ЛИНЕЗОЛИД (LINEZOLID)

Синонимы

Зивокс (Zivox).

Состав и форма выпуска

Линезолид. Раствор для инфузий (в 1 мл — 2 мг), таблетки, покрытые пленочной оболочкой (400 мг, 600 мг), гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь (5 мл готовой суспензии — 100 мг).

Фармакологическое действие

Линезолид — антибактериальный препарат, относится к классу оксазолидинов. Механизм действия препарата обусловлен ингибированием синтеза белка в бактериях. За счет связывания с бактериальными рибосомами предотвращает образование функционального инициирующего комплекса 70S, который является компонентом процесса трансляции при синтезе белка.

Препарат активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Согуnebacterium jejikeum, Enterococcus faecalis (включая глико-пептидрезистентные штаммы), Enterococcus faecium (включая гликопептидрезистентные штаммы), Enterococcus casseliflavus, Enterococcus gallinarum, Listeria monocytogenes, Staph, aureus (включая метициллинрезистентные штаммы), Staph, aureus (штаммы с промежуточной чувствительностью к глико-пептидам), Staph, epidermidis (включая метициллинрезистентные штаммы), Staph, haemolyticus, Staph, lugdunensis, Staph, agalactiae, Staph, intermedius, Staph, pneumoniae (включая штаммы с промежуточной чувствительностью к пенициллину и пенициллинрезистентные штаммы), Streptococcus (стрептококки групп С и G), Str. pyogenes, Str. viridans; аэробных грамотрицательных бактерий: Pasteurella canis, Pasteurella multocida; анаэробных грамположительных бактерий: CI. perfringens, Peptostreptococcus (в т. ч. Peptostreptococcus anaerobus); анаэробных грамотрицательных бактерий: Bacteroides fragilis, Prevotella; Chlamydia pneumoniae. К препарату умеренно чувствительны Legionella, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma.

К препарату устойчивы Haemophilus influenzae, Neisseria, Enterobacteriaceae, Pseudomonas. He отмечено перекрестной резистентности между линезолидом и аминогликозидами, бета-лактамными антибиотиками, антагонистами фолиевой кислоты, гликопептидами, линкозамидами, хинолонами, рифамицинами, стрептограминами, тетрациклинами, хлорамфениколом.

Резистентность по отношению к линезолиду развивается медленно путем многостадийной мутации 23S рибосомальной РНК. In vitro постантибиотический эффект линезолида составляет около 2 ч для Staph, aureus, in vivo (в экспериментальных исследованиях на животных) — 3,6 ч и 3,9 ч для Staph, aureus и Staph, pneumoniae соответственно.

Фармакокинетика

Связь с белками — 31%. Проникает в ткани. Проходит через плаценту, поступает в молоко матери. Vd — 0,65 л/кг (40-50 л). Т1/2 — 4,9 ч. Метаболизируется в результате неферментативного процесса (без участия изоферментов цитохрома Р450) с образованием основного метаболита гидроксиэтилглицина. Выводится с мочой в виде метаболитов (50%), в неизмененном виде (30-35%), с калом 9%.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами (включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией): внебольничная пневмония, госпитальная пневмония, инфекции кожи и мягких тканей, инфекции, вызванные Enterococcus (в т. ч. штаммами Enterococcus faecalis и Enterococcus faecium, резистентными к ванкомицину).

Применение

Взрослым препарат назначают в/в или внутрь 2 р/сут по 400 мг или 600 мг однократно. Продолжительность лечения зависит от возбудителя, локализации и тяжести инфекции: при внебольничной пневмонии по 600 мг— 10-14 дней, госпитальной пневмонии по 600 мг — 10-14 дней, инфекции кожи и мягких тканей по 400-600 мг в зависимости от тяжести заболевания — 14-28 дней, энтерококковых инфекциях — 14-28 дней.

Детям в возрасте 5 лет и старше препарат назначают внутрь в дозе 10 мг/кг массы тела 2 р/сут. Максимальная доза для взрослых и детей составляет 600 мг 2 р/сут.

Беременность и лактация

Применение линезолида при беременности возможно, только если предполагаемая польза применения препарата превосходит потенциальный риск. Неизвестно, проникает ли линезолид в грудное молоко, поэтому следует проявлять особую осторожность при назначении препарата матери в период грудного вскармливания.

Побочное действие

На ПС: извращение вкуса, тошнота, рвота, боли в животе (в т. ч. спастические), метеоризм, тошнота, изменение показателей общего билирубина, AJ1T, ACT, ЩФ.
На СК: обратимая анемия, тромбоцитопения.

Прочие: головная боль, кандидоз. Побочные реакции не зависят от дозы и, как правило, не требуют прекращения лечения.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к линезолиду и другим ингредиентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарствами

Линезолид является слабым обратимым неселективным ингибитором МАО, поэтому у некоторых пациентов может вызывать умеренное обратимое усиление прессорного действия псевдоэфедрина гидрохлорида и фенилпропаноламина гидрохлорида. Учитывая это, при одновременном применении линезолида с адренергическими препаратами рекомендуется снижать начальные дозы последних и в дальнейшем осуществлять подбор дозы титрованием.

Фармацевтическое взаимодействие. Линезолид совместим с 5% р-ром глюкозы, 0,9% р-ром натрия хлорида и р-ром Рингера. Несовместим с амфотерицином В, хлорпромазином, диазепамом, фенитоином, эритромицином, котримоксазолом, цефтриаксоном натрия.

Справочник лекарств

  • 4767


Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *