ГИДРОКСИЗИН (HYDROXYZINE)

Синонимы

Атаракс (Atarax).

Состав и форма выпуска

Гидроксизина гидрохлорид.
Таблетки, покрытые оболочкой (25 мг, 100 мг);
раствор для инъекций (в 1 мл — 50 мг, в 1 ампуле — 100 мг).

Фармакологическое действие

Гидроксизин — средство из группы производных пиперазина с отчетливо выраженным влиянием на ЦНС. Для препарата характерны седативное действие и умеренная анксиолитическая активность, обусловленные, по-видимому, влиянием на некоторые субкортикальные структуры.

Оказывает также противорвотное, антигистаминное и М-холиноблокирующее действие. Практически не влияет на сердечно-сосудистую систему. Метаболиты препарата были обнаружены в грудном молоке.

Фармакокинетика

Биодоступность — 80% при приеме внутрь и в/м введении. Проходит через плаценту, поступает в молоко матери. Т1/2 —14 ч.

Биотрансформация — метаболизируется в печени, основной метаболит цетиризин, блокатор Н1-гистаминовых рецепторов. Выводится с мочой в виде метаболитов.

Показания

— состояния повышенной возбудимости, тревожности, напряжения, связанного с психоневротическим состоянием, и в качестве дополнительного средства при лечении органических заболеваний, при которых возникает повышенная возбудимость;
— состояния повышенной возбудимости, напряжения, синдром абстиненции при хроническом алкоголизме;
— в качестве противозудного средства при диффузном нейродермите, в качестве седативного и противорвотного средства в пред- и послеоперационном периоде.

Применение

Дозу препарата устанавливают индивидуально и корригируют с учетом реакции больного. Взрослым в общей практике назначают 25-100 мг/сут в несколько приемов в течение дня или на ночь. В анестезиологии — 100-200 мг/сут, для премедикации препарат обычно дают в ночь перед операцией вместо барбитуратов. В психиатрии — 100-300 мг/сут.

Детям от 2,5 лет до 15 лет — по 1 мг/кг/сут. Исследования по длительному применению гидроксизина (более 4 мес) у больных с состояниями тревоги не проводились. Поэтому следует контролировать результаты лечения с учетом реакции больного. В/м введение назначают при необходимости получения быстрого терапевтического эффекта; в дальнейшем переходят на пероральный прием препарата.

Следует соблюдать осторожность при назначении гидроксизина больным с почечной недостаточностью, так как у этих больных возможно накопление препарата в организме. Больные, занимающиеся потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психических и двигательных реакций и повышенного внимания, должны быть предупреждены о возможных побочных действиях гидроксизина.

Препарат усиливает действие алкоголя. Инъекционная форма препарата предназначена только для в/м инъекций. Инъекции следует осуществлять в область крупных мышц. При случайном введении под кожу препарат может вызвать значительное повреждение тканей.

Побочное действие

На ЦНС и психику: умеренно выраженная сонливость (как правило, проходит через несколько дней или после снижения дозы). При значительном превышении рекомендуемых терапевтических доз возможны тремор и судороги. При применении указанных доз не отмечено клинически значимого угнетения дыхания. Побочные эффекты, связанные с антихолинергическим действием препарата: возможна сухость во рту.

Противопоказания

Острая форма порфирий; беременность; лактация; повышенная чувствительность к препарату.

Передозировка

Симптомы.
Наиболее частым проявлением передозировки является повышенный седативный эффект.

Лечение.
Если спонтанная рвота отсутствует, то ее необходимо вызвать искусственным путем. Также рекомендуется промывание желудка. Показаны общие поддерживающие меры, включающие контроль жизненно важных функций организма и наблюдение за больным.

Развитие артериальной гипотензии маловероятно. В случае ее возникновения показаны в/в инфузии кровезаменителей, введение норадреналина или метераминола. Не следует применять адреналин. Для предотвращения угнетающего действия гидроксизина на ЦНС показаны инъекции кофеин-бензоата натрия.

Специфического антидота не существует. Применение гемодиализа при отравлении гидроксизином нецелесообразно. Практически нет методов определения препарата в биологических жидкостях и тканях.

Взаимодействие с другими лекарствами

При одновременном назначении гидроксизина с опиоидными и неопиоидными анальгетиками, барбитуратами и транквилизаторами в связи с потенцированием их действия требуется индивидуальная коррекция доз последних. Препарат изменяет противосудорожный эффект фенитоина. Атропин и другие М-холиноблокаторы не оказывают влияния на активность гидроксизина. Гидроксизин препятствует развитию прессорного эффекта адреналина.

  • 1442