ФОТЕМУСТИН (FOTEMUSTINE)

Синонимы

Мюстофоран (Mustophoran).

Состав и форма выпуска

Фотемустин. Сухое вещество для в/в введения (в 1 фл. — 208 мг).
Растворитель: 3,35 мл 95% этилового спирта и воды для инъекций до 4 мл в ампуле.

Фармакологическое действие

Фотемустин — цитостатическое противоопухолевое средство из группы производных нитрозомочевины с алкилирующим и карбамилирующим действием.

Химическая структура препарата включает биоизомер аланина (амино-1-этилфосфоновая кислота), который облегчает проникновение препарата в клетку и через ГЭБ.

Фармакокинетика

После в/в введения фармакокинетика фотемустина носит моно- или биэкспоненциальный характер с коротким Т1/2. Связывание с белками плазмы невелико (25-30%). Фотемустин проникает через ГЭБ.

Показания

Диссеминированная злокачественная меланома (включая локализацию новообразований в головном мозге); первичные злокачественные опухоли головного мозга.

Применение

Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от нозологической формы и стадии заболевания, реакции больного на лечение (в частности, изменение числа лейкоцитов периферической крови).

Побочное действие

На СК: тромбоцитопения, максимально выраженная через 4-5 нед после первого введения; лейкопения, максимально выраженная через 5-6 нед после первого введения.
На ПС: тошнота, рвота через 2 ч после инъекции; боли в животе, диарея; умеренное повышение активности уровня трансаминаз, ЩФ, содержания билирубина в плазме.
На неврологический статус: парестезии, нарушения вкуса.
На МС: транзиторное повышение содержания мочевины в крови.
Местные реакции: флебит в месте инъекции.
Прочие: эпизодическое повышение температуры, кожный зуд.

Противопоказания

Беременность, лактация, повышенная чувствительность к препаратам группы нитрозомочевины в анамнезе. Препарат не следует назначать ранее, чем через 3 нед после введения дакарбазина из-за риска развития респираторного дистресс-синдрома взрослых.

Передозировка

Специфического антидота нет. В случае передозировки необходимо отменить препарат, назначить поддерживающую терапию и усилить контроль гематологических показателей.

Взаимодействие с другими лекарствами

При одновременном применении (в один день) фотемустина и дакарбазина в высоких дозах отмечены отдельные случаи респираторного дистресс-синдрома взрослых. При необходимости применения комбинированной терапии этими препаратами следует точно соблюдать рекомендуемый режим дозирования.

Во время и после лечения (не менее 3 мес) препаратом следует избегать вакцинации живыми и ослабленными вакцинами. При одновременном применении фенитоина концентрация последнего в сыворотке крови может снижаться. Фармакокинетического взаимодействия на этапе связывания с белками плазмы с цисплатином, дакарбазином и метоклопрамидом не отмечено.

  • 639