КАРВЕДИЛОЛ (CARVEDILOL)

Синонимы

Акридилол (Acridilol), Атрам (Atram), Ведикардол (Vedicardol), Дилатренд (Dilatrend), Карведигамма (Carvedigamma), Карветренд (Carvetrend), Карвидил (Carvidil), Кардивас (Cardivas), Кориол (Coryol), Кредекс (Kredex), Таллитон (Talliton).

Состав и форма выпуска

Карведилол. Таблетки (6,25 мг, 12,5 мг, 25 мг), таблетки, покрытые оболочкой (12,5 мг, 50 мг).

Фармакологическое действие

Карведилол — неселективный бета-адреноблокатор за счет блокирования бета1, бета2— альфа-адренорецепторов оказывает вазодилатирующее антиангинальное и антиаритмическое действия. Не обладает внутренней симпатомиметической активностью, но дает мембраностабилизирующий эффект.

Обладает антиоксидантной активностью. При хронической сердечной недостаточности снижает ОПСС, уменьшает пред- и постнагрузку на сердце, увеличивает фракцию выброса левого желудочка.

При АГ снижает АД, не увеличивая ОПСС, не изменяя почечный кровоток и не нарушая функцию почек. Оказывает антиангинальное действие. Не изменяет соотношения между ЛПВП и ЛПНП, не оказывает воздействия на содержание электролитов в плазме крови.

Фармакокинетика

Биодоступность — 24-28%, прием пищи не влияет на биодоступность. Связь с белками — 95-99%, Т1/2 — 6-10 ч. Биотрансформация — в печени 100%, 60-70% препарата метаболизируется при «первом прохождении» через печень. Выводится с желчью в кишечник.

Показания

Хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия , ИБС.

Применение

Взрослым при хронической СН дозы препарата подбирают индивидуально. Первоначально препарат назначают по 3,125 мг 2 р/сут в течение 2 нед. В дальнейшем при необходимости и при хорошей переносимости суточную дозу препарата постепенно, с интервалами не менее 2 нед увеличивают.

Максимальная суточная доза для пациентов с массой тела менее 85 кг составляет 50 мг, для пациентов с большей массой тела — 100 мг, разделенные на 2 приема.

При АГ начальная доза составляет 12,5 мг 1 р/сут. Через 2 сут при необходимости суточную дозу препарата повышают до 25 мг. В дальнейшем при необходимости с интервалами не менее 2 нед суточную дозу карведилола постепенно увеличивают до максимальной, составляющей 50 мг (ее назначают в 1 или 2 приема).

При ИБС препарат назначают вначале 12,5 мг 1 р/сут. Через 2 сут при необходимости дозу препарата повышают, назначая его по 25 мг 2 р/сут. В дальнейшем при отсутствии оптимального эффекта дозу карведилола постепенно повышают с интервалами, составляющими не менее 2 недель, до достижения максимальной суточной дозы — 100 мг (в 2 приема).

Пациентам пожилого возраста при АГ препарат назначают вначале 12,5 мг 1 р/сут. В случае недостаточного эффекта суточную дозу карведилола постепенно с интервалами в 2 нед повышают до максимальной, составляющей 50 мг.

У пациентов пожилого возраста для профилактики стенокардии максимальная доза препарата составляет 50 мг; кратность приема — 2 р/сут. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая жидкостью, вне зависимости от приема пищи (при хронической СН рекомендуют прием препарата во время еды для уменьшения скорости всасывания активного вещества).

С осторожностью назначают препарат пациентам с СД (проводят тщательный контроль содержания глюкозы в крови и при необходимости изменяют дозу гипогликемических препаратов), пациентам с нарушениями периферического артериального кровообращения, пациентам с псориазом, обострявшимся ранее при назначении бета-адреноблокаторов, пациентам, использующим контактные линзы (из-за возможного уменьшения слезоотделения), пациентам, одновременно принимающим сердечные гликозиды.

У пациентов с СН и низким АД, в связи с возможным ухудшением функции почек, контролируют функцию почек перед началом терапии карведилолом и в период повышения его дозы; в случае ухудшения функции почек снижают дозу препарата или прекращают его прием. Перед назначением карведилола пациентам с СН, одновременно принимающим сердечные гликозиды, диуретики и ИАПФ, дозы этих препаратов должны быть стабилизированы. Рекомендуется контроль содержания дигоксина в крови в начале терапии, в период подбора дозы и при отмене препарата.

Перед каждым повышением дозы карведилола пациентам с СН следует проводить медицинское обследование. В случае временного усиления признаков СН увеличивают дозы одновременно принимаемых диуретиков или в некоторых случаях снижают дозу карведилола, либо временно прекращают прием препарата.

В случае перерыва в приеме карведилола более чем на 2 нед лечение им возобновляют, начиная с суточной дозы 3,125 мг. В случае появления признаков избыточной вазодилатации в первую очередь уменьшают дозу одновременно принимаемых диуретиков.

В случае сохранения указанных признаков уменьшают дозу ИАПФ (если пациент принимает его) и лишь затем при необходимости уменьшают дозу препарата. Клинические данные об эффективности и безопасности применения карведилола у пациентов в возрасте до 18 лет отсутствуют. В период беременности препарат назначают только в тех случаях, когда ожидаемый лечебный эффект превышает возможный риск терапии. При назначении препарата в период лактации следует отказаться от грудного вскармливания.

Побочное действие

На ССС: брадикардия, артериальная гипотензия (в т. ч. ортостатическая), отеки (периферические и генерализованные); редко — AV-блокада, СН (в период увеличения дозы препарата).
На НС и органы зрения: головокружение, нарушения зрения.
На ПС: тошнота, рвота, диарея.
На СК: редко — тромбоцитопения.
На процессы обмена: гипергликемия, увеличение массы тела, ГХс.
Прочие: редко — острая ПН (у пациентов с нарушением функции почек).

Противопоказания

Тяжелая СН (IV стадия по классификации NYHA), требующая в/в применения инотропных препаратов, AV-блокада II и III степени, брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин), кардиогенный шок, СССУ (в т. ч. синоатриальная блокада), артериальная гипотензия (САД менее 85 мм рт. ст.), хронические обструктивные заболевания легких с брон- хоспатическим синдромом, БА, нарушения функции печени, лактация, повышенная чувствительность к препарату.

Передозировка

Симптомы. Возможны артериальная гипотензия, брадикардия, СН, кардиогенный шок, нарушения дыхания, бронхоспазм. Лечение. Симптоматическое. Проводят мониторинг жизненно важных функций организма и общие мероприятия, направленные на их поддержание.

Взаимодействие с другими лекарствами

Карведилол может усиливать действие гипотензивных препаратов (нитраты, БКК, клонидин, гуанетидин, альфа-метилдопа, гуанфацин и др.). При одновременном применении любых анестетиков (в т. ч. средств для наркоза) возможно усиление отрицательного инотропного и гипотензивного действий препарата.

Совместное применение с дигоксином может повышать концентрацию дигоксина в плазме примерно на 16%. При совместном применении с рифампицином концентрация препарата в плазме может снижаться, а при совместном применении с циметидином концентрация препарата в плазме может возрастать. Совместное применение с НПВС уменьшает гипотензивный эффект препарата.

Индукторы или ингибиторы цитохрома Р450 изменяют активность карведилола. Карведилол задерживает метаболизм циклоспорина. Снотворные, транквилизаторы, трициклические антидепрессанты, этанол при применении с карведилолом взаимно усиливают эффект. При совместном применении с карведилолом альфа-, бета-адреномиметиков возможно развитие артериальной гипертензии, брадикардии, асистолии, уменьшение эффекта карведилола.
Справочник лекарств

  • 676