КЛАРИТРОМИЦИН (CLARITHROMYCIN)

Синонимы

Биноклар (Binoclar), Клабакс (Klabax), Кларбакт (Clarbact), Кларитросин (Clarithrosin), Кларицит (Klaricit), Кларомин (Klaromin), Клацид (Klacid), Клацид Ср (Klacid Sr), Кларексид (Klarexid), Клеримед (Klerimed), Криксан (Krixan), Лекоклар (Lekoklar), Фромилид (Fromilid), Фромилид уно (Fromilid uno).

Состав и форма выпуска

Кларитромицин.
таблетки, покрытые оболочкой (250 мг, 500 мг);
таблетки, покрытые пленочной оболочкой (250 мг, 500 мг),
таблетки пролонгированного действия (500 мг),
сухое вещество для инъекций (в 1 фл. — 500 мг);
сухое вещество для приготовления суспензии для приема внутрь (в 1 мл — 25 мг).

Фармакологическое действие

Кларитромицин — антибиотик из группы макролидов. Кларитромицин подавляет в микробной клетке синтез белка, взаимодействуя с 50S рибосомальной субъединицей бактерий.

Активен в отношении: Str. agalactiae (pyogenes, viridans, pneumoniae), Haemophilus influenzae (para-influenzae), Listeria monocytogenes, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Helicobacter (Campilobacter) pylori, Campilobacter jejuni, Chlamidia pneumoniae (trachomatis), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Bordella pertussis, Propioni bacterium acnes, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae, Staph, aureus, Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma gondii, Neisseria gonorrhoeae.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ, пища замедляет всасывание. Способен концентрироваться в желчном пузыре. Биодоступность 50-55%. Связывание с белками плазмы крови — 90%.

Хорошо проникает в жидкости и ткани организма. Накапливается в легких, коже, мягких тканях. Т1/2 — 5-7 ч. Метаболизируется в печени с участием ферментов цитохрома Р450 с образованием активного метаболита. Выводится с мочой в виде метаболитов 60-80%, в неизмененном виде 20-30%.

Показания

— инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами — инфекции верхних отделов дыхательных путей: ларингит, фарингит, тонзиллит и синуситы;
— инфекции нижних отделов дыхательных путей: бронхит, бактериальная пневмония, атипичная пневмония;
— инфекции кожи и мягких тканей: фолликулит, фурункулез, импетиго, раневая инфекция;
— инфекции, вызванные Mycobacterium avium;
— инфекции, вызванные Chlamidia trachomatis;
— инфекции, вызванные Helicobacter pylory;
— инфекции, вызванные Ureaplasma urealyticum.

Применение

Взрослые.
Средняя доза для приема внутрь составляет 250 мг 2 р/сут. При необходимости можно назначать по 500 мг — 2 р/сут. Длительность курса лечения 6-14 сут.
Кларитромицин
Дети.
Препарат назначают в дозе 7,5 мг/кг/сут. Максимальная суточная доза — 500 мг. Длительность курса лечения — 7-10 сут. При тяжелых инфекциях или при отсутствии возможности приема внутрь кларитромицин назначают в/в в дозе 500 мг/сут в течение 2-5 сут. Затем рекомендуется перорапьное применение препарата в дозе 500 мг/сут. Общая длительность курса лечения составляет 10 сут.

Для лечения инфекций, вызванных Mycobacterium avium, кларитромицин назначают внутрь по 1 г 2 р/сут. Длительность лечения может составлять 6 мес и более. У больных с ПН, при КК менее 30 мл/мин, доза кларитромицина должна быть уменьшена в 2 раза.

Максимальная длительность курса у пациентов этой группы должна составлять не более 14 сут. С осторожностью препарат назначают пациентам с нарушением функции печени и/или почек.

Беременность и лактация

В I ТрМ беременности кларитромицин назначают только по абсолютным показаниям.

Побочное действие

На ПС: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови.
АР: кожная сыпь.
Прочие: головная боль.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препаратам группы макролидов.

Передозировка

Симптомы. Тошнота, рвота, диарея, возможны изменения психического состояния, параноидальное поведение, гипокалиемия и гипоксемия.
Лечение. Максимально быстрое удаление препарата из ЖКТ. Лечение симптоматическое.

Взаимодействие с другими лекарствами

Одновременный прием кларитромицина с препаратами, метаболизирующимися при участии изофермента CYP3A цитохрома Р450, может приводить к увеличению концентрации в плазме крови таких препаратов, как алпразолам, астемизол, карбамазепин, цилостазол, цизаприд, циклоспорин, дизопирамид, алкалоиды спорыньи, ловастатин, метилпреднизолон, мидазолам, омепразол, пероральные антикоагулянты (например варфарин), пимозид, хинидин, рифабутин, силденафил, симвастатин, такролимус, терфенадин, триазолам, винбластин.
Кларитромицин 250
Подобный механизм взаимодействия отмечается при применении лекарственных препаратов, метаболизирующихся другим изоферментом системы цитохрома Р450, — фенитоина, теофиллина и вальпроата.

При одновременном применении теофиллина и карбамазепина с кларитромицином отмечено умеренное, но достоверное (р < 0,05) повышение содержания теофиллина и карбамазепина в плазме крови. В случае совместного назначения с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать протромбиновое время. При одновременном приеме кларитромицина с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (например, ловастатином и симвастатином) описаны редкие случаи рабдомиолиза. При одновременном применении кларитромицина с цизапридом наблюдалось повышение концентрации цизаприда. Это может вызвать увеличение интервала Q-T, аритмию, желудочковую тахикардию, фибрилляцию и трепетание-мерцание желудочков. Подобные эффекты наблюдались у пациентов, принимающих кларитромицин одновременно с пимозидом. Препараты группы макролидов влияют на метаболизм терфенадина. Уровень терфенадина в крови увеличивается, что может сопровождаться увеличением интервала Q-T, развитием аритмии, желудочковой тахикардии, фибрилляции и трепетанием-мерцанием желудочков.

Такая же картина наблюдалась при одновременном приеме астемизола с препаратами группы макролидов. Имеются сообщения о развитии трепетания-мерцания желудочков при одновременном применении кларитромицина с хинидином и дизопирамидом. При одновременном назначении указанных препаратов требуется мониторирование их концентрации в крови.

При одновременном применении кларитромицина с дигоксином наблюдалось повышение содержания дигоксина в сыворотке. У таких пациентов необходимо следить за содержанием дигоксина в сыворотке. При одновременном пероральном приеме кларитромицина и зидовудина у ВИЧ-инфицированных пациентов наблюдалось снижение равновесного уровня концентрации зидовудина.

Поскольку кларитромицин влияет на абсорбцию зидовудина, прием этих двух препаратов следует разделять во времени. Ритонавир существенно замедляет метаболизм кларитромицина при одновременном приеме. При КК 60-30 мл/мин доза кларитромицина должна быть уменьшена на 50% до максимальной дозы 500 мг (1 таб пролонгированного действия) 1 р/сут.

При приеме ритонавира не следует одновременно назначать дозу кларитромицина более 1 г/сут. Возможно развитие перекрестной резистентности между кларитромицином и другими препаратами группы макролидов, а также линкомицином и клиндамицином.
Справочник лекарств

  • 1949