ЭТОПОЗИД (ETOPOSIDE)

Синонимы

Вепезид (Vepesid), Ластет (Lastet), Фитозид (Fytosid), Цитопозид (Citoposide), Этозид (Etosid), Этопозид-эбеве (Etoposid-ebewe), Этопос (Etopos), Этопюзид (Etopusid).

Состав и форма выпуска

Этопозид. Капсулы (50 мг, 100 мг); раствор для инъекций в ампулах (в 1 амп. — 100 мг); концентрат для инфузий во флаконах (в 1 мл — 20 мг).

Фармакологическое действие

Противоопухолевый препарат. Является полусинтетическим производным подофиллотоксина. Механизм действия связан с ингибированием топоизомеразы II.

Препарат угнетает митоз, блокирует клетки в S-G2 интерфазы клеточного цикла, в более высоких дозах действует в С2-период. Цитотоксическое действие в отношении нормальных здоровых клеток наблюдается только при использовании препарата в больших дозах.

Фармакокинетика

При приеме внутрь этопозид всасывается из ЖКТ. Биодоступность около 50%. Распределение в спинномозговой жидкости низкое и вариабельное; концентрация в нормальной легочной ткани выше, чем при наличии метастазов в легких; определяется близкий уровень концентраций в тканях первичных опухолей и в нормальных тканях миометрия.

Метаболизируется в печени. Т1/2 — 7 ч. Выводится почками с мочой (44-60%), с фекалиями (около 16%), с желчью (около 6%).

Показания

— герминогенные опухоли (опухоли яичка, хориокарцинома);
— рак яичников;
— мелкоклеточный и немелкоклеточный рак легкого;
— лимфогранулематоз, неходжкинские лимфомы;
— рак желудка (для монотерапии и в составе комбинированной терапии), саркома Юинга, нейробластома, рак молочной железы (с метастазами в печень, плевру), острый нелимфобластный лейкоз, мезотелиома.

Применение

Устанавливают индивидуально в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.

Побочное действие

Миелодепрессия (лейкопения, анемия, реже — тромбоцитопения); тошнота, рвота, реже — анорексия, мукозиты, диарея; сонливость, повышенная утомляемость, редко — поражения периферической НС;

АР в виде озноба, лихорадки, бронхоспазма; алопеция, тахикардия, артериальная гипотензия; возможно присоединение инфекции, повышение концентрации мочевой кислоты в крови.

Противопоказания

Миелодепрессия; нарушения функции печени и почек; беременность, лактация, детский возраст до 2 лет; повышенная чувствительность к подофиллину или его производным.

Взаимодействие с другими лекарствами

Этопозид несовместим в растворе с другими ЛС. При одновременном применении с другими препаратами, вызывающими миелодепрессию, возможно аддитивное угнетение функции костного мозга. При одновременном применении с цисплатином возможно уменьшение клиренса этопозида и увеличение его токсичности.

Циклоспорин в высоких дозах может уменьшать клиренс этопозида и увеличивать продолжительность его действия, при этом возможно усиление лейкопении.

  • 526