаться в заметном увеличении концентрации лорноксикама в плазме крови у лиц с замедленным метаболизмом.

Лорноксикам не вызывает индукции печеночных ферментов. Выводится в виде метаболитов на 1/3 почками и на 2/3 через кишечник.

Показания

Для приема внутрь.
Умеренный и значительно выраженный болевой синдром, например при онкологических заболеваниях; боли в позвоночнике; миалгии. Воспалительные и дегенеративные ревматические поражения суставов.
Для парентерального применения:
боли в послеоперационном периоде и при травме; болевой синдром, связанный с острым приступом люмбаго, ишалгии.

Применение

Таблетки принимают внутрь перед едой, запивая стаканом воды. Длительность терапии зависит от характера и течения заболевания. При умеренном и значительно выраженном болевом синдроме назначают в начальной дозе 16 мг, при необходимости в первые 24 ч можно принять дополнительно не более 16 мг; в дальнейшем назначают по 8 мг 2 р/сут, максимальная суточная доза — 16 мг.

При ревматических заболеваниях дозу устанавливают индивидуально. Средняя доза составляет 8-16 мг/сут, в зависимости от состояния пациента; кратность приема — 2 р/сут.

Для поддерживающей терапии назначают по 4 мг 2-3 р/сут или по 8 мг 2 р/сут. В/в или в/м при болях в послеоперационном периоде, а также при остром приступе люмбаго, ишалгии назначают в начальной дозе 8-16 мг. При недостаточном анальгетическом эффекте лорноксикама в дозе 8 мг, препарат можно ввести повторно в той же дозе.

Пациентам пожилого возраста, а также при АГ при применении лорноксикама показан контроль артериального давления. При пептической язве желудка и язвенной болезни 12-перстной кишки терапию лорноксикамом следует проводить на фоне одновременного приема блокаторов гистаминовых Н2-рецепторов и омепразола.

При длительном применении препарата необходимо периодически контролировать картину периферической крови, а также показатели функции печени и почек. Поскольку лорноксикам уменьшает скорость психических и двигательных реакций, в период лечения следует соблюдать повышенную осторожность при управлении автомобилем или работе с другими движущимися механизмами.

Побочное действие

На ПС: боли в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота; в редких случаях — метеоризм, сухость во рту, гастрит, эзофагит, образование пептическихязв и/или желудочно-кишечные кровотечения (в т. ч., ректальные), нарушения функции печени.

АР: возможны кожные высыпания, реакции повышенной чувствительности, сопровождающиеся одышкой и тахикардией.

На ЦНС: редко — головокружение, головная боль, сонливость, состояние возбуждения, нарушения сна.
На картину периферической крови и систему свертывания: редко — лейкопения, тромбоцитопения, носовые кровотечения, геморроидальные кровотечения.
На обмен веществ: редко — усиленное потоотделение, озноб, изменение массы тела.

На ССС: редко — АГ, тахикардия.
На МС: редко — дизурия.

Противопоказания

— острое желудочно-кишечное кровотечение;
— язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в фазе обострения;
— гематологические нарушения неясной этиологии;
— при тяжелом нарушении функции печени и почек, повышенная чувствительность к лорноксикаму, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС;
— беременность;
— кормление грудью;
— возраст до 18 лет.

Передозировка

Симптомы: тошнота и рвота, церебральные симптомы (головокружение, атаксия, переходящая в кому и судороги), возможны нарушения функции печени и почек, нарушения свертывания крови.

Лечение: при установленной или предполагаемой передозировке следует прекратить прием препарата. Благодаря небольшому Т1/2 лорноксикам быстро выводится из организма. Лорноксикам не выводится при диализе. До настоящего времени специфического антидота неизвестно. Необходимо предусмотреть проведение обычных неотложных мероприятий, включая промывание желудка.

Исходя из общих принципов, возможно применение активированного угля только при условии его приема сразу же после приема препарата, что может привести к уменьшению всасывания лорноксикама.

Взаимодействие с другими лекарствами

При одновременном применении лорноксикама и антикоагулянтов или ингибиторов агрегации тромбоцитов возможно увеличение времени кровотечения и повышения риска развития кровотечений. Лорноксикам может усиливать гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины; снижает мочегонное действие диуретиков, при этом их гипотензивное действие уменьшается; может уменьшать гипотензивное действие бета-адреноблокаторов и ИАПФ. При одновременном применении с другими нестероидными противовоспалительными средствами увеличивается риск развития побочных эффектов.

При одновременном применении с солями лития может вызывать увеличение пиковых концентраций лития в плазме и, тем самым, усиливать побочные эффекты лития. Лорноксикам повышает концентрацию метотрексата в плазме.

Циметидин повышает концентрацию лорноксикама в плазме. Лорноксикам понижает почечный клиренс дигоксина. Индукторы микросомальных ферментов (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) уменьшают концентрацию лорноксикама в плазме крови, ингибиторы микросомальных ферментов могут усиливать выраженность побочных эффектов.
Справочник лекарств

  • 3588


Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *