ГАЛОПЕРИДОЛ (Haloperidolum)

Синонимы

Апо-галоперидол (Apo-haloperidol), Галопер (Haloper), Галоперидола деканоат (Haloperidol decanoate), Галоперидол-ратифарм (Haloperidol-ratiopharm), Галоперидол форте (Haloperidol forte), Сенорм (Senorm).

Состав и форма выпуска

Галоперидол. Таблетки (500 мкг, 1 мг, 1,5 мг, 2 мг, 5 мг);
капли для приема внутрь (в 1 мл — 2 мг);
раствор для инъекций (в 1 мл — 5 мг).
Галоперидола деканоат. Раствор для инъекций (в 1 мл — 50 мг).

Фармакологическое действие

Нейролептик из группы производных бутирофенона. Оказывает антипсихотическое действие, основой которого является способность блокировать центральные дофаминергические рецепторы. Эффективно купирует различного рода психомоторные возбуждения.

Вызывает умеренный седативный эффект, оказывает сильное противорвотное действие. Относительно часто вызывает экстрапирамидные расстройства. Не оказывает антихолинергического действия. В отличие от галоперидола, галоперидола деканоат характеризуется пролонгированным действием.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается около 70%. Выражен эффект «первого прохождения» через печень. Связывание с белками плазмы крови — 92%. Проникает через плаценту, поступает в ГрМ. Т1/2 — 13-40 ч. Метаболизируется в печени, подвергается печеночной рециркуляции.

Выводится с мочой, желчью и калом. После введения в/м пролонгированной формы (галоперидола деканоата) происходит медленная и постоянная абсорбция галоперидола из депо. Пик концентрации достигается через 6 дней после инъекции и затем снижается с Т1/2 3 нед.

Показания

Острые психотические расстройства, острые и хронические психозы (маниакально-депрессивный, эпилептический, алкогольный), бред и галлюцинации различного происхождения, шизофрения, олигофрения, хорея Гентингтона, неукротимая рвота, психосоматические нарушения, расстройства поведения в пожилом и детском возрасте, заикание, длительно сохраняющиеся и устойчивые к терапии рвота и икота.

Применение

Внутрь взрослым в начале лечения назначают по 0,5-5 мг 2-3 р/сут через 30 мин после еды. При необходимости дозу постепенно увеличивают до достижения терапевтического эффекта, в среднем до 10-14 мг/сут. Максимальная доза — 40 мг/сут; поддерживающая доза —5-10 мг/сут. Больным пожилого возраста или ослабленным в начале лечения назначают по 0,5-1,5 мг/сут.

Детям в возрасте до 5 лет препарат назначают в дозе 0,5-1 мг/сут, в возрасте 6-15 лет — 1-2 мг/сут. Указанные дозы можно постепенно увеличивать до получения терапевтического эффекта. При отсутствии клинического улучшения в течение 1 мес продолжать лечение не рекомендуется.

При неукротимой рвоте назначают по 1,5-2 мг 2 р/сут. Раствор для инъекций, содержащий галоперидол, вводят в/м или в/в при острых состояниях, а также в тех случаях, когда пероральное применение невозможно. Средняя разовая доза для в/м введения — 2-5 мг с интервалом 6-8 ч.

При острых психозах вводят 5-10 мг в/м или в/в. При необходимости указанную дозу можно вводить повторно 1-2 раза с 30-40-минутным интервалом до получения желаемого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза составляет 30т40 мг.

При остром алкогольном психозе препарат вводят в/в в дозе 5-10 мг. В случае необходимости осуществляют дополнительную в/в инфузию в дозе 10-20 мг со скоростью не более 10 мг/мин. Раствор для инъекций, содержащий галоперидола деканоат, вводят строго в/м в дозе 25 мг (0,5 мл) каждые 15-30 сут. В зависимости от реакции пациента дозу можно увеличить до 100-150 мг (2-3 мл).

Побочное действие

В начале лечения — сонливость. При более длительном применении возможны экстрапирамидные расстройства, депрессия, головная боль, тахикардия, артериальная гипотензия, нарушение функции печени, анорексия, запор, диарея, тошнота, рвота. Редко — анемия, агранулоцитоз, гинекомастия.

Сонливость и симптомы паркинсонизма, которые могут возникать во время лечения, спонтанно прекращаются при уменьшении дозы препарата или временном прекращении лечения. В случае развития поздней дискинезии необходимо постепенно снизить дозу препарата, вплоть до полной отмены, затем назначить другой препарат.

При приеме в высоких дозах: гипосаливация, тошнота, рвота, запор,или диарея, артериальная гипотензия, тахикардия, аритмия; иногда — нарушения функции печени, вплоть до развития желтухи, акнеобразные изменения кожи, нарушения зрения, катаракта, ретинопатия, ларингоспазм, бронхоспазм, гинекомастия, нарушения менструального цикла, импотенция, повышение либидо, задержка мочи, приапизм, алопеция, лейкопения, эритропения, гиперпролактинемия, гипогликемия, гипонатриемия, фотосенсибилизация.

Пациентам, принимающим галоперидол, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций.

Противопоказания

— заболевания ЦНС, сопровождающиеся симптомами пирамидных или экстрапирамидных расстройств, депрессия, истерия, кома различной этиологии.
— беременность, лактация.
— детский возраст до 3 лет (для парентерального применения).
— повышенная чувствительность к галоперидолу и другим производным бутирофенона, а также к кунжутному маслу.

Передозировка

Симптомы.
Ригидность мышц, общий или локальный тремор, сонливость, артериальная гипотензия, иногда — АГ. В крайне тяжелых случаях — коматозное состояние, угнетение дыхания, шок.
Лечение.
Специфического антидота нет. В случае приема препарата внутрь, если состояние больного позволяет, можно промыть желудок, после чего назначить активированный уголь. При угнетении дыхания необходимо прибегнуть к ИВЛ. Для улучшения кровообращения в/в вводят плазму или раствор альбумина, а также норадреналин.

Адреналин в этих случаях применять категорически запрещается! С целью уменьшения выраженности экстрапирамидных симптомов следует парентерально ввести противопаркинсоническое средство.

Взаимодействие с другими лекарствами

В случае комбинированного применения с антикоагулянтами и необходимости отмены галоперидола следует скорригировать дозу антикоагулянта. Галоперидол потенцирует угнетающее влияние на ЦНС алкоголя, опиоидных анальгетиков, снотворных средств, замедляет метаболизм трициклических антидепрессантов, повышает их токсичность. Усиливает действие антигипертензивных препаратов.

При сочетании с литием может вызвать синдром, подобный энцефалопатии. При длительном сочетании с карбамазепином содержание галоперидола в плазме крови падает, необходимо повысить дозу.

  • 951