ГЕПАСОЛ-НЕО (HEPASOL-NEO)

Состав и форма выпуска

L-валин + L-изолейцин + L-лейцин + L-лизина моноацетат + L-метионин + L-треонин + L-фенилаланин + L-триптофан + L-аланин + L-аргинин + глицин + L-гистидин + L-пролин + L-серин + М-ацетил-1_-цистеин.

Раствор для инфузий 8 (в 1 л — 10,08 г + 10,4 г + 13,09 г + 9,71 г + 1,1 г + 4,4 г + 880 мг + 700 мг + 4,64 г + 10,72 г + 5,82 г + 2,8 г + 5,73 г + 2,24 г + 700 мг). Энергетическая ценность 320 ккал/л (1344 кДж/л), осмолярность 770 мосм/л, рН 5,7-6,3.

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат для парентерального питания. Оказывает гепатопротекторное и дезинтоксикационное действие, принимает участие в метаболических процессах.

В состав препарата входят все восемь незаменимых аминокислот, 2 условно заменимые аминокислоты (L-аргинин и L-гистидин), которые синтезируются в недостаточном количестве при некоторых патофизиологических состояниях, и 5 заменимых аминокислот, обеспечивающих адекватный обмен веществ у пациентов с заболеваниями печени.

Аминокислоты находятся в L-форме, что обеспечивает возможность их прямого участия в биосинтезе белков. L-аргинин способствует превращению аммиака в мочевину, связывает токсичные ионы аммония, образующиеся при катаболизме белков в печени. L-аланин и L-пролин уменьшают потребность организма в глицине (эта аминокислота слабо усваивается в организме, при ее замене развитие гипераммониемии становится невозможным).

L-изолейцин, L-лейцин и L-валин (незаменимые аминокислоты с разветвленными боковыми цепями) прямо усваиваются периферическими тканями (их метаболизм не зависит от степени поражения печени), снижают усвоение и поступление ароматических аминокислот в центральной нервной системе, уменьшая проявления печеночной энцефалопатии, нормализуют энергетический и азотный баланс в организме.

Гепасол-Нео позволяет корригировать аминокислотные нарушения при печеночной недостаточности, а также значительно улучшить переносимость белков у пациентов с циррозом печени и гепатитом и уменьшить выраженность симптомов печеночной энцефалопатии. Препарат не содержит углеводов и электролитов.

Фармакокинетика

Введенные инфузионно аминокислоты проходят один из двух возможных метаболических путей: анаболический путь, в котором аминокислоты связываются пептидными связями и образуют специфические протеины, и катаболический путь, в котором происходит трансаминирование аминокислот.

Введенные в рамках полного парентерального питания вместе с глюкозой и жирами (соотношение углеводов и жиров 70:30) со скоростью 10,5 мг азота/кг/ч, аминокислоты достигают сбалансированной концентрации в крови через 3 ч.

Метаболизм аминокислот происходит во всех тканях организма. Степень их расщепления зависит от выраженности стресса, которому подвергнут организм. Стресс ускоряет метаболизм аминокислот и усиливает нарушения функции печени, что, со своей стороны, уменьшает метаболизм аминокислот.

Сепсис тоже ускоряет их метаболизм, а снижение функции почек — подавляет. Аминокислоты могут выводиться в неизмененном виде при быстром повышении их концентрации в крови. Т1/2 аминокислот (у здоровых людей) составляет 5-15 мин (в этот короткий временной период аминокислоты должны быть использованы для синтеза протеинов).

Остатки аминокислот, не использованные в процессе синтеза белков, подлежат дезаминированию, в процессе которого образуется мочевина, выводимая из организма.

При инфузии препарата процент усвоения незаменимых кислот составляет 99%, а заменимых — 97%. При этом общий и почечный клиренсы незаменимых аминокислот составляют 0,5 л/мин, т. е. 1,5 мл/мин, а для большинства заменимых аминокислот — 0,6 л/мин, т. е. 3 мл/мин. Аргинин почти полностью реабсорбируется в почечных канальцах.

Показания

Терапия и парентеральное питание (частичное или полное — при добавлении растворов углеводов и жировых эмульсий) при нарушении функции печени (печеночной недостаточности) с нарушением функции мозга (печеночной энцефалопатии) и без нее, терапия печеночной комы и прекоматозных состояний.

Применение

Устанавливают индивидуально с учетом концентрации аммиака в крови и степени тяжести заболевания. Препарат вводят в/в капельно со скоростью 1,0-1,25 мл/кг массы тела/ч (30-35 кап/мин), что соответствует 0,08-0,1 г аминокислот/кг/ч.

Максимальная скорость введения — 1,25 мл/кг/ч (соответственно 0,1 г аминокислот/кг/ч). Максимальная суточная доза составляет 18,75 мл/кг (1,5 г аминокислот/кг/сут), т. е. 1300 мл для пациентов с массой тела 70 кг. Продолжительность терапии устанавливают индивидуально до полного исчезновения неврологической симптоматики.

Побочное действие

Побочные эффекты данного препарата неизвестны.

Противопоказания

Нарушения метаболизма аминокислот, гипергидратация, гипонатриемия, гипокалиемия, почечная недостаточность (при печеночной коме у больных с почечной недостаточностью необходимо учитывать, какое из двух состояний угрожает жизни больного), хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации), беременность, период лактации, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Передозировка

Симптомы.
Тошнота, рвота, потливость, лихорадка, тахикардия, увеличение активности печеночных ферментов и концентрации остаточного азота. Повышенная скорость введения может привести к гипергидратации и появлению периферических отеков, развитию отека легких.

Лечение.
Рекомендуется прекратить инфузию препарата, начать симптоматическую терапию (специфического антидота не существует).

Взаимодействие с другими лекарствами

Имеются данные о взаимодействии in vivo компонентов препарата с теофиллином, приводящем к увеличению клиренса.

Фармацевтическое взаимодействие. Раствор Гепасола-Нео совместим с антибиотиками — амикацином, ампициллином, цефотаксимом, цефтриаксоном, доксициклином, эритромицином, гентамицином, хлорамфениколом, клиндамицином, нетилмицином,пенициллином,пиперациллином,тетрациклином, тобрамицином и ванкомицином, а также с аминофиллином, циклофосфамидом, циметидином, цитарабином, дигоксином, допамином, фамотидином, фторурацилом, фолиевой кислотой, фуросемидом, гепарином, хлорпромазином, инсулином, кальция глюконатом, лидокаином, метилдопой, метилпреднизолоном, метоклопрамидом, метотрексатом, морфином, низатидином, норэпинефрином, пропранололом, ранитидином и рибофлавином.

Справочник лекарственных препаратов

  • 639