ГУАНЕТИДИН (GUANETHIDINE)

Синонимы

Изобарин (Isobarin), Исмелин (Ismelin), Октадин (Octadin), Октатензин (Oktatensin), Прессендин (Pressendin).

Состав и форма выпуска

Гуанетидина сульфат. Таблетки (25 мг).

Фармакологическое действие

Симпатолитическое средство, угнетающее передачу возбуждения с адренергических нейронов. Избирательно накапливается в гранулах симпатических постганглионарных нервных окончаний и вытесняет из них норадреналин.

Часть высвободившегося норадреналина достигает постсинаптических альфа-адренорецепторов и оказывает кратковременное прессорное действие, однако основная часть инактивируется МАО. В результате истощения запасов норадренапина в адренергических окончаниях ослабляется или прекращается передача в них нервного возбуждения. Гуанетидин оказывает кратковременное ганглиоблокирующее действие и некоторое стимулирующее влияние на бета2-адренорецепторы.

Практически не оказывает влияния на уровень катехоламинов в ЦНС и мозговом слое надпочечников. Гипотензивное действие гуанетидина развивается двухфазно. Вначале возникает транзиторная прессорная реакция, сопровождающаяся тахикардией и увеличением сердечного выброса, затем наступает постепенно развивающееся стойкое снижение систолического и диастолического АД, уменьшение ЧСС и минутного объема. Угнетая адренергическую иннервацию ПС, гуанетидин усиливает моторику кишечника. Препарат вызывает миоз (сужение зрачка) и снижает ВГД за счет улучшения оттока из передней камеры глаза и снижения продукции внутриглазной жидкости. Не влияет на аккомодацию.

Показания

Артериальная гипертензия, первичная открытоугольная глаукома.

Применение

При приеме внутрь начальная доза составляет 10-12,5 мг 1 р/сут, затем дозу постепенно повышают до 50-75 мг/сут. После достижения терапевтического эффекта подбирают индивидуальную поддерживающую дозу. Для больных пожилого и старческого возраста начальная доза составляет 6,25 мг 1 р/сут, затем постепенно повышают дозу до 25-50 мг/сут. Местно применяют по 1-2 капли в нижний конъюнктивальный мешок каждого глаза 1-2 р/сут.

С осторожностью применяют гуанетидин у пациентов с ИБС, НМК, недавно перенесенным ИМ, синусовой брадикардией, СД, диареей, БА, язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки, нарушениями функции печени. В случае предполагаемого хирургического вмешательства следует прекратить прием гуанетидина за несколько дней до операции. Следует учитывать, что повышение температуры тела может приводить к увеличению гипотензивного действия гуанетидина. Поэтому при заболеваниях, сопровождающихся гипертермией, необходимо снижать дозу гуанетидина.

Побочное действие

Ортостатическая гипотензия, ортостатический коллапс, брадикардия, сухость во рту, диарея, тошнота, рвота, головокружение, слабость, повышенная утомляемость, депрессия, набухание слизистой оболочки носа, боли в области околоушной железы, отеки, уменьшение эякуляции, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, миалгия, мышечный тремор, парестезии, выпадение волос, нарушение мочеиспускания, обострение БА и пептической язвы.

При местном применении возможны гиперемия конъюнктивы, миоз, ощущение жжения, птоз, поверхностный точечный кератит (при длительном применении концентрированных растворов).

Противопоказания

Феохромоцитома, артериальная гипотензия, выраженные нарушения функции почек, сердечная недостаточность (не связанная с гипертензией).
Для местного применения: острая глаукома, закрытоугольная глаукома, узкий угол передней камеры глаза.

Взаимодействие с другими лекарствами

Не следует применять гуанетидин одновременно с трициклическими антидепрессантами, аминазином, эфедрином. У больных, получавших ингибиторы МАО, следует до приема гуанетидина сделать перерыв продолжительностью 2 нед.

В период лечения гуанетидином следует избегать употребления алкоголя, так как увеличивается риск развития ортостатической гипотензии. При одновременном приеме с оральными контрацептивами отмечается уменьшение гипотензивного действия гуанетидина.

При одновременном приеме с сердечными гликозидами увеличивается риск развития брадикардии. При одновременном применении гуанетидина с пероральными гипогликемическими средствами или инсулином возможно усиление гипогликемического действия последних. При одновременном применении с тиазидными диуретиками, леводопой отмечается усиление гипотензивного действия гуанетидина. При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, фенотиазиновыми производными антигипертензивное действие гуанетидина снижается или отсутствует. Поэтому данное сочетание не рекомендуется.

Справочник лекарств

  • 3020