ФЛУМАЗЕНИЛ (FLUMAZENIL)

Синонимы

Анексат (Anexate).

Состав и форма выпуска

Флумазенил. Раствор для инъекций (в 1 мл — 100 мкг).

Фармакологическое действие

Препарат относится к группе имидобензодиазепинов. Конкурентный антагонист бензодиазепинов, который специфически блокирует действие на ЦНС препаратов, влияющих на рецепторы к бензодиазепину. Эффект антагонизма был установлен для 17 различных производных бензодиазепинов.

После в/в введения флумазенил быстро (через 30-60 с) устраняет снотворный и седативный эффект бензодиазепинов, который может постепенно вновь возникнуть в течение нескольких последующих часов, что зависит от периода полувыведения и соотношения доз агониста и антагониста. Флумазенил обладает некоторой внутренней агонистической (например, противосудорожной) активностью.

Показания

Препарат предназначен для устранения седативных эффектов бензодиазепинов и используется в анестезиологии и интенсивной терапии в следующих случаях:
— окончание общего наркоза, начатого и проводимого с помощью бензодиазепинов;
— устранение седативного действия бензодиазепинов при кратковременных диагностических и терапевтических процедурах у стационарных и амбулаторных больных;
— диагностическое мероприятие при потере сознания неизвестной этиологии для дифференциального диагноза между отравлением бензодиазепинов, другими препаратами или ЧМТ;
— специфическое купирование центральных эффектов бензодиазепинов при их передозировке (восстановление самостоятельного дыхания и сознания, что устраняет необходимость в интубации).

Применение

Флумазенил вводится в/в анестезиологом или опытным терапевтом. Препарат можно вводить одновременно с другими реанимационными мероприятиями. При передозировке бензодиазепинов начальная доза флумазенила составляет 0,3 мг в/в, при необходимости введение повторяют до достижения суммарной дозы не более 2 мг. При рецидивировании спутанности сознания рекомендуют инфузию препарата со скоростью 0,1-0,4 мг/ч.

При возникновении нежелательных симптомов гиперстимуляции в/в вводят 5 мг диазепама или мидазолама. Отсутствие восстановления сознания и самостоятельного дыхания после повторного введения флумазенила позволяет предполагать небензодиазепиновую этиологию.

В течение первых 24 ч после введения флумазенила больных следует предостеречь от видов деятельности, требующих повышенного внимания, так как у них может возобновиться действие ранее принятых или введенных бензодиазепинов.

Беременность и лактация

Изучения эффективности и безопасности применения флумазенила во время беременности не проводилось. В I ТрМ беременности препарат назначают только по абсолютным показаниям. Парентеральное применение препарата в период лактации в неотложных случаях не противопоказано.

Побочное действие

При выводе из наркоза — редкие случаи приливов, тошнота, рвота. У больных с тяжелыми ЧМТ (и/или нестабильным внутричерепным давлением), которым вводят флумазенил для устранения эффектов бензодиазепинов, может развиться повышение внутричерепного давления.

При выводе из наркоза флумазенил не следует вводить до полного окончания действия периферических миорелаксантов. После быстрого введения — состояние тревоги, сердцебиение, чувство страха. Описаны редкие случаи судорожных припадков (особенно у больных с эпилепсией).

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату. При смешанных отравлениях бензодиазепинами и циклическими антидепрессантами токсичность антидепрессантов может маскироваться действием бензодиазепинов. В этом случае при наличии симптомов тяжелого отравления циклическими антидепрессантами (со стороны вегетативной и периферической НС или ССС) не следует применять флумазенил.

Последний не следует применять у больных с эпилепсией, которые получают бензодиазепины в течение длительного времени, так как это может спровоцировать судороги.

Взаимодействие с другими лекарствами

Препарат блокирует действие зопиклона, триазолпиридазинов на бензодиазепиновые рецепторы.

  • 3010