ФЛУПИРТИН (FLUPIRTIN)

Синонимы

Катадолон (Katadolon).

Состав и форма выпуска

Флупиртина малеат. Капсулы (100 мг). Прочие ингредиенты: кальция гидрофосфат дигидрат, каповидон, магния стеорат, кремний коллоидный безводный.

Фармакологическое действие

Анальгетик центрального действия. Флупиртин является прототипом нового класса веществ — селективных активаторов нейрональных калиевых каналов. Не относится к опиоидам, не вызывает зависимости и привыкания.

Флупиртин оказывает анальгетическое, миорелаксирующее и нейропротективное действие, основанное на непрямом антагонизме по отношению к NMDA (М-метил-D-аспартат)- рецепторам, активации нисходящих механизмов модуляции боли и GABA-ергических процессов. В терапевтических концентрациях флупиртин не связывается с альфа1-, альфа2- адренорецепторами, серотониновыми 5-НТ1, 5-НТ2-рецепторами, допаминовым, бензодиазепиновым, опиоидным, центральными М- и Н-холинорецепторами.

Анальгетическое действие. Флупиртин в терапевтических дозах активирует (открывает) потенциалнезависимые калиевые каналы, что приводит к стабилизации мембранного потенциала нервной клетки. При этом происходит торможение нарастания нейронального ответа на повторные болевые стимулы. Такое действие предотвращает усиление боли и переход ее в хроническую форму, а при уже имеющемся хроническом болевом синдроме ведет к снижению ее интенсивности. Установлено также модулирующее влияние флупиртина на восприятие боли через нисходящую норадренергическую систему. Миорелаксирующее действие.

Антиспастическое действие на мышцы связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и промежуточные найроны, приводящее к снятию мышечного напряжения. Это действие флупиртина проявляется при многих хронических заболеваниях, сопровождающихся болезненными мышечными спазмами (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, головные боли напряжения, фибромиалгия). Нейропротективное действие.

Нейропротективные свойства препарата определяют защиту нервных структур от токсического действия высоких концентраций ионов внутриклеточного кальция, что связано со способностью флупиртина вызывать непрямую блокаду нейрональных ионных кальциевых каналов и снижать внутриклеточный ток ионов кальция.

Показания

Острый и хронический болевой синдром (в т. ч., посттравматические боли, боли при травматологических, ортопедических операциях и вмешательствах, при злокачественных новообразованиях, первичная альгодисменорея, головная боль напряжения, боль вследствие мышечного спазма).

Применение

Препарат принимают внутрь не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости (100 мл). Дозу подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности больного к препарату. Взрослым назначают по 100 мг 3-4 р/сут с равным интервалом между приемами. При выраженном болевом синдроме назначают по 200 мг 3 р/сут.

Максимальная суточная доза — 600 мг. Пациентам старше 65 лет в начале лечения назначают по 100 мг утром и вечером. Доза может быть увеличена до 300 мг в зависимости от интенсивности боли и переносимости препарата. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или при гипоальбуминемии максимальная суточная доза составляет 300 мг. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью максимальная суточная доза — 200 мг. Длительность терапии определяется индивидуально лечащим врачом и зависит от динамики болевого синдрома и переносимости препарата.

Побочное действие

На ЦНС: слабость в начале лечения, депрессия, нарушения сна, потливость, беспокойство, нервозность, тремор, головная боль, головокружение; спутанность сознания (0,1-1%).

На ПС: изжога, тошнота, рвота, запор или диарея, метеоризм, боли в животе, сухость во рту, потеря аппетита; повышение активности трансаминаз (возвращается к норме после отмены препарата), острый или хронический гепатит (менее 0,01%).

АР: повышение температуры тела, крапивница, зуд (0,1-1%). Побочные эффекты, в основном, зависят от дозы препарата. Во многих случаях они исчезают сами по себе по мере проведения терапии или после окончания лечения.

Противопоказания

Печеночная недостаточность с явлениями энцефалопатии, холестаз, тяжелая миастения, хронический алкоголизм, беременность, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к флупиртину.

Передозировка

Симптомы. Тошнота, тахикардия, состояние прострации, плаксивость, спутанность сознания, сухость во рту.

Взаимодействие с другими лекарствами

Флупиртин усиливает действие седативных средств, миорелаксантов, а также этанола. В связи с тем, что флупиртин связывается с белками плазмы крови, следует учитывать возможность его вытеснения из связи с белками другими одновременно принимаемыми ЛС. В то же время, показано, что флупиртин вытесняет варфарин и диазепам из связей с белками, что при одновременном приеме с флупертином может привести к усилению их активности.

При одновременном назначении флупиртина и производных кумарина рекомендуется регулярно контролировать протромбиновый индекс для того, чтобы исключить возможное взаимодействие или своевременно снизить дозу кумарина. Данные о взаимодействии с другими антикоагулянтными и антиагрегантными средствами (в т.ч., с ацетилсалициловой кислотой) отсутствуют. Следует избегать комбинированного применения флупиртина и ЛС, содержащих парацетамол и карбамазепин.
Справочник лекарств

  • 2458


Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *