ЭСТРАДИОЛ (ESTRADIOL)

Синонимы

Дерместрил (Dermestril), Дивигель (Divigel), Климара (Climara), Менорест (Menorest), Октодиол (Octodiol), Эсклим (Oesclim), Эстрадерм ТТС 25 (Estraderm TTS 25), Эстрадерм ТТС 50 (Estraderm TTS 50), Эстрадерм ТТС 100 (Estraderm TTS 100), Эстримакс (Estrimax), Эстрогель (Estrogel), Эстрожель (Oestrogel), Эстрофем (Estrofem).

Состав и форма выпуска

Эстрадиол. Таблетки (2 мг); накожный гель (в 1 г — 600 мкг). Гель для местного применения (в 1 дозе — 750 мкг, 1,5 мг).
Эстрадиол (высвобождение за сутки). Трансдермальный пластырь (25 мкг, 50 мкг, 100 мкг).

Фармакологическое действие

Эстрогенный препарат. Фолликулярный гормон, необходимый для развития женского организма и половой сферы. Экзогенный эстрадиол оказывает такое же физиологическое действие, как и естественные гормоны: стимулирует развитие матки, маточных труб, развитие вторичных половых признаков при их недоразвитии, вызывает пролиферативные изменения в эндометрии, повышает возбудимость матки, в больших дозах подавляет лактацию.

Эстрадиол регулирует азотистый обмен, снижает содержание липидов и холестерина в крови, оказывает слабое анаболическое действие. Клиническая эффективность при лечении симптомов менопаузы гелем для местного применения, а также при применении его с целью профилактики постменопаузного остеопороза, сравнима с таковой при приеме эстрогенных препаратов внутрь.

Фармакокинетика

После нанесения на кожу эстрадиол проникает через кожу и попадает в системный кровоток. После приема внутрь хорошо и быстро абсорбируется. Биодоступность составляет 82%. Сmах достигается через 3-4 ч.

Почти полностью связывается с белками крови. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Метаболизируется в печени. Выделяется с желчью в просвет кишки и обратно реабсорбируется. Выводится с мочой в виде метаболитов (сульфатов, глюкуронидов).

Показания

— аменорея первичная и вторичная;
— гипоплазия половых органов и вторичных половых признаков;
— вегетативно-нервные нарушения климактерического периода или после гинекологических операций, приливы, расстройства сна, атрофические изменения органов мочеполовой системы (атрофические вульвовагиниты, атрофические уретриты и тригониты, частое и болезненное мочеиспускание), профилактика рецидивирующих инфекционно-воспалительных заболеваний влагалища и нижних отделов мочевого тракта;
— профилактика и лечение постменопаузного остеопороза.

Применение

Таблетки.

После гистерэктомии и в период менопаузы назначают ежедневно по 1 таб без перерывов, начиная с любого дня. При сохраненной менструальной функции лечение начинают на 5-й день менструации. ТТС накладывают на чистый и сухой участок спины, живота, ягодиц или бедер. Пластырь накладывают 2 р/нед. Лечение начинают с дозы 50 мкг, дозу в дальнейшем корректируют в зависимости от клинического эффекта.

Для поддерживающей терапии обычно используют пластырь, содержащий 25 мкг активного вещества. Препарат применяют циклично. В случае гистерэктомии препарат назначают непрерывно.

Гель.

Наносят на любой участок кожи (за исключением половых органов и молочных желез) как можно большей площади. Применяют постоянно или циклично, дозу устанавливают индивидуально. Лечение эстрадиолом дополняют гестагенными препаратами не менее 10 дней (1 раз в 1 -3 мес).

Перед началом лечения необходимо провести гинекологическое обследование, а при длительной терапии — не менее одного раза в год. Гель применяют 1 р/ сут утром или вечером по 1,5 мг (2,5 г геля /1 или 2 дозы/). Препарат наносят тонким слоем на чистую кожу живота, поясничной области, плеч или предплечий. Площадь нанесения должна быть равна по величине 1-2 ладоням.

Гель должен впитаться менее чем за 2-3 мин. Если же он сохраняется на поверхности кожи более 5 мин, значит, препарат был нанесен на слишком маленькую поверхность кожи. Назначают гель непрерывно или циклами. Дозы и длительность терапии устанавливают индивидуально.

Следует избегать попадания геля на молочные железы и слизистые оболочки вульвы и влагалища. Для контроля климактерических симптомов, остеопороза может использоваться пластырь. Лечение начинается с наименьшей дозы. Доза подбирается индивидуально. После подбора дозы используется самая низкая дозировка.

Лечение проводится либо в непрерывном, либо в циклическом режиме. Лечение эстрадиолом целесообразно сочетать с гестагенными препаратами.

С осторожностью следует назначать больным с ИБС, недостаточностью кровообращения; мигренью, астмой, эпилепсией, тяжелой гипертонией; нарушениями функций печени и/или почек. Систематически проводить контроль функции печени и АД, концентрации сахара в крови при СД.

Побочное действие

На ЦНС: головная боль, мигрень, неустойчивость настроения.
На половые органы: нагрубание молочных желез, нерегулярные менструации, изменение либидо, кровянистые выделения при нерегулярном применении препарата.
На ПС: диспептические расстройства, тошнота, спазмы гладкой мускулатуры органов ПС.
Прочие: отеки, увеличение массы тела, повышение АД, кожные реакции.
При наружном применении: покраснение кожи, зуд.
Редко — тошнота, рвота, головокружение; холестатическая желтуха.

Противопоказания

Рак молочной железы и эндометрия, миома матки, эндометриоз;
— маточные кровотечения неизвестной этиологии;
— тяжелые поражения печени, коллагенозы, порфирия, опухоли гипофиза, отосклероз;
— тромбофлебиты и тромбоэмболии.
— беременность, грудное вскармливание.
— повышенная чувствительность к препарату.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, маточные и вагинальные кровотечения, напряжение в молочных железах и их увеличение, изменение либидо. Увеличение миомы матки; развитие карциномы эндометрия (у женщин с интактной маткой после менопаузы).
Лечение: отмена препарата, симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими лекарствами

При одновременном применении с эстрадиолом возможно снижение эффективности антикоагулянтов, антигипертензивных и гипогликемических препаратов.

При одновременном применении с ЛС, индуцирующими печеночные ферменты (барбитуратов, карбамазепина, гризеофульвина и рифампицина), возможно снижение уровня эстрадиола в плазме крови и ослабление его эффекта. При одновременном применении с наркотическими анальгетиками, анксиолитиками повышается метаболизм и снижается концентрация эстрадиола.

При одновременном применении с антибиотиками снижается концентрация эстрадиола, что связано с изменением микрофлоры кишечника. При одновременном применении эстрогены снижают эффективность мужских половых гормонов, антикоагулянтов, антидепрессантов, диуретических, гипотензивных и гипогликемических средств. При одновременном применении фолиевая кислота и препараты щитовидной железы усиливают действие эстрогенов. При одновременном применении эстрогены повышают эффективность гиполипидемических ЛС.
Справочник ЛС

  • 2405