КОСОПТ (Cosopt)

Состав и форма выпуска

Тимолола малеат + дорзоламида гидрохлорид. Капли глазные (в 1 мл — 5 мг + 20 мг).

Фармакологическое действие

Косопт — противоглаукомный препарат, содержит два активных компонента: дорзоламида гидрохпорид и тимолола малеат, каждый из которых уменьшает повышенное ВГД за счет снижения секреции внутриглазной жидкости. Совместное действие этих веществ в составе комбинированного препарата приводит к более выраженному снижению ВГД.

Тимолола малеат — неселективный БАБ. Хотя точный механизм действия тимолола малеата в снижении ВГД до сих пор не установлен, ряд исследований показали преимущественное снижение образования, а также незначительное усиление оттока жидкости.

Дорзоламида гидрохлорид — селективный ингибитор карбоангидразы II типа. Ингибирование карбоангидразы цилиарного тела приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости, предположительно за счет уменьшения образования бикарбонатных ионов, что, в свою очередь, приводит к замедлению транспорта натрия и жидкости.

Фармакокинетика

Дорзоламида гидрохлорид. При местном применении дорзоламид проникает в системный кровоток. При длительном применении дорзоламид накапливается в эритроцитах в результате селективного связывания с карбоангидразой II типа, поддерживая чрезвычайно низкие концентрации свободного препарата в плазме.

В результате метаболизма дорзоламида образуется единственный N-десэтильный метаболит, который менее выраженно блокирует карбоангидразу II типа по сравнению с исходным веществом, однако в то же время ингибирует карбоангидразу I типа (менее активный изофермент).

Метаболит также накапливается в эритроцитах, где связывается, главным образом, с карбоангидразой I типа. Связь с белками плазмы крови — 33%. Выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболита. Т1/2 — около 4 мес. Тимолола малеат.

При местном применении тимолола малеат проникает в системный кровоток. Средняя Сmax после утреннего применения составила 0,46 нг/мл, после применения днем — 0,35 нг/мл. Снижение ВГД наступает через 20 мин после инстилляции, достигает максимума через 2 ч и продолжается не менее 24 ч.

Показания

Для лечения повышенного внутриглазного давления при открыто-угольной глаукоме, псевдоэксфолиативной глаукоме.

Применение

Препарат назначают по 1 капле в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (или в оба глаза) 2р/сут. Если препарат назначают в качестве замены другого офтальмологического ЛС для лечения глаукомы, последний следует отменить за день до начала применения препарата. В случае совместного применения с другими глазными каплями препарат следует назначать с интервалом не менее 10 мин.

Побочное действие

Препарат в целом хорошо переносится. Побочных эффектов, свойственных исключительно этому комбинированному препарату, не наблюдалось. Побочные реакции ограничивались уже известными побочными эффектами дорзоламида гидрохлорида и/или тимолола мапеата.

Противопоказания

— БА (в т. ч., в анамнезе);
— тяжелая ХОБЛ;
— синусовая брадикардия;
— атриовентрикулярная блокада II и III степени;
— выраженная сердечная недостаточность;
— кардиогенный шок;
— почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин);
— дистрофические процессы в роговице;
— беременность; лактация (грудное вскармливание);
— детский и подростковый возраст до 18 лет (т.к. эффективность и безопасность изучены недостаточно);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Передозировка

Данные по случайной или преднамеренной передозировке препарата отсутствуют.
Симптомы
Описаны случаи неумышленной передозировки тимолола малеата в форме глазных капель с развитием системных эффектов передозировки БАБ для системного применения: головокружение, головная боль, одышка, брадикардия, бронхоспазм, остановка сердца. Наиболее ожидаемыми симптомами передозировки дорзоламида являются нарушение ЭБ, развитие ацидоза, возможные побочные эффекты со стороны ЦНС.

Лечение:
Проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Следует контролировать уровень электролитов (прежде всего, натрия) и рН плазмы крови. В исследованиях также показано, что тимолол не выводится при диализе.

Взаимодействие с другими лекарствами

Специфических исследований взаимодействия косопта с другими ЛС не проводилось. При комбинации с другими препаратами необходимо учитывать возможность взаимодействия входящих в состав препарата веществ.

  • 462