ИНСУЛИН АСПАРТ ДВУХФАЗНЫЙ (INSULIN ASPART TWO-PHASE)

Синонимы

Новомикс 30 пенфилл (Novomix 30 penfill), Новомикс 30 флекспен (Novomix 30 flexpen).

Состав и форма выпуска

Инсулин аспарт двухфазный [инсулин аспарт растворимый + инсулин аспарт протамин кристаллический (30% + 70%)]. Суспензия для п/к введения белого цвета (в 1 мл — 100 ЕД, 1 ЕД соответствует 35 мкг безводного инсулина аспарт).

Фармакологическое действие

Аналог человеческого инсулина средней продолжительности действия. Образует инсулинрецепторный комплекс со специфическим рецептором внешней цитоплазматической мембраны клеток, стимулирующий синтез ферментов гексокиназы, пируваткиназы, гликогенсинтетазы.

Гипогликемический эффект связан с повышением внутриклеточного транспорта и усилением усвоения глюкозы тканями, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, снижением скорости продукции глюкозы печенью. Препарат представляет собой двухфазную суспензию, состоящую из растворимого инсулина аспарт и кристаллического инсулина аспарт протамина.

Инсулин аспарт получен методом биотехнологии (в молекулярной структуре инсулина аминокислота пролин в позиции В28 заменена на аспарагиновую кислоту). При применении у больных СД инсулин аспарт двухфазный оказывает такое же воздействие на уровень гликозилированного гемоглобина, как и двухфазный человеческий инсулин.

Инсулин аспарт и человеческий инсулин имеют одинаковую активность в молярном эквиваленте. Входящий в состав инсулина аспарт двухфазного растворимый инсулин аспарт начинает действовать быстрее по сравнению с растворимым человеческим инсулином, а кристаллический инсулин аспарт протамин обладает средней продолжительностью действия.

После п/к введения препарата эффект развивается через 10-20 мин, маскимапьный эффект достигается через 1-4ч после инъекции. Продолжительность действия составляет 24 ч.

Фармакокинетика

Сmах инсулина в сыворотке в среднем на 50% выше, чем при использовании двухфазного человеческого инсулина; при этом время достижения Сmax в среднем в 2 раза меньше. Средний Т1/2 составляет 8-9 ч и отражает скорость абсорбции протамин-связанной фракции. Концентрация инсулина в сыворотке возвращается к исходному уровню через 15-18 ч после п/к инъекции.

У пациентов с СД 2-го типа Сmax достигается через 95 мин и поддерживается на уровне значительно выше 0 не менее 14 ч после п/к введения. Зависимость абсорбции от места введения препарата не изучалась.

Показания

СД 1-го типа (инсулинзависимый);
СД 2-го типа (инсулиннезависимый): стадия резистентности к пероральным гипогликемическим средствам, частичная резистентность к этим препаратам (при проведении комбинированной терапии), интеркуррентные заболевания.

Применение

Препарат предназначен для п/к введения. Препарат вводить в/в! Дозу устанавливают индивидуально на основании показателей уровня глюкозы в крови. Средняя суточная доза колеблется от 0,5 до 1 ЕД/кг массы тела.

При резистентности к инсулину (например, у пациентов с ожирением) ежедневная потребность в инсулине может быть повышена, а у пациентов с остаточной эндогенной секрецией инсулина — понижена. Инсулин аспарт двухфазный следует вводить непосредственно перед приемом пищи; при необходимости — сразу после приема пищи.

Побочное действие

Гипогликемия: симптомы могут включать бледность кожных покровов, холодный пот, нервозность, тремор, чувство тревоги, необычную усталость или слабость, нарушение ориентации, нарушение зрения, головную боль, тошноту, тахикардию. Выраженная гипогликемия может привести к потере сознания, временному или необратимому нарушению работы головного мозга и к смерти.

АР: местные реакции (покраснение, отечность, зуд в месте инъекции); генерализованные — кожная сыпь, кожный зуд, усиление потоотделения, нарушения со стороны ПС, ангионевротический отек, затруднение дыхания, тахикардия, снижение АД.

Прочие: отеки, нарушение рефракции, развитие липодистрофии в месте инъекции.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к инсулину аспарт или другим компонентам препарата; гипогликемия.

Инсулин аспарт двухфазный не рекомендуется к применению у детей и подростков до 18 лет в связи с отсутствием клинических данных о безопасности и эффективности применения препарата у пациентов этой возрастной категории.

Передозировка

Симптомы: возможно развитие гипогликемии.

Лечение: легкую гипогликемию пациент может купировать приемом внутрь глюкозы или сахара. В тяжелых случаях, при потере сознания в/в вводят 40% раствор декстрозы; в/м или п/к — глюкагон (0,5-1 мг).

После восстановления сознания пациенту рекомендуют принять пищу, богатую углеводами, для предотвращения повторного развития гипогликемии.

Взаимодействие с другими лекарствами

Гипогликемическое действие препарата усиливают пероральные гипогликемические препараты, ингибиторы МАО, ИАПЛ, ингибиторы карбоангидразы, неселективные БАБ, бромокриптин, октреотид, сульфаниламиды, анаболические стероиды, тетрациклины, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, пиридоксин, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, препараты лития, этанол и этанолсодержащие препараты.

Гипогликемическое действие препарата снижают пероральные контрацептивы, кортикостероиды, препараты гормонов щитовидной железы, тиазидные диуретики, гепарин, трицикпические антидепрессанты, симптатомиметики, даназол, клонидин, БКК, диазоксид, морфин, фенитоин, никотин. Под влиянием резерпина и салицилатов возможно как ослабление, так и усиление действия препарата.

  • 1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звёзд (Рейтинг)
    Загрузка...
  • 2965