ФОСФЭСТРОЛ (FOSFESTROL)

Синонимы

Фосфэстрол (Phosphoestrolum), Хонван (Honvan).

Состав и форма выпуска

Фосфэстрола тетранатриевая соль. Таблетки (100 мг, 120 мг); раствор для инъекций (в 1 мл — 50 мг, 300 мг).

Фармакологическое действие

Противоопухолевый препарат с эстрогенной активностью. Проникая в ткань опухоли, фосфэстрол дефосфорилируется под действием кислой фосфатазы с образованием диэтилстильбэстрола, который оказывает цитостатическое действие. Это проявляется в угнетении аэробного гликолиза, митоза, роста и миграции опухолевых клеток. Подавляет синтез андрогенов.

Фармакокинетика

Быстро всасывается. Метаболизируется в печени. Выводится с желчью, частично обратно реабсорбируется. Выводится с калом и незначительно с мочой.

Показания

Рак предстательной железы. Метастатический рак молочной железы.

Применение

Для определения индивидуальной переносимости вводят в/в медленно 150 мг препарата, при хорошей переносимости дозу увеличивают до 600 мг.

Со следующего дня начинают основной курс лечения — вводят в/в струйно или капельно 1,2 г препарата 1 р/сут в течение 10 сут. Затем ежедневно вводят по 300 мг в течение 10 сут, после чего проводят 10 в/в вливаний в той же дозе через день.

По окончании основного курса лечения переходят на поддерживающую терапию таблетками (по 100-200 мг 2-3 р/сут в течение 2-3 мес, а затем по 100-200 мг/сут). Таблетки принимают перед едой с небольшим количеством воды.

При повышенной чувствительности ПС можно держать таблетку под языком или за щекой до полного ее растворения. Ослабленным больным, а также пациентам с нарушениями функции печени и почек, с СН необходима коррекция режима дозирования.

Побочное действие

Тошнота, рвота, ухудшение общего состояния. Зуд и боль в анальной и генитальной областях, реже в области лица и шеи, метастатических узлов. Возможны геморрагии, гинекомастия. Обострение ЖКБ, холестатический гепатит, тромбэмболия. Гипертензия, головная боль, головокружение, депрессия, отеки, снижение толерантности к глюкозе, гиперкальциемия. АР.

Противопоказания

Опухоли груди, эстрогензависимые неопластические процессы. Геморрагический синдром, недавно перенесенный инфаркт миокарда, хроническая недостаточность кровообращения, тромбофлебиты, тромбэмболии, нарушения функции печени.

  • 387