ЛИДАПРИМ (Lidaprim)

Состав и форма выпуска

Сульфаметрол + триметоприм.
таблетки (400 мг + 80 мг);
таблетки форте (800 мг + 160 мг);
таблетки детские (100 мг + 20 мг);
суспензия для приема внутрь (в 5 мл — 200 мг + 40 мг);
раствор для инфузии (в 1 фл. — 800 мг + 160 мг).

Фармакологическое действие

Лидаприм — комбинированный химио-терапевтический препарат. При сочетании сульфаметрола с триметопримом наблюдается бактерицидный эффект, тогда как при раздельном применении те же препараты действуют бактериостатически.

Изменение характера противомикробного действия (бактериостатического на бактерицидное) при сочетанном введении сульфаметрола с триметопримом происходит вследствие того, что эти препараты оказывают блокирующее влияние на синтез тетрагидрофолиевой кислоты на двух его последовательных этапах: на стадии образования дигидрофолиевой кислоты (сульфаметрол) и ее превращения в тетрагидрофолиевую (триметоприм).

Лидаприм обладает широким спектром противомикробного действия. К нему чувствительны как грамположительные (стафилококки, стрептококки, пневмококки), так и грам-отрицательные (гонококки, менингококки) кокки, грамотрицательные палочки (клебсиеллы, протей, кишечная палочка, шигеллы, сальмонеллы и др.), а также хламидии, некоторые простейшие (плазмодии малярии, токсоплазмы, лейшмании) и возбудители глубоких микозов (нокардии, актиномицеты).

Кроме того, комбинация сульфаметрола и триметоприма эффективна в отношении штаммов бактерий, устойчивых к сульфаниламидным препаратам.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
— инфекции ЛОР-органов (тонзиллит, фарингит, отит, синусит, ларингит),
— инфекции дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, бронхоэктазы),
— инфекции почек и мочевыводящих путей (острый и хронический пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит),
— инфекции желчного пузыря, желчевыводящих путей, ПС (холецистит, холангит, энтерит, брюшной тиф, паратиф, хроническое носительство сальмонелл),
— инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, абсцессы, раневая инфекция),
— инфекции половых органов, включая гонорею.

Применение

Дозы лидаприма устанавливаются индивидуально в зависимости от содержания действующих начал. Для приема внутрь средние дозы комбинированного препарата в пересчете на сульфаметрол составляют:
— для взрослых и детей старше 12 лет — по 800 мг с интервалом 12 ч, длительность лечения — не менее 5 сут;
— для детей до 12 лет суточная доза — 30 мг/кг, кратность приема — 2 р/сут.

В/в капельно назначают по 250 мл (800 мг сульфаметрола) с интервалом 12 ч, длительность инфузии 30 мин. Детям в возрасте от 6 нед до 6 лет препарат назначают в виде суспензии: 6-12 лет — по 10 мл 2 р/сут, 3-6 лет — по 7,5 мл 2 р/сут, 2-3 лет — по 5 мл 2 р/сут, в возрасте от 6 нед — по 2,5 мл 2 р/сут.

При нарушениях функции почек у взрослых и детей следует корректировать дозу препарата соответственно КК, а также увеличить интервал между введениями препарата. При назначении препарата в/в пациентам с КК менее 30 мл/мин дозу следует уменьшить в 2 раза; при КК менее 10 мл/мин препарат следует отменить.

В процессе лечения (особенно при длительности более 10-15 сут) необходим контроль периферической крови, мочи (особенно микроскопии осадка). Во время лечения рекомендуется обильное питье.

Побочное действие

Тошнота, рвота, нарушение вкуса, отсутствие аппетита, крапивница, повышение в крови активности печеночных трансаминаз, содержания билирубина, явления холестаза, головная боль, артралгии.

Редко — диарея, сухость во рту, гастралгия, гастроспазм, тромбоцитопения, лейкопения, повышение в крови концентрации креатинина, мочевины, развитие суперинфекций, вызванных резистентными микроорганизмами (особенно Candida albicans), апластическая и мегалобластная анемия, метгемоглобинемия, агранулоцитоз.

Лечение следует прекратить в случае появления изменений крови, а также при появлении кожной сыпи. Очень редко — гемолитическая анемия, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к сульфаниламидам и триметоприму;
— нарушения функции печени, желтуха, нарушения функции почек (КК менее 10 мл/мин), заболевания крови (агранулоцитоз, мегалобластная анемия, гемолитическая анемия, апластическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, метгемоглобинемия), синдром Стивенса—Джонсона, а также анамнестические сведения об этих заболеваниях;
— беременность, лактация. Не назначают пациентам, получающим противоопухолевую терапию, недоношенным детям, грудным детям в возрасте до 6 недель.

Передозировка

Симптомы. Тошнота, рвота, помутнение сознания.

Лечение. Симптоматическое. Следует иметь в виду, что щелочная реакция мочи уменьшает степень выведения триметоприма. Введение кальция фолината (3-6 мг/сут) уменьшает влияние триметоприма на костный мозг.

Взаимодействие с другими лекарствами

Лидаприм может усиливать эффект пероральных гипогликемических препаратов — производных сульфонилмочевины, эффекты непрямых антикоагулянтов — производных дикумарина, эффекты фенитоина. Если пациент одновременно принимает противодиабетические препараты, необходимо контролировать содержание сахара в крови.

При лечении препаратом нельзя одновременно назначать ЛС, содержащие гексаметилентетрамин или прокаин. Новокаин, бензокаин, тетракаин угнетают действие сульфаниламидов.

Аллопуринол усиливает эффекты препарата. Между ним и бета-лактамными антибиотиками имеет место антагонистическое взаимодействие. При одновременном применении с мефенамином повышается риск возникновения кристаплурии. Препарат увеличивает период полувыведения метотрексата и повышает риск возникновения его токсических побочных эффектов. При одновременном назначении лидаприма и производных пиразолона возможно усиление токсического влияния на кроветворение.
Справочник лекарств

  • 826