ЛАМИВУДИН (Lamivudin)

Синонимы

Зеффикс (Zeffix), Эпивир (Epivir), Эпивир тритиси (Epivir 3ТС).
Состав и форма выпуска. Ламивудин. Таблетки, покрытые оболочкой (100 мг, 150 мг); раствор для приема внутрь (в 1 мл — 10 мг).

Фармакологическое действие

Ламивудин — противовирусное средство прямого действия — ингибитор обратной транскриптазы. Активен в отношении ВИЧ. Внутриклеточно метаболизируется до ламивудина трифосфата, который ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ-1. Подавляет репликацию вируса.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ, прием пищи замедляет всасывание. Биодоступность — 86%. Связывается с белками плазмы крови — 36%, на поверхности эритроцитов адсорбируется до 57% дозы. Vd — 1,3 л/кг. Т1/2 — 3,5 ч. Незначительно метаболизируется в печени. Выводится с мочой в неизмененном виде, частично выделяется с грудным молоком.

Показания

ВИЧ-инфекция у взрослых и детей, хронический вирусный гепатит В на фоне репликации вируса, для профилактики перинатального и парентерального инфицирования.

Применение

Применяют в основном в составе комплексной терапии с другими противовирусными средствами. При ВИЧ- инфекции взрослым и детям 12 лет и старше назначают внутрь по 150 мг 2 р/сут в комбинации с зидовудином (600 мг/сут в 2-3 приема). Детям от 3 меc до 12 лет — 4 мг/кг 2 р/сут, максимальная суточная доза — 300 мг в комбинации с зидовудином. Новорожденным детям в возрасте 1 нед — 2 мг/кг/сут.

При ХПН: при КК больше 50 мл/мин — начальная доза 150 мг, поддерживающая — по 150 мг 2 р/ сут, при КК 50-30 мл/мин первая доза 150 мг, поддерживающая — 150 мг 1 р/сут, при КК ниже 30 мл/мин первая доза 150 мг, проведение дальнейшего курса терапии не рекомендуется.

Детям от 3 мес до 12 лет с нарушением функции почек при КК 30-50 мл/мин начальная доза 4 мг/ кг, поддерживающая — 4)иг/кг 1 р/сут, при.КК 15-30 мл/ мин начальная доза 4 мг/кг, поддерживающая — 2,6 мг/ кг 1 р/сут, при КК 5-15 мл/мин начальная доза 4 мг/кг, поддерживающая — 1,3 мг/кг 1 р/сут, при КК менее 5 мл/мин первая доза 1,3 мг/кг, поддерживающая — 0,7 мг/кг 1 р/сут.

При хроническом вирусном гепатите В взрослым и детям (16 лет и старше) назначают по 100 мг 1 р/сут независимо от приема пищи.

При ХПН: при КК 50-30 мл/мин начальная доза 100 мг 1 р/сут, поддерживающая — 50 мг/сут, при КК 30-15 мл/мин — 100 мг и 25 мг соответственно, при КК 15-5 мл/мин — 35 мг и 15 мг соответственно.

Пациентам, находящимся на гемодиализе, после первоначальной коррекции дозы в соответствии с КК в дальнейшем на весь период гемодиализа коррекции дозы не требуется. При лечении рекомендуется систематический контроль периферической крови.

Побочное действие

Анемия, нейтропения, гепатотоксический панкреатит, миопатия, миозит, нейропатия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, нейропатия, беременность, период кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарствами

При совместном применении с флуконазолом, метадоном, нелфинавиром, ритонавиром, пробеницидом, триметопримом, вальпроевой кислотой — повышение концентрации ламивудина.
Справочник лекарств

  • 2115