ИТРАКОНАЗОЛ (ITRACONASOLE)


Синонимы

Итразол (Itrazole), Ирунин (Irunin), Итрамикол (Itramikol), Каназол (Kanazol), Миконихол (Miconihol), Орунгал (Orungal), Орунгамин (Orungamin), Орунит(Orunit), Румикоз (Rumycoz).

Состав и форма выпуска

Итраконазол. Капсулы (100 мг); таблетки вагинальные (200 мг).

Фармакологическое действие

Итраконазол — производное триазола, синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия. Механизм действия связан с ингибированием синтеза эргостерола — важного компонента клеточной мембраны грибов. Активен в отношении дерматофитов (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton floccosum) и дрожжевых грибов, в частности Candida, включая С. albicans. С. glabrata, С. krusei.

К препарату чувствительны также плесневые грибы: Cryptococcus neoformans, Aspergillus, Histoplasma, Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea, Cladosporium, Blastomyces dermatidis и др. Механизм противогрибкового действия связан с ингибированием синтеза эргостерола, являющегося важным компонентом клеточной мембраны грибов. Клинические результаты лечения препаратом становятся очевидными через 2-4 нед после прекращения терапии в случае микозов кожи и через 6-9 мес после прекращения лечения в случае онихомикоза (по мере смены ногтей).

Фармакокинетика

Максимальная биодоступность отмечается при приеме внутрь сразу после плотной еды. Связь с белками — 99,8%. Хорошо проникает в ткани, которые подвержены грибковым поражениям.

Концентрация в коже сохраняется в течение 2-4 нед после прекращения 4-недельного курса лечения, в тканях влагалища — в течение 2 дней после 3-дневного курса лечения. Т1/2 — от 1 до 1,5 дней. Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов. Выводится с мочой и с калом в виде метаболитов. При интравагинальном введении системная абсорбция минимальна.

Показания

Микозы, вызванные чувствительными к препарату возбудителями: вульвовагинальный кандидоз, микозы кожи, полости рта, глаз, онихомикоз, вызванный дерматофитами и/или дрожжами, системные микозы, в т. ч. системный аспергиллез, кандидоз, криптококкоз (включая криптококковый менингит), гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидоз, бластомикоз и другие редко встречающиеся системные и тропические микозы.

Применение

Препарат назначают внутрь сразу после плотной еды; капсулы проглатывают целиком. При вульвовагинальном кандидозе препарат назначают в дозе 200 мг 2 р/сут в течение 1 сут или в дозе 200 мг 1 р/сут в течение 3 сут. При отрубевидном лишае — по 200 мг 1 р/сут в течение 7 сут. При дерматомикозах — по 100 мг 1 р/сут в течение 15 сут. В случае поражения высококератинизированных областей, таких как кожа кистей и стоп, проводят дополнительное лечение в той же дозе в течение 15 сут.

При кандидозе полости рта — по 100 мг 1 р/сут в течение 15 сут. При грибковом кератите — по 200 мг 1 р/сут в течение 21 сут. При онихомикозе препарат назначают в дозе 200 мг/сут в течение 3 мес или проводят повторные курсы лечения, назначая препарат в дозе 200 мг 2 р/сут в течение 1 нед с последующими перерывами следующим образом.

При поражении ногтей на ногах (вне зависимости от того, имеется или нет поражение ногтей на руках) проводят 3 курса лечения (1 нед приема препарата, 3 нед — перерыв). При поражении ногтей только на руках проводят 2 курса лечения (1 нед приема препарата, 3 нед — перерыв). При системном аспергиллезе — по 200 мг 1 р/сут в течение 2-5 мес, при необходимости дозу препарата увеличивают до 200 мг 2 р/сут.

При системном кандидозе — по 100-200 мг 1 р/сут в течение 3 нед — 7 мес, при необходимости дозу препарата увеличивают до 200 мг 2 р/сут.
При системном криптококкозе в случае, если не отмечается признаков менингита, препарат назначают в дозе 200 мг 1 р/сут; для поддерживающей терапии препарат назначают в дозе 200 мг 1 р/сут в течение от 2 мес до 1 года.

При криптококковом менингите — по 200 мг 2 р/сут.
При гистоплазмозе препарат назначают в дозе от 200 мг 1 р/сут до 200 мг 2 р/сут в течение 8 мес. При споротрихозе — по 100 мг 1 р/сут в течение 3 мес.

При паракокцидиоидозе (паракокцидиоидозеидомикозе) — по 100 м г 1 р/сут в течение 6 мес.
При хромомикозе — по 100-200 мг 1 р/сут в течение 6 мес.

При бластомикозе препарат назначают в дозе от 100 мг 1 р/сут до 200 мг 2 р/сут в течение 6 мес. У некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом (например, при СПИДе, после трансплантации органов или в случае нейтропении) может потребоваться увеличение дозы препарата. У пациентов с повышенной активностью трансаминаз в плазме крови препарат назначают только в тех случаях, когда ожидаемый эффект терапии превышает возможный риск поражения печени.

У пациентов с циррозом печени и/ или с нарушением функции почек препарат применяют под контролем содержания итраконазола в плазме и при необходимости корригируют его дозу. Пациентам, принимающим антацидные препараты, назначают их не ранее, чем через 2 ч после приема итраконазола.

В случае проведения терапии более чем в течение 1 мес необходим контроль функции печени; он необходим также в тех случаях, когда у пациента, принимающего препарат, развивается анорексия, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, боли в животе или отмечается темный цвет мочи. При обнаружении нарушений функции печени препарат отменяют.

Женщинам детородного возраста в период приема препарата рекомендуют применение контрацептивных средств.

Клинических данных по применению препарата у детей недостаточно, поэтому лечение итраконазолом проводят только в тех случаях, когда ожидаемый эффект терапии превышает возможный риск возникновения побочных действий.

Беременность и лактация

В период беременности препарат итраконазол назначают только при системных микозах, когда ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. В период лактации препарат назначают только в тех случаях, когда ожидаемый эффект лечения превышает возможный риск побочных действий для вскармливаемого грудью ребенка.

Побочное действие

На ПС: диспепсия, тошнота, боли в животе, запор, транзиторное повышение активности транс-аминаз в плазме крови; в отдельных случаях при длительном лечении — гепатит.

На НС: головная боль, головокружение; в отдельных случаях — периферические нейропатии.
АР: кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек.
На кожу: сыпь; в отдельных случаях при длительном лечении — алопеция; в отдельных случаях — синдром Стивенса—Джонсона.
Прочие: дисменорея, гипокалиемия, отеки (в отдельных случаях, при длительном лечении).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к итраконазолу.

Взаимодействие с другими лекарствами

Одновременный прием препаратов, индуцирующих ферментные системы печени (например, рифампицина, фенитоина), существенно снижает биодоступность итраконазола. Одновременный прием с препаратами, метаболизм которых осуществляется с участием энзимов типа цитохрома ЗА, может приводить к усилению и/или удлинению их эффекта.

К числу таких препаратов относят терфенадин, астемизол, цизаприд, мидазолам, триазолам (для приема внутрь), непрямые антикоагулянты, циклоспорин А, дигоксин, БКК типа дигидропиридина, хинидин, такролимус и винкристин. При одновременном приеме интраконазола с зидовудином, этинилэстрадиолом или норэтистероном значимых взаимодействий не отмечено.

Справочник лекарств

  • 1674


Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *