ЛИНЕСТРЕНОЛ (LYNESTRENOL)

Синонимы

Оргаметрил (Orgametril), Экслютон (Exluton).

Состав и форма выпуска

Линестренол. Таблетки (5 мг).

Фармакологическое действие.

Синтетический прогестин для приема внутрь. Обладает некоторыми свойствами эндогенного прогестерона, оказывает выраженное гестагенное влияние на эндометрий. Кроме того, он подавляет овуляцию и позволяет отсрочить наступление менструации при условии его ежедневного приема без перерыва.

Линестренол оказывает слабое андрогенное влияние, что было установлено на основании его взаимодействия с белком, связывающим половые гормоны. Применение линестренола показано в случаях необходимости вызвать сильное прогестагенное действие.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Время достижения Сmax — 3 ч. Метаболизируется с образованием активного метабролита норэтистерона, который и оказывает фармакологическое действие. Выводится с мочой.
При бесплодии и нарушениях менструального цикла

Показания

— полименорея;
— меноррагия и метроррагия;
— некоторые случаи первичной или вторичной аменореи и олигоменореи;
— синдром предменструального напряжения;
эндометриоз;
— доброкачественные опухоли молочных желез;
— для подавления менструации, овуляции;
— овуляторные боли, дисменорея;
— для отсрочки нормальной менструации;
— в составе комбинированной терапии с эстрогенами в пре- и пост-менопаузальном периодах для предотвращения гиперплазии эндометрия. Пероральная контрацепция в период лактации и при противопоказанности эстрогенов.

Применение

При полименорее назначают по 5 мг/сут с 14-го по 25-й день цикла. При меноррагии и метроррагии — по 10 мг/сут в течение 10 дней. Обычно кровотечение прекращается через несколько дней после начала лечения. В течение 3 последующих циклов лечение необходимо повторить, принимая по 5 мг с 14-го по 25-й день каждого цикла.

Если проведенная терапия была неэффективной, требуется дальнейшая диагностика для уточнения причины нарушения. В некоторых случаях первичной или вторичной аменореи и олигоменореи лечение начинают с назначения эстрогенов, например этинилэстрадиола по 20-50 мкг/сут в течение 25 дней. Линестренол назначают одновременно — с 14-го по 25-й день цикла по 5 мг/сут.

Как правило, менструальноподобное кровотечение наступает на 3-й день после отмены препаратов. Второй цикл лечения начинают с 5-го дня менструальноподобного кровотечения, при этом эстрогенный препарат назначают с 5-го по 25-й день цикла, а линестренол — с 14-го по 25-й день цикла по 5 мг/сут. Данный курс лечения следует повторить как минимум еще 1 раз. При синдроме предменструального напряжения — по 5 мг/сут с 14-го по 25-й день цикла.

При эндометриозе назначают по 5-10 мг/сут в течение как минимум 6 мес. При доброкачественных опухолях молочных желез — по 5 мг ежедневно с 14-го по 25-й день цикла в течение как минимум 3-4 мес. Для подавления менструации, овуляции, при овуляторных болях, дисменорее назначают по 5 мг/сут. Лечение следует начинать не позднее 5-го дня цикла. Первым днем цикла следует считать первый день менструации.

Курс лечения может продолжаться в течение многих месяцев (не прекращая прием таблеток ни на один день). Если, несмотря на продолжающееся лечение, возникает маточное прорывное кровотечение, то дозу препарата следует увеличить до 10-15 мг/сут в течение 3-5 дней. Для отсрочки нормальной менструации назначают по 5 мг/сут за 2 нед до предполагаемого начала менструации.

Если курс лечения начнется менее чем за 1 нед до предполагаемого начала менструации, то доза должна быть увеличена до 10-15 мг/сут. В этом случае задержка более чем на 1 нед нежелательна. Опасность маточного прорывного кровотечения возрастает, если курс лечения начать позже. Таким образом, курс лечения не должен начинаться позднее, чем за 3 дня до предполагаемого начала менструации.

Для предотвращения гиперплазии эндометрия в пpe-и постменопаузальном периодах в составе комбинированной терапии с эстрогенами назначают по 2,5-5 мг/сут в течение 12-15 дней/мес (например, в течение первых 2 нед каждого календарного месяца). Эстрогенный препарат можно принимать в постоянном режиме в минимально эффективной дозе. Таблетки линестренола принимают внутрь, запивая какой-либо жидкостью.

Побочное действие

— маточное прорывное кровотечение или мажущие кровянистые выделения. Кратковременное повышение дозы в большинстве случаев приводит к остановке кровотечения. Повышение или снижение либидо, признаки вирилизации (угри, гирсутизм);
— нерегулярные менструации, боли в молочных железах, отосклероз, СН, АГ, депрессия, головные боли или мигрень, головокружение, повышенная нервозность, тошнота, изменение функциональных проб печени, желтуха, увеличение массы тела;
— усиление потоотделения, повышение уровня ЛПНП и снижение уровня ЛПВП, снижение толерантности к глюкозе, изменение показателей свертывания, отеки, кожная сыпь, зуд, генитальный кандидоз.

Противопоказания

Тяжелые заболевания печени (в т. ч., холестатическая желтуха, гепатит); гепатома или тяжелые заболевания печени в анамнезе, если показатели функциональных проб печени не вернулись к норме; синдром Ротора; синдром Дубина—Джонсона; вагинальные кровотечения неясной этиологии; состояния (в настоящее время или в анамнезе), которые могут усугубиться приемом половых стероидных гормонов (в т. ч., герпес беременных, желтуха беременных, отосклероз, сильный зуд, порфирия); беременность (предполагаемая или установленная), инсулинзависимый СД.

Передозировка

Симптомы
Возможны тошнота и рвота. Лечение
Проводят симптоматическую терапию (по показаниям).

Взаимодействие с другими лекарствами

Активированный уголь, барбитураты, гидантоины и рифампицин могут снижать эффективность прогестагенов. И, наоборот, прием линестренола, вероятно, повышает эффективность некоторых БАБ, циклоспорина.

Оральные контрацептивы могут снизить толерантность к глюкозе и увеличить потребность в инсулине или других противодиабетических средствах у больных СД. Макролиды повышают риск токсического поражения печени.

  • 2303