ЛОМЕФЛОКСАЦИН (LOMEFLOXACIN)

Синонимы

Ксенаквин (Ksenakvin), Ломацин (Lomacin), Ломефлокс (Lomeflox), Ломфлокс (Lomflox), Лофокс (Lofox), Максаквин (Maxaquin), Окацин (Ocacin).

Состав и форма выпуска

Ломефлоксацин. Таблетки с пленочным покрытием (400 мг), капли глазные (в 1 мл — 3 мг).

Фармакологическое действие

Ломефлоксацин — противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Действует бактерицидно. Ингибирует активность фермента ДНК-гиразы бактерий, участвующего в транскрипции и репликации ДНК бактерий.

Высокоактивен в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов: палочек — Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Citrobacter diversus, Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Legionella pneumophila; кокков — Neiss. gonorrhoeae, Neiss. meningitidis, Moraxella catarrhal. Умеренно чувствительны к препарату Proteus mirabilis, Proteus stuartii, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa, Serratia liquefaciens и marcescens, Klebsiella oxytoca и ozaenae, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes и agglomerans, Haemophilus parainfluenzae, Providencia alcalifaciens, Aeromonas hydrophila, Hafniaalvei, Mycobacterium tuberculosis, Chlamydia trachomatis, а также некоторые грамположительные аэробные микроорганизмы: Staph, aureus, Staph, epidermidis. Устойчивы к препарату — Streptococcus, Ps. cepacia, Ureaplasma urea-lyticum и анаэробные бактерии.

Ломефлоксацин обладает противотуберкулезной активностью. Препарат действует как на вне-, так и на внутриклеточно расположенные мико-бактерии туберкулеза, сокращает сроки их выделения из организма, обеспечивает более быстрое рассасывание инфильтратов.

На большинство микроорганизмов препарат действует в низких концентрациях. МПК, необходимая для подавления роста 90% штаммов, для большинства грамотрицательных бактерий составляет менее 1 мкг/мл. Резистентность микроорганизмов к ломефлоксацину развивается редко.

Фармакокинетика

После приема внутрь практически полностью всасывается из ЖКТ, абсорбция 95-98%, прием пищи уменьшает всасывание. Связывание с белками плазмы крови — 10%. Проникает через плаценту, поступает в ГрМ. Vd — 5 л/кг. Т1/2 — 8-9 ч. Незначительная часть подвергается метаболизму.

Выводится почками с мочой преимущественно в неизмененном виде и через кишечник (20-30%). Терапевтическая концентрация в роговице, склере, веке, конъюнктиве и внутриглазной жидкости достигается после 5 инстиляций и сохраняется до 24 ч.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в т. ч. неосложненные и осложненные инфекции мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит, простатит), острая и хроническая гонорея, острый и рецидивирующий хламидиоз (включая смешанную бактериально-хламидийную инфекцию, в т. ч. гонорейно-хламидийную), конъюнктивит, блефарит, в т. ч. хламидийный, обострение хронического бронхита, острые и хронические гнойные инфекции мягких тканей, инфицированные раны, холера (тяжелая форма), туберкулез (в составе комплексной терапии с основными противотуберкулезными препаратами, а также при устойчивости к противотуберкулезным препаратам), профилактика инфекционно-воспалительных заболеваний мочевыводящих путей при трансуретральных операциях (в т. ч. при аденомэктомии, дистанционной литотрипсии).

Применение

При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит, простатит) — 400 мг 1 р/сут в течение 3-5 дней. При осложненных инфекциях мочевыводящих путей — 400 мг 1 р/сут в течение 10-14 сут. Для профилактики инфекционно-воспалительных заболеваний мочевыводящих путей при трансуретральных операциях—400 мг однократно за 26 ч до операции.

При острой гонорее — 600 мг однократно. При хронической гонорее — 600 мг 1 р/ сут в течение 5 сут на фоне специфической иммунотерапии. При урогенитальном хламидиозе, включая смешанную бактериально-хламидийную инфекцию, в т. ч. гонорейно-хламидийную, — 400-600 мг 1 р/сут, длительность курса лечения до 28 сут.

При хламидийной инфекции у больных ревматизмом — 400 мг/сут в течение 20 сут. При хламидийном конъюнктивите — 400 мг/сут,длительность курса терапии — до 10 сут, и по 1 капле 2-3 р/сут в нижний конъюнктивальный мешок в течение 7-9 дней. В начале лечения по 1 капле через 5 мин в течение 20 мин.

При микоплазменной инфекции — 600 мг 1 р/сут, курс лечения — до 7 сут. При острых и хронических гнойных инфекциях мягких тканей, инфицированных ранах — 400 мг 1 р/сут в течение 14 дней. При остеомиелите — 400 мг или 800 мг/сут до 14 дней. При тяжелой форме холеры — 400 мг 1 р/сут в течение 35 дней.

При туберкулезе — 400 мг 2 р/сут в течение 14-28 и более дней.

При инфекциях нижних дыхательных путей: острые неосложненные бронхиты, бронхопневмонии — 400 мг/сут с длительностью курса терапии до 10 сут; осложненные, в том числе пневмококковая пневмония, обострения хронического бронхита — 400-800 мг/сут, длительность курса терапии до 14 сут. Для профилактики дисбактериозов одновременно с ломефлоксацином назначают внутрь нистатин или леворин.

При нарушении функции почек рекомендуется уменьшение дозы ломефлоксацина в зависмости от КК. У пациентов пожилого возраста с КК более 30 мл/мин необходимость коррекции дозы препарата отсутствует. В период лечения избегают длительного воздействия солнечного света и использования ультрафиолетового освещения (опасность развития фоточувствительности).

Побочное действие

Тошнота, рвота, диарея или запоры, боль в животе, метеоризм, дисбактериоз, булимия, извращение вкуса, повышение активности печеночных трансаминаз, утомляемость, недомогание, головные боли, головокружение, галлюцинации, тревожность, депрессия, судороги, тремор, парестезии, гломерулонефрит, дизурия, полиурия, альбуминурия, кристаллурия, задержка мочи, отеки;

У женщин — межменструальные кровотечения, вагинальный кандидоз, у мужчин — орхит, эпидидимит, гипогликемия, подагра, артралгия, боли в спине и груди, тромбоцитопения, кровотечения, лимфоаденопатия, кашель, гриппоподбные симптомы, нарушение зрения, боль в глазах, боль и шум в ушах, снижение АД, аритмии, прогрессирование СН, ИБС, миокардиопатия, флебит, АР, бронхоспазм, фотосенсибилизация, суперинфекция.

Противопоказания

Беременность, период лактации, возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к ломефлоксацину и другим хинолонам.

Взаимодействие с другими лекарствами

У ломефлоксацина отсутствует перекрестная резистентность с пенициллинами, цефалоспоринами, аминогликозидами, котримоксазолом, метронидазолом. Ломефлоксацин используют в составе комбинированной терапии с изониазидом, пиразинамидом, стрептомицином, этамбутолом. Ломефлоксацин не влияет на фармакокинетику изониазида. Не взаимодействует с теофиллином, кофеином. Пробенецид замедляет выведение ломефлоксацина.

При одновременном применении ломефлоксацина с антацидами, сукральфатом образуются хелаты, снижающие его биодоступность, поэтому не следует применять антациды в течение 4 ч до и 2 ч после приема ломефлоксацина. При одновременном применении ломефлоксацин повышает активность пероральных антикоагулянтов и увеличивает токсичность НПВС. При совместном применении с антиаритмическими препаратами класса 1А и III возможно удлинение интервала Q-T.

Справочник лекарств

  • 1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звёзд (Рейтинг)
    Загрузка...
  • 2311