ЛЕЙПРОРЕЛИН (LEUPRORELIN)

Синонимы

Люкрин депо (Lucrin depot), Простап (Prostap), Элигард (Eligard).

Состав и форма выпуска

Лейпрорелина ацетат. Сухое вещество для инъекций (в 1 амп. — 3,75 мг, 7,5 мг); лиофилизат для приготовления раствора для п/к введения (1 шприц — 10,2 мг, 1 доза — 7,5 мг; 1 шприц — 28,2 мг, 1 доза — 22,5 мг; 1 шприц — 58,2 мг, 1 доза — 45 мг).

Фармакологическое действие

Синтетический аналог гонадотропин-рилизинг-гормона, превосходящий по активности естественный гормон. В начале применения препарата происходит повышение секреции гонадотропных гормонов гипофиза.

При систематическом применении препарата возникает десенситизация рецепторов и уменьшение секреции гонадотропинов и половых гормонов. Этот эффект обратим, и после прекращения применения препарата физиологическая секреция гормонов восстанавливается.

Фармакокинетика

Неактивен после приема внутрь. Биодоступность сопоставима при п/к и в/м введении. Сmах достигается через 4-8 ч. У мужчин — 98%, у женщин — 75%. Связывание с белками плазмы крови — 43-49%. Vd — 27 л/кг. Т1/2 — 3 ч. Выводится почками в течение 27 сут после инъекции.

Показания

Прогрессирующий гормонозависимый рак предстательной железы, эндометриоз, фибромиома матки.

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату, маточные кровотечения неясного происхождения, обструкция моче выводящих путей, метастазы в позвоночник, гормононезависимый рак предстательной железы, периоды беременности и лактации.

Побочные действия

— головокружение, головная боль, тревожность, депрессия, повышенная утомляемость, нервозность,
обморок, нарушение сна, галлюцинации, парестезии, изменения личности, оглушенность;
— нарушения зрения, слуха, памяти, конъюнктивит;
— тахикардия, сердцебиение, изменения, выявляемые при ЭКГ, ощущение сдавления грудной клетки;
— изменение вкуса, ухудшение аппетита, гиперсаливация или сухость во рту, тошнота, жажда, рвота, запор, диарея, снижение или увеличение массы тела;
— аллергические реакции (кожный зуд, дерматит, сыпь), приливы, отечность лица и ног;

У женщин:
аменорея, избыточное оволосение, понижение тембра голоса, вагинит, сухость влагалища, акне, бели, повышение холестерина в плазме крови, уменьшение плотности костной массы и костной ткани;
У мужчин:
тромбофлебит, стенокардия, инфаркт миокарда, импотенция, эмболия легочной артерии, уменьшение яичек, гинекомастия. Возможно возникновение местных реакций (покраснения и боли в месте введения) и др.

Способ применения

При эндометриозе вводить подкожно или внутримышечно 1 раз в 1—3 месяца по 0,00375 г. При злокачественном поражении предстательной железы назначают по
0,00375—0,0075 г.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.
Справочник лекарств

  • 885