ЛЕВОФЛОКСАЦИН (LEVOFLOXACIN)

Синонимы

Глево (Glevo), Леволет Р (Levolet R), Лефлобакт (Leflobact), Лефокцин (Lefoxin), Офтаквикс (Oftaquix), Таваник (Tavanic), Флексид (Flexid), Флорацид (Floracid), Элефлокс (Eleflox).

Состав и форма выпуска

Левофлоксацин. Таблетки, покрытые оболочкой (250 мг, 500 мг); раствор для инъекций (в 1 мл — 5 мг); капли глазные (в 1 мл — 5 мг).

Фармакологическое действие

Противомикробный препарат из группы фторхинолонов, левовращающий изомер офлоксацина. Обладает широким спектром противомикробного действия. Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro, так и in vivo: Enterococcus faecalis, Staph, aureus, Staph, epidermidis, Str. pneumoniae, Str. pyogenes, Str. agalactiae, Viridans group streptococci, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Ps. fluorescens, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Seratia marces- cens, CI. perfringens.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо и быстро абсорбируется. Биодоступность — 99%, не зависит от приема пищи. Связь с белками — 30-40%. Хорошо проникает в органы и ткани (легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, лейкоциты, альвеолярные макрофаги). Т1/2 — 6-8 ч. Небольшое количество метаболизируется в печени (окисляется или дезацетилируется).

Выводится почками с мочой 70% в неизмененном виде в течение 24 ч, около 87% — в течение 48 ч. При инстилляции в глаз левофлоксацин хорошо сохраняется в слезной пленке более 4-6 ч.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания легкой и средней степени тяжести, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: острый синусит, обострение хронического бронхита тяжелого течения, негоспитальные пневмонии, осложненные инфекции почек и мочевыводящих путей, инфекции кожи и мягких тканей, инфекции глаза.

Применение

Препарат принимают внутрь или вводят в/в по 250-500 мг 1-2 р/сут. Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя. Следует строго соблюдать рекомендуемый режим дозирования.

Пациентам с нормальной функцией почек (КК более 50 мл/мин) для лечения острого синусита препарат назначают внутрь в дозе 500 мг 1 р/сут. При тяжелом обострении хронического бронхита — внутрь по 250-500 мг 1 р/сут. При пневмонии назначают внутрь или в/в по 500 мг 1-2 р/сут.

При инфекциях мочевыводящих путей — внутрь или в/в 250 мг 1 р/сут. При тяжелых инфекциях доза для в/в введения может быть увеличена. При инфекциях кожи и мягких тканей внутрь назначают по 250-500 мг 1-2 р/сут, в/в — по 500 мг 2 р/сут. Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от клиренса креатинина.

После гемодиализа не требуется введения дополнительных доз. При нарушении функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени лишь в крайне незначительной мере.

Таблетки следует принимать не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (от 0,5 до 1 стакана). При подборе доз таблетки можно ломать по разделительной бороздке. Препарат можно принимать перед едой или в любое время между приемами пищи. Продолжительность лечения в зависимости от течения заболевания составляет не более 14 дней.

Побочное действие

Аллергические реакции: зуд и покраснение кожи; редко — анафилактические и анафилактоидные реакции, крапивница, сужение бронхов и возможное тяжелое удушье, отеки лица, гортани; очень редко — внезапное падение АД и шок; в отдельных случаях — синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная полиморфная эритема.

На кожу: фотосенсибилизация.
На ПС: тошнота, диарея, потеря аппетита, рвота, боли в животе, нарушения пищеварения, диарея с кровью (в очень редких случаях это может являться признаком воспаления кишечника или псевдомембранозного колита).

На печень: повышение активности АЛТ, ACT, повышение уровня билирубина в сыворотке крови; очень редко — гепатит.
На обмен веществ: редко — гипогликемия.

На НС: головная боль, головокружение и/или скованность, сонливость, нарушения сна, парестезии в кистях рук, дрожь, беспокойство, состояние страха, приступы судорог и спутанность сознания, нарушения зрения и слуха, нарушения вкусовой чувствительности и обоняния, понижение тактильной чувствительности, психотические реакции типа галлюцинаций и депрессий, расстройства движений (в т. ч. при ходьбе).
На ССС: тахикардия, падение артериального давления; очень редко — сосудистый коллапс.
На ОДС: поражения сухожилий (включая тендинит), суставные и мышечные боли; очень редко — разрыв ахиллова сухожилия (может носить двусторонний характер и проявляться в течение 48 ч после начала лечения), мышечная слабость (имеет особое значение для больных с миастенией); в отдельных случаях — рабдомиолиз.

На МС: повышение уровня креатинина в сыворотке крови; очень редко — ухудшение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности (например, вследствие АР — интерстициальный нефрит).

На СК: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения (усиление склонности к кровоизлияниям или кровотечениям), выраженный агранулоцитоз (сопровождается стойким или рецидивирующим повышением температуры тела, воспалением миндалин и стойким ухудшением самочувствия); в отдельных случаях— гемолитическая анемия, панцитопения.

Прочие: астения, лихорадка, аллергический пневмонит, васкулит.

Противопоказания

Эпилепсия, поражения сухожилий, связанные с приемом хинолонов в анамнезе, детский и подростковый возраст, беременность, лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам.

Передозировка

Симптомы. Спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания и приступы судорог, тошнота, поражения слизистых оболочек.

Лечение. Проводят симптоматическую терапию. Левофлоксацин не выводится путем диализа. Специфического антидота не существует. Ошибочный прием одной лишней таблетки 250 мг левофлоксацина не оказывает существенного отрицательного действия.

Взаимодействие с другими лекарствами

Инфузионный раствор левофлоксацина совместим со следующими инфузионными растворами: физиологическим раствором, 5% раствором глюкозы, 2,5% раствором Рингера с декстрозой, комбинированными растворами для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты).

Инфузионный раствор препарата нельзя смешивать с гепарином или растворами с щелочной реакцией (например, с раствором натрия бикарбоната). Хинолоны могут усиливать способность препаратов (в т. ч. фенбуфена и сходных с ним НПВС, теофиллина) понижать порог судорожной готовности.

Действие левофлоксацина значительно уменьшается при одновременном применении с сукральфатом, магний- или алюминийсодержащими антацидными средствами, а также с солями железа. Выведение (почечный клиренс) левофлоксацина слегка замедляется под действием циметидина и пробенецида, что практически не имеет клинического значения.

Левофлоксацин вызывает небольшое увеличение времени полувыведения из плазмы крови циклоспорина. При одновременном применении с ГКС возрастает риск разрыва сухожилий. При применении одновременно с антагонистами витамина К необходим контроль за свертывающей системой крови.
Справочник лекарств

  • 1395