КЕТОПРОФЕН (KETOPROFEN)

Синонимы

Актрон (Aktron), Артрозилен (Artrozilen), Артрум (Artrum), Быструмгель (Bystrumgel), Кетонал (Ketonal), Кетонал дуо (Ketonal duo), Кнавон (Knavon), Оки (Oki), Орувель (Oruvel), Пронтакст спрей (Prontakst sprey), Профенид (Profenid), Фастум (Fastum), Феброфид (Febrofid), Флексен (Flexen).

Кетопрофен cостав и форма выпуска

Кетопрофен.
— Капли для приема внутрь (в 1 мл — 50 мг);
— таблетки ретард (100 мг, 150 мг, 200 мг);
— таблетки, покрытые оболочкой (100 мг);
— капсулы (50 мг, 320 мг);
— капсулы с модифицированным высвобождением (150 мг);
— раствор для инъекций (в 1 мл — 50 мг, 80 мг);
— свечи ректальные (100 мг) ;
— лиофилизированное сухое вещество для в/в инъекций (в 1 фл. — 10 мг);
— лиофилизированное сухое вещество для в/м инъекций (в 1 фл. — 100 мг);
— гель (в 1 г — 25 мг); крем (в 1 г — 50 мг);
— гель для наружного применения 2,5% (в 1 г — 25 мг; 50 мг);
— аэрозоль для наружного применения 15% (в 1 г — 150 мг).

Фармакологическое действие

НПВС. Оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгетическое действие, подавляет агрегацию тромбоцитов. Механизм действия: ингибируя циклооксигеназу 1 и 2, угнетает синтез простагландинов. Обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны.

При суставном синдроме кетопрофен вызывает ослабление боли в суставах в покое и при движении, уменьшение утренней скованности и припухлости суставов, способствует увеличению объема движений. Противовоспалительный эффект наступает к концу 1-й нед лечения.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, не зависит от приема пищи. Биодоступность — 90%. Связывание с белками плазмы крови — 99%. Проникает в синовиальную жидкость. Vd — 0,1-0,2 л/кг. Т1/2 — 2-4 ч. Метаболизируется в печени.

Выводится с мочой в виде метаболитов (конъюгатов), частично в неизмененном виде (10%) с калом. Биодоступность геля — 5%, в системный кровоток почти не всасывается, хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительную ткань и долго задерживается в воспаленных тканях.

Показания

Суставной синдром (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра), боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, неосложненные травмы, в частности спортивные, растяжение или разрыв связок и сухожилий мышц, тендиниты, ушибы, посттравматические боли.

Применение

Дозу устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения заболевания. Взрослым назначают препарат внутрь в дозе 300 мг/сут в 2-3 приема. Для поддерживающего лечения назначают по 50 мг 3 р/сут или по 1 таб ретард — 1 р/сут (во время еды).

Ректальные свечи назначают по 1 шт. 2 р/сут (утром и на ночь). Лечение свечами можно при необходимости сочетать с назначением препарата внутрь в капсулах по 50 мг. Для лечения острых состояний или купирования
обострения хронического процесса вводят 100 мг препарата в виде однократной в/м инъекции.

Дальнейшее лечение проводят с применением таблеток или свечей; при этом суточная доза не должна превышать 300 мг. Местно можно назначать гель: препарат наносят на пораженную поверхность 2 р/сут, длительно и осторожно втирают; после втирания можно наложить сухую повязку.

С особой осторожностью назначают препарат больным с заболеваниями печени и почек, заболеваниями ПС в анамнезе, диспептическими симптомами в момент назначения препарата, сразу после серьезных хирургических вмешательств, во II ТрМ беременности. В процессе лечения препаратом необходим систематический контроль функции печени и почек.

Побочное действие

Тошнота, рвота, запор или диарея, гастралгии, головные боли, головокружение, сонливость, АР в виде кожной сыпи. В редких случаях — эрозивно-язвенные поражения ПС, кровотечения из органов ЖКТ и их перфорации, бронхоспазм.

При назначении свечей может иметь место раздражение слизистой оболочки прямой кишки, болезненная дефекация. При применении геля — зуд, кожная сыпь в месте нанесения препарата.

Противопоказания

Для пероральных форм — эрозивно-язвенные поражения органов ЖКТ в фазе обострения, «аспириновая» астма, нарушения функции печени и/или почек; беременность (I и III ТрМ), лактация, возраст до 15 лет (для таблеток ретард); повышенная чувствительность к кетопрофену и салицилатам. Для свечей — проктит и кровотечения из прямой кишки в анамнезе.

Для геля — мокнущие дерматозы, экзема, инфицированные ссадины, раны.

Взаимодействие с другими лекарствами

При одновременном назначении с прямыми и непрямыми антикоагулянтами, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефамандолом повышается риск развития кровотечений.

При одновременном применении с другими НПВС, ГКС, кортикотропином, этанолом возрастает риск образования язв и развития желудочно-кишечных кровотечений.

Кетопрофен снижает действие гипотензивных препаратов и диуретиков и повышает действие инсулина и пероральных гипогликемических средств. Повышает концентрацию в крови верапамила и нифедипина.

Справочник лекарств

  • 1216