ГЕМИФЛОКСАЦИН (GEMIFLOXSACIN)

Синонимы

Фактив (Factive).

Состав и форма выпуска

Гемифлоксацин (в форме мезилата сесквигидрата). Таблетки, покрытые оболочкой (160 мг, 320 мг).

Фармакологическое действие

Гемифлоксацин — антибактериальный препарат группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие. Нарушает процессы репликации, репарации и транскрипции бактериальной ДНК посредством ингибирования ферментов ДНК-гиразы (топоизомеразы II) и топоизомеразы IV, необходимых для роста бактерий.

Фармакокинетика

После приема внутрь гемифлоксацин быстро абсорбируется из ЖКТ.

После однократного приема препарата в дозе 320 мг Сmax в плазме крови достигается в течение 0.5-2 ч. При курсовом приеме 320 мг гемифлоксацина 1 р/сут Сmax достигается на третий день. Прием пищи не изменяет фармакокинетику гемифлоксацина. Препарат практически не кумулируется (менее 30% при дозе 640 мг в течение 7 дней). С белками плазмы связывается 55-73% препарата. Гемифлоксацин хорошо проникает в ткани легкого.

Концентрация гемифлоксацина в бронхоальвеолярном лаваже выше таковой в плазме. Метаболизируется в печени незначительно. Гемифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальными печеночными ферментами системы цитохрома Р450. Выводится через кишечник (61,0±9,5%) и почками (36%) в неизмененном виде и в виде продуктов метаболизма. При гемодиализе из плазмы выводится 20-30% дозы гемифлоксацина.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами (обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония, в т. ч. вызванная полирезистентными штаммами, острый синусит).

Применение

Назначают по 320 мг 1 р/сут. При обострении хронического бронхита курс лечения составляет 5 дней, при внебольничной пневмонии — 7 дней, при остром синусите — 5 дней.

При легких и умеренных нарушениях функции почек (КК более 40 мл/мин) коррекции доз не требуется. Таблетки следует принимать внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, независимо от приема пищи.

Побочное действие

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, синдром Стивенса — Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность, аллергический пневмонит.

На ПС: тошнота, диарея, рвота, боли в животе, метеоризм, анорексия, острая печеночная недостаточность, гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз, уровня общего билирубина.

На ЦНС и периферическую НС: тремор, беспокойство, тревожность, спутанность сознания, галлюцинации, параноидный синдром, депрессия, сонливость (при появлении симптомов поражения ЦНС прием гемифлоксацина прекращают), сенсорная или сенсомоторная аксональная полиневропатия, проявляющаяся парестезиями, гипестезиями и другими нарушениями чувствительности, слабостью.

Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, головокружение, снижение слуха.

Со стороны кроветворной системы: лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, анемия (включая гемолитическую и апластическую).
Со стороны МС: кристаллурия, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Со стороны ОДС: артралгия, артрит, тендовагинит, миалгия, разрывы сухожилий плеча, руки, ахиллова сухожилия и других сухожилий.
Со стороны лабораторных показателей: повышение содержания натрия, снижение уровня калия, снижение уровня кальция, изменение гематокрита, повышение активности КФК.
Прочие: васкулиты, суперинфекция (кандидоз, псевдомембранозный колит).

Противопоказания

Беременность, период лактации, детский и подростковый возраст до 18 лет, удлинение интервала Q-T на ЭКГ (в т. ч. врожденное), поражения сухожилий, перенесенные ранее вследствие применения фторхинолонов, индивидуальная непереносимость гемифлоксацина и других фторхинолонов.

Взаимодействие с другими лекарствами

При одновременном назначении гемифлоксацина с антацидами, содержащими алюминий и магний, или с сульфатом железа биодоступность гемифлоксацина снижается. Антациды следует принимать не менее чем за 3 ч до или не ранее чем через 2 ч после приема гемифлоксацина. Сукральфат при одновременном применении снижает биодоступность гемифлоксацина.

Сукральфат следует принимать не ранее чем через 2 ч после приема гемифлоксацина. Эстроген-гестагенные пероральные контрацептивы незначительно уменьшают биодоступность гемифлоксацина. Курсовой прием гемифлоксацина не влияет на фармакокинетику пероральных противозачаточных препаратов, содержащих этинилэстрадиол и левоноргестрел.

  • 4262


Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *