ФЕНИЛЭФРИН (PHENYLEPHRINE)

Мезатон

Синонимы

Ирифрин (Irifrin), Мезатон (Mesaton), Назол бэби (Nazol baby).

Состав и форма выпуска

Фенилэфрин.
Раствор для инъекций (в 1 мл — 10 мг);
капли назальные (в 1 мл — 1,25 мг);
капли глазные (в 1 мл — 25 мг, 100 мг).

Фармакологическое действие

Стимулирует постсинаптические альфа-адренорецепторы. Биотрансформируется в печени и органах ПС (без участия катехолометилтрансферазы). Выводится почками в виде метаболитов.

Действие начинается сразу после введения и продолжается в течение 20 мин после- в/в введения — 50 мин при п/к инъекции — 1 -2 ч после в/м инъекции. Уменьшает частоту сердечных сокращений, увеличивает ударный выброс, повышает систолическое и диастолическое АД, ОПСС. Стимулирует головной и спинной мозг.

Редуцирует кровоток — почечный, кожный, в органах брюшной полости и конечностях, увеличивает — коронарный. Суживает легочные сосуды и повышает давление в легочной артерии. Как вазоконстриктор оказывает антиконгестивное действие.

При местном применении:
уменьшает отек и гиперемию слизистой оболочки носа, выраженность экссудативных проявлений, восстанавливает свободное дыхание, понижает давление в параназальных полостях и в среднем ухе. Вызывает расширение зрачков, нормализует ВГД при открытоугольных формах глаукомы.

Показания

Раствор для инъекций.
Субдуральный и ингаляционный наркоз (для поддержания адекватного уровня кровяного давления и пролонгации субдуральной анестезии), местная анестезия (в качестве вазоконстриктора), острая недостаточность кровообращения, анафилаксия, нейрогенный шок, гипотензия, в т. ч. ортостатическая, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, реперфузионные аритмии (рефлекс Берцольда — Яриша), приапизм, секреторная преренальная анурия, ирит, иридоциклит.

Капли назальные.
Острые респираторные вирусные заболевания, грипп, сенная лихорадка.

Применение

Раствор для инъекций.
П/к, в/м, в/в струйно медленно или инфузионно (со скоростью 60-120 мл/ч). Для в/в струйного введения 10 мг растворяют в 9 мл воды, для в/в инфузий 10 мг добавляют к 500 мл 0,9% раствора хлорида натрия или 5% глюкозы.

При умеренной гипотензии — п/к 2-5 мг (1-10 мг); в/в 0,2 мг (0,1-0,5 мг), интервал между введениями — не менее 10-15 мин. При тяжелой гипотензии и шоке — в/в капельно; начальная скорость инфузий 0,1-0,18 мг/мин, по мере стабилизации АД скорость уменьшают до 0,04-0,06 мг/мин.

При пароксизмальной наджелудочковой тахикардии — в/в струйно, начальная доза не более 0,5 мг в течение 20-30 с, дозу ступенчато увеличивают по 0,1-0,2 мг, 1 мг не более. Перед субдуральной анестезией (для профилактики артериальной гипотензии) вводят 2-3 мг в/м или 0,2 мг (максимально — до 0,5 мг) в/в за 3-4 мин до процедуры. Для пролонгации субдуральной анестезии — 2-5 мг добавляют в анестезирующий раствор.

В качестве вазоконстриктора при региональной анальгезии — добавляют в анестезирующий раствор из расчета 1 мг на 20 мл. Для стимуляции родов не рекомендуется применять в сочетании с окситоцинсодержащими препаратами (возможна тяжелая персистирующая гипертензия и повреждение церебральных сосудов с развитием геморрагического инсульта в послеродовом периоде).

В период лечения следует контролировать ЭКГ, АД, давление заклинивания в легочной артерии, сердечный выброс, кровообращение в конечностях и в месте инъекции. При АГ необходимо поддерживать систолическое артериальное давление на уровне на 30-40 мм рт. ст. ниже привычного.

Перед началом или во время терапии обязательна коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза, гиперкапнии. Резкое повышение АД, выраженная брадикардия или тахикардия, стойкие нарушения ритма требуют прекращения лечения.

Для предотвращения повторного снижения АД после отмены препарата дозу следует уменьшать постепенно, особенно после длительной инфузии. Инфузию возобновляют, если САД снижается до 70-80 мм рт. ст.

Во время терапии исключаются потенциально опасные виды деятельности, требующие быстроты двигательных и психических реакций.

Капли назальные.
По 1-4 капли в каждую ноздрю с интервалом не менее 6 ч не более 3 дней.

Побочное действие

Головная боль, возбуждение, беспокойство, раздражительность, слабость, головокружение, гипертензия, брадикардия, аритмия, боли в области сердца, угнетение дыхания, олигурия, ацидоз, бледность кожи, тремор, парестезии, локальная ишемия кожи в месте инъекции, некроз и образование струпа при попадании в ткани или при п/к инъекции.

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелая артериальная гипертензия, желудочковая тахикардия, склонность к ангиоспазмам, брадикардия, шок при ИМ, декомпенсированная СН, нарушения проводимости, выраженный атеросклероз, тяжелые формы ИБС, поражение церебральных артерий, острый панкреатит и гепатит, гипертиреоидизм, тромбоз периферических и мезентериальных артерий, гипертрофия предстательной железы, беременность, детский (до 15 лет) и пожилой возраст.

Передозировка

Симптомы.
Проявляется желудочковой экстрасистолией и короткими пароксизмами желудочковой тахикардии, ощущением тяжести в голове и конечностях, значительным повышением АД.

Лечение:
в/в введение альфа-адреноблокаторов (например, фентоламина) и бета-адреноблокаторов (при нарушениях ритма).

Взаимодействие с другими лекарствами

Окситоцин, ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, алкалоиды спорыньи, симпатомиметики усиливают вазопрессорный эффект, а последние — и аритмогенность.

Альфа-адреноблокаторы (фентоламин), фенотиазины, фуросемид и др. диуретики препятствуют вазоконстрикции. Бета-адреноблокаторы нивелируют кардиостимулирующую активность, на фоне резерпина возможна АГ (вследствие истощения запасов катехоламинов в адренергических нейронах повышается чувствительность ксимпатомиметикам).

Справочник лекарств

  • 4896