ФЛУВОКСАМИН (FLUVOXAMINE)

Синонимы

Феварин (Fevarin).

Состав и форма выпуска

Флувоксамина гидромалеат. Таблетки, покрытые оболочкой (50 мг, 100 мг).

Фармакологическое действие

Флувоксамин — антидепрессант без отчетливо выраженного воздействия на психомоторную активность. Механизм действия связан с ингибированием обратного захвата серотонина нейронами головного мозга и с незначительным ингибированием обратного захвата допамина и норадреналина.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, всасывание не зависит от приема пищи. Биодоступность — 53% (эффект «первого прохождения» через печень). Связь с белками крови — 80%. Поступает в грудное молоко. Vd — 25 л/кг. Т1/2 — 13-15 ч, при многократном приеме 17-22 ч.

Метаболизируется в печени с участием изофермента CYP2D6 с образованием активных и неактивных метаболитов. Выводится с мочой в виде метаболитов. Флувоксамин ингибирует изоферменты CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 и незначительно CYP2D6.

Показания

Депрессии различного генеза, в т.ч. и с суицидальными мыслями.

Применение

Дозу устанавливают индивидуально. В начале лечения суточная доза составляет 50-100 мг (рекомендуется принимать на ночь). При недостаточной эффективности суточная доза может быть увеличена до 150-200 мг. Максимальная суточная доза — 300 мг. Если суточная доза более 100 мг, то ее следует разделить на 2-3 приема.

С осторожностью назначают больным с эпилепсией, а также пациентам, деятельность которых требует повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций. В период лечения препаратом не следует употреблять алкоголь. Лечение ингибиторами МАО следует прекратить за 2 нед до назначения флувоксамина.

Беременность и лактация

Применение препарата во время беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Побочное действие

— сонливость, чувство тревоги и беспокойства, астения, головная боль, нервозность, тревога, ажитация, нарушение сна, тремор, атаксия, экстрапирамидные расстройства, галлюцинации;
— тахикардия, гипотензия;
— анорексия, запор, диарея, сухость во рту, диспепсия;
— потоотделение, ангионевротический отек;
— артралгия, миалгия;
— галакторея, аноргазмия;
— желудочно-кишечные кровотечения.
Возможны тошнота, рвота, сухость во рту, повышение активности печеночных трансаминаз; нарушения зрения.

Противопоказания

Нарушения функции печени, одновременное применение ингибиторов МАО, лактация, детский и подростковый возраст, повышенная чувствительность к препарату.

Взаимодействие с другими лекарствами

Флуоксамин нельзя применять с ингибиторами МАО, терфенадином, астемизолом, цизапридом. Флуоксамин замедляет выведение препаратов, метаболизирующихся с участием изоферментов CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 (трициклические антидепрессантцы, теофиллин, метадон, фенитоин, карбамазепин, циклоспорин).

При одновременном применении флуоксамина повышалась концентрация в крови таких веществ, как варфарин, пропранолол, кофеин, ропинирол, бензодиазепины (триазолам, мидазолам, алпразолам, дазепам), усиливался эффект пероральных антикоагулянтов и не изменялся — дитоксина. Ингибиторы обратного захвата серотонина, препараты лития могут усиливать серотонинергические эффекты флуоксамина. Флуоксамин усиливает действие сахаропонижающих препаратов, алкоголя.

  • 2198


Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *