ФЕНОТЕРОЛ (FENOTEROL)

Синонимы

Беротек (Berotec), Беротек 100 (Веrоtec 100), Партусистен (Partusisten), Фтагирол (Ftagirol).

Состав и форма выпуска

Фенотерола гидробромид.
— таблетки (5 мг);
— раствор для инфузий (в 1 мл — 50 мкг);
— дозированный аэрозоль для ингаляций (в 1 дозе — 100 мкг, 200 мкг);
— раствор для ингаляций (в 1 мл — 1 мг);
— порошок для ингаляций (в 1 капе. — 200 мкг).

Фармакологическое действие

Бета-адреномиметик. Действует преимущественно на бета2-адренорецепторы. Механизм действия связан с активацией сопряженной с рецептором аденилатциклазы, что приводит к увеличению образования цАМФ, который стимулирует работу кальциевого насоса.

Расширяет бронхи, кровеносные сосуды, уменьшает сократительную активность и тонус миометрия. При применении в качестве бронхолитика в виде ингаляций в терапевтических дозах, как правило, не влияет на ССС и внутренние органы; оказывает бронхолитическое действие, предупреждает, а также быстро и эффективно купирует бронхоспазмы различного генеза, в т. ч. связанные с физической нагрузкой; увеличивает частоту и объем дыхания, улучшает функцию мерцательного эпителия бронхов.

Как токолитическое средство применяется внутрь и в/в. Наряду с понижением тонуса и сократительной активности миометрия улучшает маточно- плацентарный кровоток, что приводит к увеличению концентрации кислорода в крови плода.

Фармакокинетика

Всасывание зависит от способа ингаляции и ингаляционной системы, носит двухфазный характер 30% в первые 11 мин и 70% с периодом в 120 мин. После приема внутрь абсорбируется около 60%. Связь с белками — 40-55%.

Проникает через плаценту и выделяется с молоком матери. Биотрансформация в печени при первом прохождении через печень и затем в печени и в кишечнике путем конъюгации с сульфатами. Выводится желчью и с мочой в виде неактивных метаболитов.

Показания

Профилактика и купирование бронхообструктивного синдрома: прибронхиальной астме,хроническом бронхите (в т. ч. осложненном эмфиземой), спастическом бронхите у детей; бронхолегочных заболеваниях (силикоз, бронхоэктазы, туберкулез).

Подготовка перед введением лекарственных препаратов в аэрозолях (антибиотиков, муколитических средств, ГКС и пр.), проведение бронходилатационных тестов при исследовании функции внешнего дыхания. Для применения в акушерстве: угроза преждевременных родов, угроза самопроизвольного выкидыша после 16-й нед беременности.

Применение

Для ингаляционного применения. Для купирования острого приступа удушья взрослым и детям старше 6 лет назначают в разовой дозе 200 мкг. Если одна ингаляция не снимает приступа удушья, то через 5 мин ее можно повторить. Следующее назначение препарата возможно не ранее чем через 3 ч.

Для профилактики приступов удушья назначают по 200 мкг взрослым — 3 р/сут, детям старше 6 лет — 2 р/сут. Детям в возрасте от 4 до 6 лет назначают по 100 мг 4 р/сут.

Кратность применения препарата у больных всех возрастов не должна превышать 4 р/сут. В виде ингаляций применяют с осторожностью при идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе и гипертиреозе.

Увеличение суммарной суточной дозы фенотерола более 12 вдохов аэрозоля не вызывает дополнительного терапевтического эффекта. Более того, при передозировке препарата возможно развитие необратимой бронхиальной обструкции.

Дети должны пользоваться аэрозолем только под контролем взрослых. При применении в качестве токолитического средства дозу устанавливают с учетом клинической ситуации. Внутрь назначают по 5 мг через каждые 3-6 ч. Максимальная суточная доза составляет 40 мг.

При в/в капельном введении начальная доза составляет 50 мкг/мин, максимальная — 300 мкг/мин.

При системном применении препарата необходим контроль за артериальным давлением, частотой сердечных сокращений пациентки и ЧСС плода. В целях профилактикиартериальной гипотензии женщина должна лежать на боку во время введения препарата.

Побочное действие

Беспокойство, потливость, тремор, сердцебиение, головокружение, тошнота, рвота; реже — падение диастолического артериального давления, повышение концентрации глюкозы в крови, подавление перистальтики кишечника.

Противопоказания

Заболевания сердечно-сосудистой системы матери, тиреотоксикоз,Глаукома, сахарный диабет, кровянистые выделения при предлежании плаценты, преждевременная отслойка нормально — или низкорасположенной плаценты, нарушение сердечного ритма плода, аномалии развития плода.

Взаимодействие с другими лекарствами

Бронхолитический эффект препарата усиливается при одновременном применении с производными ксантина, кромогликатом натрия и ГКС. При одновременном назначении с бронхолитиками со сходным механизмом действия возможно усиление эффектов препарата и появление симптомов передозировки.

Фенотерол может применяться в комбинации с ипратропия бромидом. С осторожностью следует назначать препарат с ГКС. Не рекомендуется назначать фенотерол одновременно с препаратами кальция, препаратами витамина D, минерало-кортикоидами.
Справочник лекарств

  • 9186