КВЕТИАПИН (QUETIAPINE)

Синонимы

Сероквель (Seroquel), Квентиакс (Kventiax), Кетилепт (Ketilept).

Состав и форма выпуска

Кветиапин. Таблетки (50 мг, 100 мг, 200 мг, 300 мг); таблетки, покрытые пленочной оболочкой (25 мг, 100 мг, 150 мг, 200 мг, 300 мг).

Фармакологическое действие

Взаимодействует с серотониновыми 5-НТ2-рецепторами (преимущественно), D1 и D2-дофаминовыми рецепторами, гистаминовыми рецепторами, а1- и а2- (менее активен) адренорецепторами в головном мозге. Длительность связи с 5-НТ2- и D2-рецепторами составляет не менее 12 ч,

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, абсорбция не зависит от приема пищи. Связь с белками — 83%. Т1/2 — 7 ч. Метаболизируется в печени с участием изофермента CYP3A4.

Обладает слабой ингибирующей активностью по отношению к изоферментам CYP2C9, CYP2C19, CYP1А2, CYP2D6. Выводится с мочой в виде метаболитов и незачительно в неизмененном виде.

Показания

Острые и хронические психозы, включая шизофрению.

Применение

Внутрь 2 р/сут. Суточную дозу увеличивают от 50 до 300 мг в течение первых 4 дней (50, 100, 200, 300 мг) и далее поддерживают в пределах 300-750 мг/сут в зависимости от клинического эффекта.

У пожилых пациентов и у больных с нарушениями функции печени и почек начальная доза составляет 25 мг с последующим увеличением на 25-50 мг в день до достижения эффективного уровня. Во время лечения рекомендуется воздерживаться от работы с механизмами и вождения транспорта.

Побочное действие

На ССС и СК (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, гипертензия, тахикардия, лейкопения.
На НС и органы чувств: сонливость, головокружение, тревога, редко — злокачественный нейролептический синдром.
На обмен веществ: увеличение уровня холестерина, сывороточных ТГ, АЛТ и ACT, изменение уровня печеночных ферментов.
На ПС: сухость во рту, диарея или запор, диспепсия.
На кожу: сыпь, сухость кожи.
Прочие: болевой синдром (боль абдоминальная, головная, в пояснице, мышцах, грудной клетке, ухе), астения, ринит, инфекции мочевыводящих путей, лихорадка, увеличение массы тела.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Беременность и лактация

Применение при беременности и кормлении грудью возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Передозировка

Симптомы: сонливость, седативный эффект, тахикардия, гипотензия.
Лечение: симптоматическое; восстановление и контроль проходимости верхних дыхательных путей, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции, мониторинг и поддержание деятельности ССС.

Взаимодействие с другими лекарствами

Тиоридазин, индукторы системы цитохрома Р450 (например, фенитоин, карбамазепин) ускоряют биотрансформацию, требуется коррекция дозы. Ингибиторы изофермента CYP3A4 замедляют биотрансформацию препарата, что может привести к передозировке, следует снижать дозу.

  • 634