ЛОМУСТИН (LOMUSTINE)

Синонимы

Белустин (Belustine), Ломустин медак (Lomustine medac), Сиину (Ceenu).

Состав и форма выпуска

Ломустин. Таблетки (40 мг); капсулы (10 мг, 40 мг, 100 мг).

Фармакологическое действие

Противоопухолевый препарат из группы нитрозомочевины алкилирующего действия.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Cmax наступает через 1-4 ч после приема.
Связывание с белками плазмы крови — 50%. Проникает через плаценту, поступает в грудное молоко. Т1/2 — 15 мин, для метаболитов — 16-48 ч.

Хорошо растворяется в липидах. Проходит через ГЭБ. Концентрация в тканях сопоставима с концентрацией в плазме. Полностью метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов. Выводится с мочой в виде метаболитов, частично с выдыхаемым воздухом, с фекалиями.

Показания

— новообразования центральной нервной системы;
— первичные и метастатические опухоли мозга, опухоли глотки, гортани, легких, лимфогранулематоз, злокачественная лимфома, миелома, рак желудка, рак толстой кишки.

Применение

Назначают внутрь в дозе 100-130 мг/м2 однократно 1 раз в 6 нед или по 75 мг/м2 каждые 3 нед. При комбинации с другими цитостатиками доза ломустина составляет от 70 до 100 мг/м2 каждые 6 недель. Необходим систематический контроль картины периферической крови (с учетом вероятности позднего появления миелотоксического эффекта).

Принимая во внимание возможную отсроченность появления признаков токсического воздействия ломустина на кроветворение, другие цитостатические средства можно назначать не ранее чем через 36 недель с момента введения препарата.

Побочное действие

Лейкопения, тромбоцитопения, анемия, кровотечения, острый лейкоз, периферические отеки, тошнота, рвота, анорексия, стоматит, алопеция, нарушение функции печени, спутанность сознания, дизартрия, астения, кашель, одышка, инфильтрация легочной ткани, пневмосклероз, затрудненное мочеиспускание, нарушение функции почек, азооспермия, расстройство менструальной функции, болевой синдром, кожная сыпь, контактный дерматит.

Противопоказания

Миелодепрессия, беременность, лактация, повышенная чувствительность к препарату.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, выраженная депрессия костного мозга, гепатотоксичность, кровотечения.
Лечение: госпитализация, симптоматическая терапия, при необходимости — переливание компонентов крови, антибиотики широкого спектра действия.

Взаимодействие с другими лекарствами

Совместим с другими противоопухолевыми препаратами, с кармустином наблюдается перекрестная резистентность. При использовании вакцин, содержащих живые вирусы, усиливает репликацию вируса и побочные эффекты вакцинации. Лучевая терапия и другие миелотоксичные вещества усиливают депрессию костного мозга (потенцируют нейтропению, тромбоцитопению).

  • 417