ИСРАДИПИН (ISRADIPINE)

Синонимы

Ломир (Lomir).

Состав и форма выпуска

Исрадипин. Таблетки с бороздкой (2,5 мг); капсулы ретард (5 мг); раствор для инъекций (в 1 мл — 100 мкг).

Фармакологическое действие

Исрадипин — БКК, производное дигидропиридина. Оказывает гипотензивное действие. Обладает более высоким сродством к кальциевым каналам мембран гладких миоцитов артерий, чем кардиомиоцитов. Вызывает расширение артерий (в основном сердца, мозга и скелетных мышц), снижает ОПСС и постнагрузку левого желудочка. Мягкое селективное действие препарата на синусно-предсердный узел обеспечивает умеренную рефлекторную тахикардию или ее отсутствие (увеличивает ЧСС в покое не более чем на 5 уд/мин). Выраженность рефлекторной тахикардии не зависит от дозы исрадипина.

Препарат не вызывает угнетения AV-проводимости и сократимости миокарда. В дозах, снижающих АД, исрадипин вызывает умеренный натрийуретический эффект. У больных с АГ зависимое от дозы снижение АД в положениях лежа на спине, сидя и стоя происходит в пределах 2-3 ч после приема одной таблетки. При систематическом приеме таблеток исрадипина 2 р/сут или капсул ретард 1 р/сут гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч. Снижение АД отмечается уже после 1 нед лечения, однако для развития максимального эффекта требуется не менее 3-4 нед. При длительном применении исрадипина (до 3 лет) снижения антигипертензивного эффекта отмечено не было.

Показания

АГ, гипертензия в ходе или после операций на сердце.

Применение

При легкой и умеренной АГ препарат назначают по 1 капсуле ретард (5 мг) 1 р/сут или по 1 таб (2,5 мг) 2 р/сут. Если через 4 нед лечения не удалось достичь желаемого эффекта, рекомендуется повысить дозу исрадипина до 10 мг/сут или дополнительно назначить другой антигипертензивный препарат. Пациентам пожилого возраста и больным с нарушением функции печени или почек назначают вначале по 1,25 мг 2 р/сут.

При назначении исрадипина больным с нарушениями функции почек и/или печени, хронической СН, а также престарелым пациентам рекомендуется индивидуальный подбор дозы. Следует соблюдать Осторожность при лечении больных с СССУ или с подозрением на наличие такого синдрома при отсутствии искусственного водителя ритма. Осторожность необходима при лечении больных с низким систолическим АД.

Следует соблюдать исключительную осторожность при назначении производных дигидропиридина (в т. ч. исрадипина) больным с аортальным стенозом. Препарат можно назначать больным с СД, поскольку он не оказывает существенного влияния на обмен глюкозы. Возможно дополнительное назначение исрадипина к уже проводящемуся антигипертензивному лечению.

Назначение исрадипина в период беременности оправдано только в том случае, когда ожидаемые для матери преимущества преобладают над потенциальным риском для ее потомства. Учитывая недостаток клинических данных, кормящим матерям, получающим лечение препаратом, следует воздержаться от кормления грудью. Эффективность и безопасность применения исрадипина у детей не установлены.

Побочное действие

Побочные эффекты, как правило, легкие и обычно связаны с сосудорасширяющими свойствами исрадипина, зависят от его дозы, причем частота и выраженность побочных эффектов возрастают при суточной дозе более 5 мг. На ССС: головокружение, головная боль, приливы, тошнота, тахикардия, ощущение сердцебиения, локальные периферические отеки, редко — артериальная гипотензия.

Побочные эффекты исрадипина, связанные с его сосудорасширяющим действием, имеют тенденцию к самостоятельному исчезновению или уменьшению при продолжении лечения. В случае возникновения реакций гиперчувствительности прием исрадипина следует прекратить. На ПС: возможно ощущение дискомфорта в животе; редко — повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке. Прочие: редко — чувство усталости; кожные высыпания.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к исрадипину.

Передозировка

Хотя о случаях отравления не сообщалось, но можно предположить, что симптомом передозировки будет продолжительная артериальная гипотензия. Лечение нужно направить на поддержание функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем, а также объема циркулирующей крови (в частности, в/в введение растворов, плазмозаменителей). Положительный эффект может дать использование сосудосуживающих препаратов, если они не противопоказаны, а также в/в введение препаратов кальция.

Взаимодействие с другими лекарствами

На фармакокинетику исрадипина не влияет одновременный прием дигоксина, пропранолола и гидрохлоротиазида. Исрадипин не влияет на кинетику дигоксина, варфарина и гидрохлоротиазида, однако повышает биодоступность пропранолола. Учитывая высокую степень связывания исрадипина с белками плазмы, следует иметь в виду возможность фармакокинетического взаимодействия с противосудорожными препаратами.

При одновременном применении исрадипина и циметидина, ингибитора ферментативной системы цитохрома Р450 возможно увеличение биодоступности исрадипина примерно на 50%, в связи с чем его доза должна быть соответственно снижена. При одновременном назначении исрадипина и рифампицина, являющегося мощным индуктором ферментативной системы цитохрома Р450, отмечено снижение концентрации исрадипина в плазме. Такое же снижение его концентрации может наблюдаться при одновременном применении с другими препаратами, вызывающими индукцию ферментов печени (например, фенобарбиталом).

Справочник лекарств

  • 4845