ИНСУЛИН ГЛАРГИН (INSULIN GLARGINE)

Синонимы

Лантус (Lantus).

Состав и форма выпуска

Инсулин гларгин. Раствор для п/к введения (в 1 мл — 3,6378 мг, что соответствует содержанию человеческого инсулина 100 ME).

Фармакологическое действие

Инсулин гларгин является аналогом человеческого инсулина. Получен методом рекомбинации ДНК бактерий вида Escherichia coli (штаммы К12). Отличается низкой растворимостью в нейтральной среде. В составе препарата он полностью растворим, что обеспечивается кислой средой раствора для инъекций (рН=4).

После введения в подкожно-жировую клетчатку раствор вследствие своей кислотности вступает в реакцию нейтрализации с образованием микропреципитатов, из которых постоянно высвобождаются небольшие количества инсулина гларгина, обеспечивая плавный (без пиков) профиль кривой «концентрация—время», а также большую продолжительность действия препарата.

Параметры связывания с инсулиновыми рецепторами инсулина гларгина и человеческого инсулина очень близки.

Инсулин гларгин имеет биологический эффект, аналогичный эндогенному инсулину. Инсулин и его аналоги снижают содержание глюкозы в крови, стимулируя потребление глюкозы периферическими тканями (особенно скелетной мускулатурой и жировой тканью), а также ингибируя образование глюкозы в печени (глюконеогенез). Инсулин подавляет липолиз в адипоцитах и протеолиз, одновременно усиливая синтез белка.

Увеличенная продолжительность действия инсулина гларгина непосредственно обусловлена низкой скоростью его абсорбции, что позволяет применять препарат 1 р/сут. Начало действия в среднем — через 1 ч после п/к введения. Средняя продолжительность действия — 24 ч, максимальная — 29 ч. Характер действия инсулина и его аналогов (например, инсулина гларгина) во времени может существенно изменяться как у разных пациентов, так и у одного и того же пациента. Длительность действия препарата обусловлена его введением в подкожно-жировую клетчатку.

Фармакокинетика

При п/к введении препарата 1 р/сут устойчивая средняя концентрация в крови достигается через 2-4 сут после введения первой дозы. При в/в введении Т1/2 инсулина гларгина и человеческого инсулина сопоставимы. У человека в подкожно-жировой клетчатке инсулин гларгин частично расщепляется со стороны карбоксильного конца (С-конца) В-цепи (бета-цепи) с образованием 21A-Gly-инсулина и 21А-Glу-des-30В-Thr-инсулина. В плазме присутствуют как неизмененный инсулин гларгин, так и продукты его расщепления.

Показания

Сахарный диабет, требующий лечения инсулином, у взрослых, подростков и детей старше 6 лет.

Применение

Дозу препарата и время суток для его ведения устанавливают индивидуально. Препарат вводят п/к 1 р/сут всегда в одно и то же время, в подкожно-жировую клетчатку живота, плеча или бедра.

Места для инъекций должны чередоваться при каждом новом введении препарата в пределах рекомендуемых областей для п/к введения препарата. Препарат можно применять как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими гипогликемическими препаратами.

При переводе пациента с инсулинов длительного или средней продолжительности действия на инсулин гларгин может потребоваться коррекция суточной дозы базального инсулина или изменение сопутствующей противодиабетической терапии (доз и режима введения инсулинов короткого действия или их аналогов, а также доз пероральных гипогликемических препаратов).

Препарат не следует вводить в/в. В/в введение обычной дозы, предназначенной для п/к введения, может вызвать развитие тяжелой гипогликемии. Перед введением необходимо убедиться, чтобы в шприцах не содержалось остатков других ЛС.

Побочное действие

Гипогликемия развивается наиболее часто, если доза инсулина превышает потребность в нем. Психоневрологическим нарушениям на фоне гипогликемии («сумеречное» сознание или его потеря, судорожный синдром) обычно предшествуют симптомы адренергической контррегуляции (активация симпатико-адреналовой системы в ответ на гипогликемию): чувство голода, раздражительность, холодный пот, тахикардия (чем быстрее и значительнее развивается гипогликемия, тем сильнее выражены симптомы адренергической контррегуляции).

Редко — нарушения зрения, ретинопатия, возможны липодистрофия (1-2%) и локальная задержка абсорбции инсулина; нечасто — липоатрофия, дисгевзия, миалгия, задержка натрия, отеки.

АР: генерализованные кожные реакции, ангионевротический отек, бронхоспазм, артериальная гипотензия. шок.

Местные реакции: часто (3-4%) — покраснение, боль, зуд, крапивница, отек или воспаление в месте введения.

Противопоказания

Детский возраст до 6 лет (клинических данных по применению в настоящее время нет); повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью применять при беременности.

Передозировка

Симптомы: тяжелая и иногда длительная гипогликемия, угрожающая жизни больного.

Лечение: эпизоды умеренной гипогликемии обычно купируются путем приема внутрь быстроусвояемых углеводов. Может возникнуть необходимость изменения схемы дозирования препарата, режима питания или физической активности.

Эпизоды более тяжелой гипогликемии, сопровождающиеся комой, судорогами или неврологическими расстройствами, требуют в/м или п/к введения глюкагона, а также в/в введения 40% раствора декстрозы. Может потребоваться длительный прием углеводов и наблюдение специалиста, т. к. возможен рецидив гипогликемии после видимого клинического улучшения.

Взаимодействие с другими лекарствами

Пероральные гипогликемические средства, ИАПФ, дизопирамид, фибраты, флуоксетин, ингибиторы МАО, пентоксифиллин, декстропропоксифен, салицилаты и сульфаниламидные противомикробные средства могут усилить гипогликемическое действие инсулина и повысить предрасположенность к развитию гипогликемии.

При данных комбинациях может потребоваться коррекция дозы инсулина гларгина. ГКС, даназол, диазоксид, диуретики, глюкагон, изониазид, эстрогены, гестагены, производные фенотиазина, соматотропин, симпатомиметики (например, эпинефрин, сальбутамол, тербуталин), гормоны щитовидной железы, ингибиторы протеаз, некоторые нейролептики (например, оланзапин или клозапин) могут уменьшить гипогликемическое действие инсулина. При данных комбинациях может потребоваться коррекция дозы инсулина гларгина.

При одновременном применении препарата с БАБ, клонидином, солями лития, этанолом возможно как усиление, так и ослабление гипогликемического действия инсулина. Пентамидин при сочетании с инсулином может вызывать гипогликемию, которая иногда сменяется гипергликемией.

При одновременном применении с препаратами, обладающими симпатолитическим свойством, такими как БАБ, клонидин, гуанфацин и резерпин, возможно уменьшение или отсутствие признаков адренергической контррегуляции (активации симпатической НС) при развитии гипогликемии.

Фармацевтическое взаимодействие. Не следует смешивать с другими препаратами инсулина, с любыми другими ЛС или разводить. При смешивании или разведении может измениться профиль его действия во времени, кроме того, смешивание с другими инсулинами может вызывать выпадение осадка.

  • 1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звёзд (Рейтинг)
    Загрузка...
  • 1109