ФТОРУРАЦИЛ (FLUOROURACIL)

Синонимы

5-Фторурацил-эбеве (5-Fluorouracil-ebewe), Флуоро-урацил (Fluoro-uracil), Флурокс (Flurox).

Состав и форма выпуска

Фторурацил. Раствор для инъекций (в 1 мл — 25 мг, 50 мг).

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство из группы антиметаболитов. Ингибирует процесс деления клеток путем блокирования синтеза ДНК (вследствие угнетения активности фермента тимидилатсинтетазы) и образования структурно несовершенной РНК (вследствие внедрения флуороурацила в ее структуру).

Фармакокинетика

После в/в введения фармакокинетика препарата носит моно- или биэкспоненциальный характер с коротким Т1/2. Связывание с белками плазмы невелико (2530%). Проникает через ГЭБ.

Показания

Рак кожи, толстой кишки, прямой кишки, молочной железы, желудка, печени, матки, яичников, мочевого пузыря, пищевода, поджелудочной железы, предстательной железы, злокачественные новообразования головы и шеи.

Применение

Лечение проводят по одной из следующих схем:
1) 10-15 мг/кг/сут в/в 3-5 дней с интервалом 4 нед;
2) 15 мг/кг/сут (но не более 1 г) 1 р/нед в/в — 8-10 доз;
3) 1 г/м2/сут в/в капельно постоянно в течение 96-120 ч;
4) 600 мг/м2 в/в в 1 -й и 8-й дни курса в комбинации с другими препаратами.
При применении в комбинации с кальция фолинатом дозу фторурацила обычно уменьшают на 25-30%.

Побочное действие

— диарея, стоматит, рвота, геморрагии, алопеция;
— дерматит, гиперпигментация, частичная потеря ногтей, фотосенсебилизация;
— крапивница, бронхоспазм, пульмонит;
— головокружение, спутанность сознания, эйфория, атаксия, неврит зрительного нерва, нистагм, фотофобия, слезотечение;
— анемия, миелодепрессия (лейкопения, тромбоцитопения), аритмия, стенокардия, ИМ, кардиомиопатия, СН, тромбофлебит;
— инфекции, мышечная слабость, генерализованные АР.
При появлении стоматита или диареи лечение необходимо прекратить до исчезновения этих симптомов.

Противопоказания

Беременность, функциональная недостаточность печени, почек; кахексия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, геморрагии любой локализации, опасность кровотечения из пищеварительно тракта, анемия, лейкопения, тромбоцитопения; тяжелые системные инфекции; повышенная чувствительность к препарату.

Взаимодействие с другими лекарствами

Метотрексат, кальция фолинат модулируют эффективность/токсичность фторурацила. Митомицин усиливает токсическое действие препарата. При введении вирусных вакцин — репликация вакцинного вируса и усиление побочных эффектов или снижение выработки противовирусных антител.

  • 629