ГЛИМЕПИРИД (GLIMEPIRIDE)

Синонимы

Амарил (Amaryl), Глемаз (Glemase).
Состав и форма выпуска. Глимепирид. Таблетки (1 мг, 2 мг, 3 мг, 4 мг, 6 мг).

Фармакологическое действие

Пероральный гипогликемический препарат — производное сульфонилмочевины. Стимулирует секрецию инсулина бета-эндокриноцитами поджелудочной железы, увеличивает высвобождение инсулина. Повышает чувствительность тканей к инсулину.

Фармакокинетика

После приема внутрь полностью всасывается (100%) в ЖКТ; связь с белками — 99,5%; Vd — 8,8 л (113 мл/кг); Т1/2— 5-8 ч. Биотрансформация — метаболизируется в печени путем окисления с участием изофермента CYP2C9. Выведение — 60% почками с мочой и 40% через кишечник с калом в виде метаболитов.

Показания

Инсулиннезависимый сахарный диабет (в случае неэффективности диетотерапии и физических нагрузок).

Применение

Начальную и поддерживающую дозу устанавливают индивидуально на основе результатов регулярного контроля содержания глюкозы в крови и моче. В начале лечения назначают по 1 мг глимепирида 1 р/сут. При необходимости суточная доза может быть постепенно увеличена (на 1 мг за 1-2 нед) до 4-6 мг. Максимальная суточная доза — 8 мг. Диапазон суточных доз для больных с хорошо контролируемым СД составляет от 1 мг до 4 мг.

Время и кратность приема препарата определяет врач с учетом образа жизни больного. Как правило, суточную дозу назначают в 1 прием. Лечение длительное. При переводе больного с другого перорального гипогликемического препарата на глимепирид начальная суточная доза последнего должна составлять 1 мг (даже в том случае, если больного переводят на глимепирид с максимальной дозы другого препарата).

Таблетки следует принимать целиком не разжевывая, запивая жидкостью. С осторожностью назначают глимепирид пациентам с сопутствующими заболеваниями эндокринной системы, воздействующими в т. ч. на углеводный обмен (например, нарушения функции щитовидной железы, аденогипофизарная или адренокортикальная недостаточность).

Во время лечения глимепиридом необходим регулярный контроль содержания глюкозы в крови и моче, а также концентраций гликозилированного гемоглобина. Мониторное наблюдение за показателями глюкозы в крови и моче помогает обнаружению первичной или вторичной резистентности к препарату.

В стрессовых ситуациях (при травме, хирургическом вмешательстве, инфекционных заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой) может возникнуть необходимость во временном переводе больного на инсулин.

Следует учитывать, что симптомы гипогликемии могут быть сглажены или совсем отсутствовать у пожилых пациентов, пациентов, страдающих вегетативной невропатией или получающих одновременное лечение БАБ, клонидином, резерпином, гуанетидином или другими симпатолитиками. Дозы глимепирида определяются содержанием глюкозы в крови.

Глимепирид следует принимать в назначенных дозах и в назначенное время. Пропуск приема препарата никогда нельзя исправлять посредством последующего приема большей дозы. Больной должен незамедлительно информировать врача в случае приема слишком большой дозы препарата. Глимепирид следует принимать перед обильным приемом пищи (обычно перед завтраком). Очень важно не пропускать прием пищи после приема глимепирида.

В случае компенсации СД повышается чувствительность к инсулину, в связи с этим в процессе лечения может снизиться потребность в глимепириде. Во избежание развития гипогликемии необходимо своевременно снизить дозу или отменить глимепирид. Коррекцию дозы следует проводить также при изменении массы тела пациента, или при изменении его образа жизни, либо при появлении других факторов, способствующих развитию гипо-или гипергликемии.

При переходе на глимепирид с другого препарата необходимо принимать во внимание степень и продолжительность эффекта предшествующего гипогликемического препарата. Может возникнуть необходимость во временном прекращении лечения во избежание аддитивного эффекта. В первые недели лечения может повыситься риск развития гипогликемии, что требует особо строгого наблюдения за больным.

К факторам, способствующим развитию гипогликемии, относятся: нерегулярное, неполноценное питание; изменения привычной диеты: употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропуском приема пищи; изменение привычного режима физических нагрузок; одновременное применение других ЛС. Гипогликемия может быть быстро купирована немедленным приемом углеводов.

В случае планируемой беременности или при наступлении беременности женщину следует перевести на инсулин. Алкоголь может усиливать или ослаблять гипогликемическое действие глимепирида. Пациентам, принимающим глимепирид, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.

Побочное действие

— На процессы обмена: гипогликемия.
— На ПС: тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в эпигастральной области, боль в животе, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз, холестаз, желтуха, гепатит, вплоть до развития печеночной недостаточности.
— На СК: тромбоцитопения, лейкопения, эритропения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения; гемолитическая анемия.
— На органы зрения: преходящие нарушения зрения.
— АР: зуд, крапивница, кожная сыпь;
— редко — диспноэ, падение АД, шок; аллергический васкулит, фотосенсибилизация.
— Прочие: снижение содержания натрия в крови.

Противопоказания

Инсулинзависимый СД, кетоацидоз, прекома, кома, печеночная и/или почечная недостаточность (в т. ч., больные, находящиеся на гемодиализе), беременность, лактация, повышенная чувствительность к компонентам препарата, другим производным сульфонилмочевины и сульфаниламидным препаратам.

Передозировка

Симптомы. Гипогликемия, сопровождающаяся такими проявлениями, как усиление потоотделения, чувство тревоги, тахикардия, повышение АД, ощущение сердцебиения, боли в области сердца, аритмия; головная боль, головокружение, «волчий» аппетит, тошнота, рвота, апатия, сонливость, беспокойство, агрессивность, нарушение концентрации внимания, депрессия, спутанность сознания, тремор, парезы, нарушение чувствительности, судороги центрального генеза. Иногда клиническая картина гипогликемии может напоминать инсульт. Возможно развитие комы.

Лечение. Проводят коррекцию диеты, назначают глюкозу внутрь или в/в. В тяжелых случаях пациента необходимо госпитализировать. При гипогликемической коме проводят инфузионную терапию 50% раствором глюкозы с последующими инфузиями более разбавленного (10%) раствора глюкозы с целью поддержания содержания глюкозы в крови на уровне 100 мг/дл.

Взаимодействие с другими лекарствами

Усиление гипогликемического действия глимепирида может наблюдаться при одновременном применении с инсулином или другими гипогликемическими препаратами, ингибиторами АПФ, аллопуринолом, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, хлорамфениколом, производными кумарина, циклофосфамидом, дезопирамидом, фенфлурамином, фенирамидолом, фибратами, флуоксетином, гуанетидином, изофосфамидами, ингибиторами МАО, миконазолом, парааминосалициловой кислотой, пентоксифиллином (при инъекционном введении в больших дозах), фенилбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробеницидом, хинолонами, салицилатами, сульфинпиразоном, сульфаниламидами, тетрациклинами.

Ослабление гипогликемического действия глимепирида возможно при одновременном применении с ацетазоламидом, барбитуратами, кортикостероида-ми, диазоксидом, диуретиками, эпинефрином (адреналином) и другими симпатомиметиками, глюкагоном, слабительными средствами (после длительного применения), никотиновой кислотой (в больших дозах), эстрогенами и прогестогенами, фенотиазином, фенитоином, рифампицином, гормонами щитовидной железы.

Блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов, клонидин и резерпин способны как потенцировать, так и снижать гипогликемическое действие глимепирида. На фоне приема глимепирида может наблюдаться усиление или ослабление действия производных кумарина.

  • 1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звёзд (Рейтинг)
    Загрузка...
  • 1263