ЭСТРАМУСТИНА ФОСФАТ (ESTRAMUSTINE PHOSPHATE)

Синонимы

Эстрацит (Estracyt).

Состав и форма выпуска

Эстрамустина фосфат. Капсулы (140 мг); лиофилиэированный порошок для инъекций (в 1 амп. — 300 мг).

Фармакологическое действие

Противоопухолевый препарат с алкилирующей активностью, применяемый при раке предстательной железы. Метаболиты препарата эстрамустин и эстромустин оказывают антимитотическое действие, а образующиеся в результате их метаболизма эстрон и эстрадиол — антигонадотропное действие. Препарат редко вызывает угнетение костномозгового кроветворения.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Т1/2— 20 ч. Метаболизируется в микроциркуляторном русле, переходит в эстрон и эстрадиол. Выводится с желчью.

Показания

— рак предстательной железы, поздние стадии, особенно у больных с гормонально-рефрактерными опухолями;
— первичная терапия у больных раком предстательной железы с плохим прогнозом.

Применение

Дозировку устанавливают индивидуально в зависимости от показаний, состояния больного и принятой схемы цитостатической терапии.

Побочное действие

На ПС: тошнота, рвота (особенно при назначении внутрь), диарея, нарушение функции печени и повышение активности печеночных трансаминаз в плазме крови.
На ССС: отеки, задержка жидкости. Возможно ухудшение течения ИБС.
На СК: редко — обратимая лейкопения и тромбоцитопения.
На ЦНС: депрессия, головная боль, сонливость, спутанность сознания.
АР: кожная сыпь. Описаны единичные случаи отека Квинке.
Местные реакции: в месте в/в введения — зуд, жжение, возможен тромбофлебит.
Прочие: гинекомастия, импотенция; возможно возникновение венозной тромбоэмболии.

Противопоказания

— заболевания печени тяжелого течения;
— заболевания сердечно-сосудистой системы тяжелого течения;
— БА, активный тромбофлебит;
— тромбоэмболический синдром, нарушения функции
— печени и почек, хронические вирусные заболевания, остеопороз, сахарный диабет.
— повышенная чувствительность к эстрадиолу и/или азотистому иприту.

Передозировка

Симптомы.
Случаи передозировки не описаны. В таких ситуациях возможна манифестация всех известных побочных реакций, особенно со стороны ЖКТ.
Лечение.
Промывание желудка; в дальнейшем, при необходимости, симптоматическая терапия. В течение 6 недель после передозировки следует контролировать
картину периферической крови и функциональное состояние печени.

Взаимодействие с другими лекарствами

При одновременном применении препаратов, содержащих кальций или другие поливалентные ионы металлов, абсорбция эстрамустина уменьшается.
Минералокортикоиды и глюкокортикоиды повышают токсичность. Усиливает побочные эффекты гепатотоксических средств и никотина.

  • 1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звёзд (Рейтинг)
    Загрузка...
  • 500