ФЕЛОДИПИН (Felodipine)

Синонимы

Ауронал (Auronal), Плендил (Plendil), Фелодип (Felodip).

Состав и форма выпуска

Фелодипин. Таблетки ретард (2,5 мг, 5 мг, 10 мг).

Фармакологическое действие

БКК, производное дигидропиридина. Обладает высокой избирательностью в отношении гладких мышц стенки артериол и в терапевтических дозах не влияет на сократимость и проводимость миокарда. Уменьшение периферического сосудистого сопротивления, вызываемое фелодипином, способствует снижению АД, уменьшению постнагрузки на сердце.

Препарат увеличивает коронарный кровоток, обладает слабым натрийуретическим и диуретическим свойством, поэтому не вызывает задержки жидкости в организме. Не вызывает ортостатической гипотензии.

Фармакокинетика

После приема внутрь почти полностью адсорбируется из ЖКТ, не зависит от приема пищи. Биодоступность — 15-20% (выражен эффект «первого прохождения» через печень). Связывание с белками плазмы крови — 99%. Проникает через ГЭБ, плаценту, поступает в ГрМ. Vd — 5 л/кг. Т1/2 — 25 ч. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится в виде метаболитов с мочой 70%, остальное с калом. Нарушение функции почек не влияет на фармакокинетику препарата.

Показания

Применяют при артериальных гипертензияхи стенокардии напряжения, а также при болезни Рейно.

Применение

Дозу подбирают индивидуально. Начальная доза препарата — 0,005 г 1 р/сут (утром). При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу можно увеличивать до 0,01 г или присоединить к терапии другое антигипертензивное средство. Таблетки нужно проглатывать целиком, не разжевывая, запивая водой.

Пациентам, принимающим фелодипин, следует избегать употребления алкоголя, поскольку в этом случае повышается риск возникновения артериальной гипотензии.

Побочное действие

На ССС: тахикардия, артериальная гипотензия; преходящая гиперемия кожных покровов лица.
На ЦНС: преходящие головная боль, головокружение, утомляемость, слабость.
АР: кожная сыпь, зуд.
Прочие: отечность в области голеностопного сустава (как следствие прекапиллярной вазодилатации). У больных с имеющимся гингивитом (периодонтитом) может наблюдаться отечность десен.

Противопоказания

Беременность, включая ранний период, тахикардия, артериальная гипотензия (САД ниже 90 мм. рт. ст.), коллапс, сосудистый и кардиогенный шок, 1-я неделя острого ИМ, сосудистая недостаточность, повышенная чувствительность к производным дигидропиридина.

Передозировка

Симптомы. Чрезмерная периферическая вазодилатация с гипотензией и иногда брадикардией.

Лечение. Больному придают горизонтальное положение с приподнятыми ногами. При развитии брадикардии показано в/в введение атропина в дозе 0,5-1 мг. Если этого недостаточно, необходимо увеличить объем плазмы крови путем инфузии раствора глюкозы, натрия хлорида или декстрана. При неэффективности вышеперечисленных мер применяются симпатомиметические препараты с преобладающим действием на альфа-адренорецепторы.

Взаимодействие с другими лекарствами

При одновременном назначении фелодипина с циметидином его концентрация в плазме увеличивается на 50%. Другие ингибиторы микросомальных ферментов печени (эритромицин, итраконазол, кетоконазол и др.) также повышают концентрацию фелодипина в плазме крови. Одновременный прием фелодипина с индукторами микросомальных ферментов (фенитоин, карбамазепин, барбитураты) приводит к снижению его концентрации в плазме.

При одновременном приеме фелодипина повышается концентрация дигоксина. НПВС не влияют на гипотензивный эффект фелодипина. Высокая степень связывания фелодипина с белками плазмы не влияет на степень связывания с белками других ЛС (в т. ч. варфарина). Бета-адреноблокаторы, верапамил, трицикличекие антидепрессанты, диуретики усиливают гипотензивный эффект фелодипина. Не следует применять совместно с грейпфрутовым соком.
Справочник лекарств

  • 2011