КАРБОПЛАТИН (CARBOPLATIN)

Синонимы

Бластокарб (Blastocarb), Паракт (Paract), Параплатин (Paraplatin), Циклоплатин (Cycloplatin).

Состав и форма выпуска

Карбоплатин. Раствор для в/в введения (в 1 мл — 10 мг); лиофилизированное сухое вещество для инъекций (в 1 фл. — 50 мг, 150 мг, 450 мг).

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство алкилирующего действия, содержит платину. Механизм действия карбоплатина связывают с образованием сшивок между соседними парами оснований гуанина в ДНК, что приводит к подавлению биосинтеза нуклеиновых кислот и гибели клеток.

Фармакокинетика

Практически не связывается с белками плазмы, однако высвобождаемая из препарата платина необратимо соединяется с белками, ее Т1/2 составляет 5 дней.

Возможна кумуляция. Подвергается гидролизу с образованием активных метаболитов. Выводится с мочой. 65% дозы выводится в течение 12 ч, 71% — в течение 24 ч.

Показания

Рак яичников, герминогенные опухоли яичка и яичников, семинома, злокачественная меланома, опухоли головы и шеи, рак легкого, шейки матки,
мочевого пузыря, остеогенная саркома.

Применение

Препарат применяют только в/в. Взрослым назначают по 400 мг/м2 в течение 15-60 мин. Следующую дозу препарата вводят не ранее чем через 4 нед. В случае предшествующего лечения препаратами, оказывающими миелодепрессивное действие, дозу карбоплатина снижают на 20-25%.

Препарат используют только под наблюдением врача, имеющего опыт проведения химиотерапии. Перед началом лечения и в ходе его необходимо контролировать функцию почек, картину периферической крови, неврологический статус.

Побочное действие

— миелодепрессия (лейкопения, тромбоцитопения, анемия);
— тошнота, рвота; АР в виде кожной сыпи;
— снижение остроты слуха; периферическая полинейропатия;
— нарушение функции почек, печени;
— изменение вкуса; алопеция;
— повышение температуры тела.

Возможны изменения биохимических показателей: повышение содержания мочевины и креатинина в сыворотке крови, уменьшение концентрации магния, калия, кальция.

Препарат может оказывать канцерогенное действие, что требует осторожности персонала, работающего с препаратом.

Противопоказания

Нарушение функции почек, предшествующая миелодепрессия, повышенная чувствительность к препаратам, содержащим платину.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, выраженная депрессия костного мозга, гепатотоксичность кровотечения.
Лечение: госпитализация, симптоматическая терапия, при необходимости — переливание компонентов крови, антибиотики широкого спектра действия.

Взаимодействие с другими лекарствами

Не рекомендуется назначать одновременно с другими препаратами, оказывающими миелодепрессивное, нейротоксическое действие. Фармацевтически несовместим с солями алюминия. Усиливает нефротоксичность пропранолона, аминогликозидов и других препаратов.

При использовании вакцин, содержащих живые вирусы, усиливает репликацию вируса и побочные эффекты вакцинации. Наблюдается перекрестная устойчивость с цисплатином, усиливает нейротоксическое и ототоксическое действие. Лучевая терапия усиливает депрессию костного мозга (потенцирует нейтропению, тромбоцитопению).

  • 565