ЭСТРОГЕНЫ КОНЪЮГИРОВАННЫЕ (ESTHROGENS CONJUGATES)

Синонимы

Гормоплекс (Hormoplex), Премарин (Premarin), Эстрофеминал (Estrofeminal).

Состав и форма выпуска

Эстрогены конъюгированные. Таблетки (625 мкг, 1,25 мг); драже (1,25 мг); капсулы (300 мкг, 600 мкг, 1,25 мг).

Фармакологическое действие.

Относится к препаратам эстрогенов. Облегчает и купирует проявления климактерического синдрома: чувство жара, потливость, головокружение, раздражительность, депрессивное состояние. Предотвращает развитие остеопороза, инволюцию половых органов. Способствует нормализации менструального цикла у женщин детородного возраста. У мужчин снижает уровень тестостерона.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, проникает в половые органы, молочные железы, кости, гипоталамус, гипофиз. Метаболизируется в печени с образованием водорастворимых конъюгатов. Выводится в виде эстрогенов с желчью и вновь реабсорбируются. Водорастворимые конъюгаты эстрогенов выводятся с мочой и почти не реабсорбируются.

Показания

— климактерический синдром, эстрогенная недостаточность в менопаузальный и постменопаузальный периоды;
— постменопаузный остеопороз;
— дисфункциональные маточные кровотечения;
— дисменорея;
— аменорея;
— гипогонадизм у женщин;
— рак предстательной железы.

Применение

Обычная доза для циклического применения составляет 0,625-1,25 мг/сут. Чередуют прием в течение 3 нед с перерывом в 1 нед. При наличии менструальных кровотечений прием начинают с 5-го дня менструального цикла, а с 15-го по 21-й день дополнительно назначают какой-либо гестагенный препарат. При длительном отсутствии менструации лечение начинают спонтанно в любой день.

При необходимости на 5-7-й день лечения суточная доза может быть увеличена до 3,75 мг, затем ее уменьшают до 1,25 мг. Для лечения злокачественных новообразований препарат назначают в дозе 3,75-7,5 мг. С осторожностью назначают препарат пациентам, страдающим СД, АГ, эпилепсией, рассеянным склерозом, порфирией, тетанией, мастопатией, тиреотоксикозом.

Побочное действие

Тошнота, рвота, увеличение массы тела, гиперплазия эндометрия, увеличение и болезненность молочных желез, предменструальный синдром, маточные кровотечения, отеки, транзиторное повышение активности трансаминаз в плазме крови, гипербилирубинемия, АР в виде кожной сыпи, депрессия, головная боль, пигментация кожи лица, узловатая эритема. Редко — геморрагические высыпания на коже, новообразования эндометрия.

Противопоказания

— рак молочной железы и другие эстрогензависимые новообразования;
— маточные кровотечения неясной этиологии;
— тромбофлебит, тромбоэмболические заболевания;
— нарушение свертывающей системы крови;
— тяжелые заболевания ССС;
— нарушение функции печени и/или почек, серповидно-клеточная анемия, врожденная тугоухость, нарушение свертывающей системы крови, беременность, период грудного вскармливания, длительная иммобилизация.

Взаимодействие с другими лекарствами

Барбитураты, гидантоин, бутадион, рифампицин ускоряют метаболизм эстрогенов и снижают эффективность препарата. Эстрогены конъюгированные могут снижать эффективность антикоагулянтов, антидепрессантов, противодиабетических средств и ингибиторов ацетилхолинэстеразы.

  • 413