ГАБАПЕНТИН (GABAPENTIN)

Синонимы

Габагамма (Gabagamma), Гапентек (Gapentek), Нейронтин (Neurontin), Тебантин (Tebantin).

Состав и форма выпуска

Габапентин. Капсулы (100 мг, 300 мг, 400 мг, 600 мг).

Фармакологическое действие

Противосудорожный препарат. По химическому строению габапентин является аминокислотой, которая близка к тормозному медиатору GABA. Габапентин действует независимо, изменяя концентрацию и метаболизм аминокислот в ЦНС в пользу ингибирующей GABA. Это приводит к нормализации повышенной возбудимости нейронов, которая имеет место при эпилепсии.

Механизм обезболивающего действия опосредуется центральным и периферическим действием и направлен на патофизиологические механизмы возникновения боли. Центральные механизмы реализуются в районе заднего рога спинного мозга и включают рециркуляцию возбуждения, повышение чувствительности и растормаживание. Периферические механизмы включают дисфункцию первичных афферентных нейронов после повреждения нерва.

Фармакокинетика

Биодоступность — 60% (при увеличении дозы снижается), не зависит от приема пищи. Связь с белками — 3%. Vd — 57,7 л. Т1/2 — 5-7 ч. Не метаболизируется. Выводится с мочой в неизмененном виде.

Показания

Как дополнительное средство при парциальных эпилептических припадках — простых или сложных; с вторичной генерализацией или без нее. Нейропатическая боль (головная боль, инфекционная, диабетическая полиневропатия, ишемическая, компрессионная, травматическая, токсическая, аутоиммунная, комплексный болевой синдром).

Применение

В соответствии с показаниями назначают в 1 -й день лечения по 100 мг 3 р/сут, во 2-й день — по 200 мг 3 р/сут, в 3-й день — по 300 мг 3 р/сут, на 4-й день — по 400 мг (1 капс.) 3 р/сут. При отсутствии адекватного эффекта (наличие припадков) рекомендуется постепенное увеличение разовой дозы на 300-400 мг до достижения суточной дозы 2400 мг, т.е. по 800 мг (2 капс, по 400 мг) 3 р/сут. Капсулы принимают внутрь независимо от приема пищи.

При нейропатической боли начальная доза 300 мг в 1 день, затем ежедневно прибавляют по 300 мг до достижения оптимальной дозы 1800 мг/сут, по схеме. Максимальная доза — 3600 мг. Средняя суточная доза — 900 мг, разделенная на 3 приема.

При назначении габапентина пациентам с сахарным диабетом следует контролировать содержание сахара в крови и при необходимости корригировать дозу гипогликемических препаратов. При появлении симптомов панкреатита препарат необходимо отменить. При почечной недостаточности дозу габапентина следует корректировать в соответствии с почечным клиренсом. Указания на развитие толерантности к габапентину отсутствуют.

Во время лечения нельзя употреблять алкоголь. Следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств. В период беременности препарат применяют только в случаях крайней необходимости и по строгим показаниям.

Побочное действие

На ЦНС и психику: сонливость, ажитация, утомление, головокружение, атаксия, нервозность. Возможны нистагм, головные боли, амблиопия, диплопия, тремор, дизартрия, нарушения умственной деятельности, амнезия, расстройства координации, приступы судорог, мышечные подергивания.
На ПС: сухость во рту, тошнота, рвота, диспепсия, поражения зубов.
На обмен веществ: повышение аппетита, увеличение массы тела.
На ДС: ринит, фарингит, кашель.
На ОДС: миалгии, переломы костей.
Прочие: боли в спине, отеки, импотенция, лейкопения, вазодилатация.

Побочное действие у 86% пациентов выражено незначительно или умеренно, имеет преходящий характер и наиболее вероятно в начале лечения или после увеличения дозы.

Противопоказания

Генерализованные эпилептические припадки; в качестве монотерапии; панкреатит; возраст до 12 лет; повышенная чувствительность к препарату.

Передозировка

Полагают, что при приеме габапентина риск передозировки и развития интоксикации отсутствует.

Взаимодействие с другими лекарствами

При одновременном применении габапентина с фенитоином, вальпроевой кислотой, карбамазепином, фенобарбиталом, а также оральными контрацептивами клинически значимого взаимодействия не установлено. При приеме алюминий- и магнийсодержащих антацидов интервал между приемом должен быть не менее чем 2 ч.

  • 2048