ЭСЦИТАЛОПРАМ (ESCITALOPRAM)

Ципралекс

Синонимы

Ципралекс (Cipralex).

Состав и форма выпуска

Эсциталопрам (в форме оксалата). Таблетки, покрытые оболочкой (5 мг, 10 мг, 20 мг).

Фармакологическое действие

Эсциталопрам — антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина. Ингибирование обратного захвата серотонина приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует его действие на постсинаптические рецепторные участки.

Эсциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая: серотониновые 5-НТа1-, 5-НТ2-рецепторы, допаминовые D1 — и D2 -рецепторы, а1 , а2 , бета-адренергические рецепторы, гистаминовые Н1 -рецепторы, М-холинорецепторы, бензодиазепиновые и опиоидные рецепторы.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, абсорбция не зависит от приема пищи. Биодоступность — 80%. Связывание с белками плазмы крови — 80%. Vd — 12-26 л/кг. Т1/2 — 30 ч.

Метаболизируется в печени с участием, главным образом, изофермента CYP2C19, возможно некоторое участие изоферментов CYP3A4 и CYP2D6. Большая часть выводится в виде метаболитов почками с мочой и,частично,печенью.

Показания

депрессивные эпизоды любой степени тяжести;
— панические расстройства с/без агорафобии.

Применение

Препарат назначают 1 р/сут вне зависимости от приема пищи. При депрессивных эпизодах препарат обычно назначают в дозе 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут. Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 нед после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии как минимум еще в течение 6 мес необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта.

При панических расстройствах с/без агорафобии в течение 1-й нед лечения рекомендуется доза 5 мг/сут с последующим увеличением до 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут. Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 мес после начала лечения.

Терапия длится несколько месяцев. У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) рекомендуется применять половину обычно рекомендуемой дозы (т. е. всего 5 мг/сут) и более низкую максимальную дозу (10 мг/сут).

Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) препарат следует назначать с осторожностью. Пациентам с нарушением функции печени рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 нед лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции на лечение доза может быть увеличена до 10 мг/сут.

При сниженной активности изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 нед лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции на лечение доза может быть увеличена до 10 мг/сут. При прекращении лечения дозу следует уменьшать постепенно в течение 1-2 нед во избежание развития синдрома отмены.

Применение Эсциталопрама при беременности

Применение ингибиторов обратного захвата (эсциталопрама) в III ТрМ беременности может негативно сказаться на психическом развитии новорожденного. У новорожденного может быть тремор, гипертензия, повышенный мышечный тонус, постоянный плач, затруднения сосания, плохой сон.

Побочное действие

На ПС: тошнота, снижение аппетита, диарея, запоры, нарушения вкусовых ощущений, рвота, сухость во рту, изменение лабораторных показателей функции печени.

На НС: бессонница или сонливость, головокружение, слабость, расстройства зрения, судорожные припадки, тремор, двигательные нарушения, серотониновый синдром, галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация, тревога, деперсонализация, панические атаки, повышенная раздражительность, повышение риска суицида.

Синдром отмены.
На обмен веществ: повышенная потливость, гипертермия, гипонатриемия.
На половые органы: снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции, аноргазмия (у женщин).
На ССС: ортостатическая гипотензия.
На ЭС: недостаточная секреция АДГ, галакторея.
АР: анафилактические реакции, ангионевротический отек.
На кожу: кожная сыпь, зуд, экхимозы, пурпура.
Прочие: синуситы, артралгия, миалгия, задержка мочи. При резкой отмене препарата после длительного применения возможны реакции отмены — головокружение, головные боли и тошнота. Выраженность данных реакций незначительна, а продолжительность ограничена.

Побочные эффекты чаще всего развиваются на 1-й или 2-й нед лечения и затем обычно становятся менее интенсивными и возникают реже при продолжении терапии.

Противопоказания

Одновременный прием ингибиторов МАО, беременность, лактация, детский возраст до 15 лет, повышенная чувствительность к препарату, эпилепсия.

Передозировка

Симптомы.
Головокружение, тремор, ажитация, сонливость, помрачение сознания, судорожные припадки, тахикардия, изменения ЭКГ (изменение сегмента ST и зубца Т, расширение комплекса QRS, удлинение интервала Q-T), аритмии, угнетение дыхательной деятельности, рвота, рабдомиолиз, метаболический ацидоз, гипокалиемия.

Лечение.
Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое и поддерживающее: промывание желудка, адекватная оксигенация. Мониторирование функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Взаимодействие с другими лекарствами

Фармакодинамическое взаимодействие.
При одновременном применении с ингибиторами МАО, а также при начале приема ингибиторов МАО больными, незадолго до этого прекратившими прием препарата, а также с серотонинергическими препаратами (трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) возможно развие серотонинового синдрома. Необходима осторожность при одновременном назначении с препаратами, снижающими порог судорожной готовности. Одновременное назначение с препаратами, содержащими зверобой, может привести к увеличению числа побочных эффектов.

При одновременном назначении с пероральными антикоагулянтами и препаратами, влияющими на свертываемость крови (например, атипичными антипсихолептиками и фенотиазинами, большинством трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловой кислотой и НПВС, тиклопидином и дипиридамолом), может возникнуть нарушение свертываемости крови. Не рекомендуется одновременное применение алкоголя.

Фармакокинетическое взаимодействие.
Эсциталопрам является ингибитором изофермента CYP2D6. Необходимо проявлять осторожность при одновременном назначении эсциталопрама и ЛС, метаболизирующихся с помощью этого изофермента и имеющих малый терапевтический индекс (флекаинида, пропафенона и метопролола) или препаратов, в основном метаболизирующихся посредством изофермента CYP2D6 и действующих на ЦНС (антидепрессантов дезипрамина, кломипрамина, нортриптилина или антипсихотиков рисперидона, тиоридазина, галоперидола). В этих случаях может потребоваться коррекция дозы.

Эсциталопрам может незначительно ингибировать изоферментСYР2С19. Поэтому рекомендуется проявлять осторожность при одновременном использовании эсциталопрама и препаратов, метаболизирующихся при участии данного изофермента.

Совместное применение с препаратами, ингибирующими изофермент CYP2C19 (омепразолом), может повышать концентрацию эсциталопрама в плазме крови. Одновременное прменение циметидина в высоких дозах, который является сильным ингибитором изоферментов CYP2D6, CYP3A4 и CYP1A2, приводит к повышению концентрации эсциталопрама в плазме крови.

Эсциталопрам/Ципралекс цена в аптеке

  • 8090


Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *