ГРАНИЗЕТРОН (GRANISETRON)

Синонимы

Китрил (Kytril).

Состав и форма выпуска

Гранизетрона гидрохлорид. Таблетки (1 мг); концентрат для инфузий (в 1 мл — 1 мг; в 1 амп. — 3 мг).

Фармакологическое действие

Антагонист рецепторов 5-гидрокситриптамина с высокой степенью селективности, обладает противорвотной активностью.

Фармакокинетика

Всасывание быстрое и полное, несколько медленнее при в/м введении. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Биодоступность при пероральном приеме снижается до 60% за счет эффекта «первого прохождения» через печень. Распределяется в плазме и в эритроцитах. Vd — 3 л/кг. Связывание с белками плазмы — 65%.

Метаболизируется в печени путем N-деметилирования, окисления и конъюгации при участии цитохрома изофермента CYP3A4. Образующиеся метаболиты обладают антисеротониновой активностью. Т1/2 при в/в введении — 9 ч, при приеме внутрь — 6,23 ч. Выводится с мочой и калом, в основном в виде метаболитов.

Показания

Профилактика и лечение тошноты и рвоты при терапии цитостатиками.

Применение

Взрослым перорально назначают по 1 мг (1 таб) 2 р/сут в течение цитостатической терапии. Первую дозу вводят не ранее чем за 1 ч до начала цитостатической терапии. Максимальная суточная доза не должна превышать 9 мг.

Для профилактики возникновения тошноты и рвоты в/в препарат вводят 1 р/сут (в отдельных случаях возможно провести 2 дополнительных введения за сутки). Продолжительность курса профилактического лечения может составлять до 5 сут подряд; курс лечения гранизетроном следует закончить до начала лечения цитостатиками.

С лечебной целью препарат назначают в тех же дозах, что и для профилактики. Проведение дополнительных инфузий допускается с интервалом не менее 10 мин. Максимальная суточная доза — 9 мг (три 5-минутных инфузий по 3 мг). Каких-либо изменений режима дозирования для пожилых пациентов не требуется.

В связи с тем, что гранизетрон может снижать перистальтику нижних отделов кишечника, больные с признаками частичной непроходимости кишечника после введения гранизетрона должны находиться под наблюдением врача.

При отсутствии жизненных показаний не рекомендуется назначать гранизетрон беременным женщинам. По строгим показаниям возможно назначение препарата кормящим женщинам, однако в этом случае следует прекратить кормление грудью на период лечения препаратом. В настоящее время недостаточно данных о безопасности и эффективности применения препарата у детей.

Побочное действие

Головная боль, запоры, диарея, слабость, боли в животе, возможно транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз в крови.
АР: кожная сыпь.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к гранизетрону или родственным соединениям.

Передозировка

В случае передозировки рекомендуется симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими лекарствами

Не выявлено взаимодействия при одновременном назначении с циметидином, лоразепамом и другими ЛС. Гранизетрон хорошо переносится при одновременном назначении с обезболивающими и опиоидными анальгетиками. Индукторы и ингибиторы печеночных ферментов могут оказывать влияние на период полувыведения и клиренс гранизетрона.

Эффективность гранизетрона может быть усилена в/в введением ГКС (например, 8-20 мг дексаметазона или 250 мг метилпреднизолона).
Фармацевтическое взаимодействие. Инфузионный раствор гранизетрона не следует смешивать с другими препаратами.

  • 500