ЭТАКРИНОВАЯ КИСЛОТА (ETACRYNIC ACID)

Урегит

Синонимы

Урегит (Uregyt).

Состав и форма выпуска

Этакриновая кислота. Таблетки (50 мг).

Фармакологическое действие

Этакриновая кислота — петлевой диуретик, относящийся к группе сапуретиков, производных дихлорфеноксиуксусной кислоты. Вызывает диуретический эффект с увеличением экскреции с мочой ионов натрия, хлора, калия, магния и кальция.

Механизм действия связан с угнетением реабсорбции ионов и воды в толстом сегменте восходящего отдела петли нефрона, а также в проксимальном канальце. Не влияет на активность карбоангидразы, не повышает экскрецию бикарбонатов.

Снижает системное АД. Диуретический эффект развивается быстро: начинается через 20-40 мин, достигает максимума через 1-2 ч, продолжается после однократного приема 6-9 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается в тонкой кишке. Связывание с белками плазмы крови — 90%. Не проходит через ГЭБ. Т1/2 — 1-4 ч. Метаболизируется в печени. Выводится с мочой (60-80%), в неизмененном виде (20-30%) и в виде конъюгатов, частично с калом (20-30%).

Показания

— отечный синдром различного генеза (при хронической СН, портальном циррозе печени, нефротическом синдроме);
Артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии).

Применение

Дозу устанавливают индивидуально, с учетом выраженности нарушений электролитного баланса, тяжести состояния больного. Взрослым назначают внутрь, начиная с дозы 50 мг, при необходимости постепенно повышая суточную дозу до максимальной (200 мг).

Обычно принимают всю дозу препарата утром (после еды). В случаях отечного синдрома этакриновую кислоту назначают ежедневно в течение нескольких дней, затем по мере улучшения состояния больного переходят на поддерживающее лечение.

Прием препарата через 1-2 дня под контролем суточного диуреза, массы тела больного. Детям в возрасте от 2 лет этакриновую кислоту назначают, начиная обычно с суточной дозы 25 мг. При циррозе печени применение препарата требует тщательного врачебного наблюдения.

В начальном, индивидуально определяемом периоде применения этакриновой кислоты не разрешается вождение транспортных средств и занятия другими потенциально опасными видами деятельности. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости препарата.

Беременность и лактация

Женщинам в период беременности этакриновую кислоту назначают только в исключительных случаях.

Побочное действие

Анорексия, тошнота, рвота, боли в животе, диарея, редко — острый панкреатит, ортостатическая гипотония, тахикардия, нарушения сердечного ритма, гипохлоремия, гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия, дегидратация, метаболический алкалоз. В случаях метаболического алкалоза и/или электролитных нарушений лечение этакриновой кислотой начинают только после восстановления ЭБ и КЩР.

Лечение этакриновой кислотой необходимо проводить с регулярным контролем содержания электролитов в плазме крови на фоне диеты, богатой калием, а при необходимости назначать препараты калия.
Прочие: ототоксическое действие; головокружение, головная боль, мышечная слабость.

Противопоказания

Анурия; нарушения ЭБ и КЩР; печеночная кома; беременность, лактация; детский возраст (до 2 лет); повышенная чувствительность к этакриновой кислоте.

Передозировка

Симптомы
Нарушения водно-электролитного баланса (гипокалиемия, гипохлоремия, гиповолемия); метаболический алкалоз; артериальная гипотензия; аритмии.
Лечение
Промывание желудка; в/в введение растворов ЛС, корригирующих электролитное и КЩР (в т. ч. препаратов калия); при необходимости — реанимационные мероприятия по восстановлению функции дыхания и сердечно-сосудистой деятельности.

Взаимодействие с другими лекарствами

Одновременное применение калийсберегающих диуретиков усиливает диуретическое действие препарата и уменьшает гипокалиемию и гипомагниемию. Этакриновая кислота потенцирует гипотензивный эффект БАБ, апрессина, верапамила, нифедипина, каптоприла, клонидина, метилдопы, октадина, празозина, резерпина.

При сочетании препарата с ганглиоблокаторами возможна ортостатическая гипотензия. При одновременном приеме этакриновой кислоты с ЛС, интенсивно связывающимися с белками плазмы крови (непрямые антикоагулянты, клофибрат и др.), возможно усиление диуретического эффекта, гипокалиемии, т. к. в результате конкуренции за связывание с белками концентрация свободной (активной) этакриновой кислоты повышается. В этих случаях требуется снижение дозы препарата, особенно у пациентов с гипопротеинемией.

ГКС при совместном применении с препаратом повышают частоту развития и выраженность гипокалиемии, снижают антигипертензивное действие препарата. Под влиянием НПВС возможно уменьшение эффектов препарата. Одновременное применение этакриновой кислоты и антибиотиков-аминогликозидов приводит к возрастанию ототоксического действия препаратов в результате аддитивного эффекта (особенно у больных с ПН,).

Этакриновая кислота увеличивает риск нефротоксического действия антибиотиков-аминогликозидов и цефалоспоринов при комбинированной терапии. При комбинированном применении прпарата и антибиотиков-тетрациклинов концентрация мочевины в крови повышается, что особенно опасно при ПН.

При одновременном приеме этакриновой кислоты и слабительных средств возможны дегидратация, снижение содержания в организме натрия, калия и магния. При одновременном применении средств, вызывающих закисление мочи, возможно усиление эффектов этакриновой кислоты.

Справочник лекарств

  • 2885