ЭЗЕТИМИБ (EZETIMIBE)

Синонимы

Эзетрол (Ezetrol).

Состав и форма выпуска

Эзетимиб. Таблетки (10 мг).

Фармакологическое действие

Гиполипидемический препарат. Снижает абсорбцию холестерина в кишечнике, в т. ч. холестерин растительных жиров. При поступлении в тонкий кишечник эзетимиб локализуется в щеточной каемке тонкой кишки и препятствует всасыванию холестерина, что приводит к уменьшению поступления холестерина из кишечника в печень, за счет чего снижаются запасы холестерина в печени и увеличивается выведение холестерина из крови.

Препарат не повышает экскрецию желчных кислот (в отличие от препаратов, связывающих желчные кислоты) и не ингибирует синтез холестерина в печени в отличие от статинов. Эзетимиб, назначаемый в комбинации со статинами, снижает уровень общий холестерин, Хс ЛПНП, аполипопротеина-В и ТГ и повышает уровень Хс ЛПВП у пациентов с гиперхолестеринемией в большей степени, чем эзетимиб или симвастатин, назначаемые раздельно.

Показания

Первичная гиперхолестеринемия (назначают в комбинации с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы /статинами или в качестве монотерапии в дополнение к диете для снижения повышенного уровня общего холестерина, Хс ЛПНП, аполипопротеина В и ТГ, а также для повышения уровня Хс ЛПВП у пациентов с первичной / гетерозиготной семейной и несемейной/ ГХс).

Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия (в комбинации со статинами рекомендуется для снижения повышенного уровня общего холестерина, Хс ЛПНП; пациенты могут также получать дополнительное лечение, например ЛПНП-аферез); гомозиготная ситостеролемия (или фитостеролемия) — повышенный уровень растительных стеролов в плазме при повышенном или нормальном уровне холестерина и нормальном содержании ТГ.

Применение

Перед началом лечения и во время всего периода терапии пациенты должны соблюдать липидопонижающую диету. Препарат принимают внутрь в любое время дня, независимо от приема пищи. Рекомендуемая доза в качестве монотерапии или в комбинации со статинами — 10 мг 1 р/сут.

При сопутствующей терапии секвестрантами жирных кислот препарат назначают по 10 мг 1 р/сут, не позднее чем за 2 ч до приема секвестрантов жирных кислот или не ранее чем через 4 ч после их приема.

Побочное действие

При монотерапии: головная боль, боль в животе, диарея, ангионевротический отек, кожная сыпь, повышение креатинфосфокиназы, печеночных ферментов, гепатиты, тромбоцитопения, панкреатит, тошнота, миалгия. При комбинированной терапии со статином: головная боль, утомляемость, боль в животе, запор, диарея, вздутие живота, тошнота, повышение активности ACT и АЛТ, миопатия, рабдомиолиз.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, беременность, период грудного вскармливания.

Передозировка

В случае передозировки проводят поддерживающую и симптоматическую терапию.

Взаимодействие с другими лекарствами

При одновременном применении с антацидами скорость всасывания эзетимиба снижается, но не оказывает влияния на его биодоступность и, следовательно, не является клинически значимой.

Справочник лекарств

  • 2708