ФЕНОБАРБИТАЛ (Phenobaritalum)

Формы выпуска

порошок; таблетки по 0,005 г для детей и по 0,05 и 0,1 г для взрослых.

Синонимы

Люминал, Adonal, Aephenal, Barbenyl, Barbinal, Barbiphen, Dormiral, Epanal, Episedal, Fenemal, Fenobarbital, Gardenal, Hypnotal, Lepinal, Luminal, Mephabarbital, Neurobarb, Nirvonal, Omnibarb, Phenobarbitone, Sedonal, Sevenal, Somonal, Zadonal и др.

Описание препарата

Белый кристаллический порошок слабогорького вкуса, без запаха. Очень мало растворим в холодной воде, трудно — в кипящей (1:40), легко растворим в спирте и растворах щелочей.

Фармакологическое действие

Обычно фенобарбитал рассматривают как снотворное средство. Действительно, он оказывает выраженное снотворное действие и находит применение при расстройствах сна. Однако в настоящее время наибольшее значение этот препарат имеет как противоэпилептическое средство.
В малых дозах фенобарбитал оказывает успокаивающее действие и в сочетании с другими препаратами (спазмолитики, сосудорасщиряющие средства) находит применение при нейровегетативных расстройствах.

В связи с противосудорожным действием фенобарбитал назначают также при хорее, спастических параличах, различных судорожных реакциях.

Фармакокинетика

При приеме внутрь фенобарбитал полностью, но относительно медленно всасывается. Пик концентрации в крови наблюдается через 1 — 2 ч после приема. Около 50 % связывается белками плазмы. Препарат равномерно распределяется в разных органах и тканях; меньшие концентрации его обнаруживаются в тканях мозга.

Период полусуществования в плазме крови у взрослых составляет 2 — 4 сут (до 7 сут у новорожденных). Выделяется из организма медленно, что создает предпосылки для кумуляции. Метаболизируется микросомальными ферментами печени. Неактивный метаболит (4-оксифенобарбитал) выделяется почками в виде глюкуронида, а около 25 % — в неизмененном виде.

Показания

Эпилепсия, хорея, спастические параличи, сосудистые спазмы (мигрень), эклампсия, состояние нервного возбуждения, нарушения сна. Фенобарбитал, являясь индуктором ферментов микросомального окисления в печени, повышает ее дезинтоксикационную функцию, снижает концентрацию билирубина в сыворотке. Это свойство препарата делает целесообразным его применение при гемолитической болезни новорожденных.

Применение

Как снотворное средство фенобарбитал назначают взрослым в дозе 0,1 — 0,2 г на прием обычно за 1/2 — 1 ч до сна. Длительность снотворного действия составляет 6- 8 ч. Детям в зависимости от возраста назначают от 0,005 до 0,0075 г.
Снотворное действие фенобарбитала сходно с таковым других барбитуратов.

Нежелательным свойством фенобарбитала является то, что при его применении может наблюдаться выраженное последействие: общее угнетение, продолжающаяся сонливость, нистагм, атаксия и др.

В качестве успокаивающего и спазмолитического средства фенобарбитал назначают в дозе 0,01-0,03 — 0,05 г 2 — 3 раза в день. Обычно его применяют в сочетании со спазмолитическими, сосудорасширяющими и другими средствами («Андипал«, «Беллатаминал«, «Теофедрин» и др.). Он входит в состав препаратов корвалол и валокордин .

Длительного применения фено6арбитала и содержащих его препаратов в качестве снотворных и успокаивающих средств следует избегать в связи с возможностью их кумуляции и развития привыкания.
В последнее время ряд готовых лекарственных форм, содержащих фенобарбитал (таблетки «Пираминал», «Диафеин», «Люпаверин», «Теодинал», «Микройод с фенобарбиталом» и др.), исключен из номенклатуры лекарственных средств.

Для лечения больных эпилепсией фенобарбитал был впервые применен в 1912 г. и до сих пор считается одним из наиболее эффективных противоэпилептических средств. Его широко применяют при генерализованных тонико-клонических припадках (grand mal), а также при фокальных приступах у взрослых и детей.

Взрослым его назначают, начиная с дозы 0,05 г 2 раза в день и постепенно повышая дозу до тех пор, пока не прекратятся припадки, но не более 0,6 г в сутки. Детям препарат назначают в меньших дозах в соответствии с возрастом (не превышая высших разовых и суточных доз). Лечение проводят длительно. Прекращать прием фенобарбитала при эпилепсии надо постепенно, так как внезапная отмена препарата может вызвать развитие припадка и даже эпилептического статуса.

Для лечения эпилепсии фенобарбитал часто назначают в сочетании с другими лекарственными средствами. Обычно эти сочетания подбирают индивидуально в зависимости от формы и течения эпилепсии и общего состояния больного. Существуют, однако, и готовые комбинированные препараты (глюферал, паглюферал, фалилепсин и др.) .
Отечественный психиатр М.Я. Серейский предложил экстемпаральную комбинацию (смесь Серейского), которая до сих пор применяется для лечения больных эпилепсией.

Rp: Phenobarbitali 0,05 (0,07-0,1-0,15)
Bromisovali 0,2 (0,3)
Coffeini natrio-benzoatis 0,015 (0,02)
Papaverini hydrochlоridi 0,03 (0,04)
Calcii gluconatis 0,5 (1, 0)
М. f. pulv.
D. t. d. N. 24
S. По 1 порошку 2 — 3 раза в день (Первые цифры — это дозы, назначаемые при более легком течении болезни, цифры в скоб ках — дозы, назначаемые в бо лее тяжелых случаях.)

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,2 г; суточная 0,5 г.

Одним из свойств фенобарбитала является его способность вызывать «индукцию» ферментов и усиливать активность монооксигеназной ферментной системы печени, что следует учитывать при одновременном его применении с другими лекарственными средствами, действие которых может при этом ослабляться. С этой же особенностью фенобарбитала связана его способность уменьшать гипербилирубинемию, что лежит в основе его применения для лечения и профилактики гемолитической болезни новорожденных.

Побочное действие

При лечении фенобарбиталом, особенно при длительном приеме его, возможны побочные явления, обусловленные не только угнетением деятельности ЦНС, но также снижением АД, аллергические реакции (кожная сыпь и др.), сдвиги в формуле крови.

Противопоказания

Препарат противопоказан при тяжелых поражениях печени и почек с нарушением их функций, при алкоголизме, наркотической зависимости, миастении.

Беременность и лактация

Не следует назначать в первые 3 мес беременности (во избежание тератогенного действия). Следует также учитывать, что у кормящих матерей при приеме фенобарбитала он в значительных количествах обнаруживается в молоке.

Взаимодействие с другими лекарствами

Одновременное применение фенобарбитала с другими седативно действующими препаратами приводит к усилению седативно-гипнотического эффекта и может сопровождаться угнетением дыхания.

  • 1556