ЭПРОСАРТАН (EPROSARTAN)

Синонимы

Навитен (Naviten), Теветен (Teveten).

Состав и форма выпуска

Эпросартан (в форме мезилата). Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (600 мг).

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат, антагонист рецепторов AT II. AT II представляет собой наиболее активный гормон ренинангиотензинальдостероновой системы, играющий ведущую роль в патофизиологии АГ. AT II связывается с АТ-рецепторами во многих тканях (в т.ч. в гладкой мускулатуре сосудов, надпочечниках, почках, сердце) и вызывает такие важные биологические эффекты, как вазоконстрикция, задержка натрия и освобождение альдостерона.

Позднее AT II вовлекается в генез гипертрофии миокарда и сосудов вследствие его действия на рост клеток миокарда и гладкой мускулатуры. Эпросартан ингибирует действие AT II на АД, почечный кровоток и секрецию альдостерона у здоровых людей. При АГ постоянный и мягкий гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч без развития ортостатической артериальной гипотензии после приема первой дозы. Прекращение лечения не сопровождается быстрым подъемом АД по типу синдрома отмены. Понижение АД у больных, страдающих АГ, не вызывает изменения ЧСС. Препарат не влияет на концентрации ТГ, ОХс или Хс в составе ЛПНП в крови, на уровень сахара в крови.

Способствует поддержанию функции почек у пациентов с эссенциальной АГ и у больных с ПН. Препарат не снижает скорость клубочковой фильтрации у здоровых мужчин, у больных с АГ или ПН различной степени тяжести. Вызывает натрийуретический эффект у здоровых людей, находящихся на гипонатриевой Диете. Препарат можно применять у больных, страдающих эссенциальной АГ и ПН различной степени тяжести, не ожидая задержки натрия или ухудшения функции почек. Эпросартан не оказывает существенного влияния на выведение мочевой кислоты с мочой, не потенцирует эффекты, обусловленные действием брадикинина и опосредуемые АПФ (в т. ч. кашель).

Фармакокинетика

Не полностью всасывается из ЖКТ. Одновременный прием пищи замедляет всасывание. Биодоступность— 13%. С mах в крови достигается через 1-2 ч. Связывание с белками плазмы крови — 98%. Vd — 13 л. Не кумулирует. Т1/2 — 5-9 ч. Выводится в неизмененном виде с калом 90%, с мочой 7% и незначительно в виде глюкуронидов.

Показания

Лечение артериальной гипертензии.

Применение
Побочное действие

Рекомендуемая доза составляет 600 мг 1 р/сут утром. Препарат можно принимать во время еды или между приемами пищи. У большинства пациентов максимальный эффект достигается через 2-3 нед лечения. Головная боль, головокружение, слабость, диарея, ринит (обычно эти явления появляются в начале терапии и проходят самостоятельно), боль в груди, одышка, кашель. АР: крапивница ангионевротический отек, кожный зуд.

Противопоказания

Беременность, детский возраст, повышенная чувствительность к компонентам препарата. Не рекомендуется назначать эпросартан пациентам с первичным гиперальдостеронизмом. У пациентов с тяжелой СН или стенозом почечной артерии применение эпросартана может привести к ухудшению функции почек вследствие угнетения ренин-ангиотензинальдостероновой системы.

Передозировка

СИМПТОМЫ. Наиболее часто — артериальная гипотензия.
Лечение. Проводят симптоматическую терапию.

Взаимодействие с другими лекарствами

При одновременном применении эпросартан не оказывал влияния на фармакокинетические параметры дигоксина, варфарина, глибурида, глибенкламида. Не наблюдалось изменений фармакокинетических параметров эпросартана при его одновременном применении с ранитидином, кетоконазолом, флуконазолом. Возможно усиление гипотензивного эффекта препарата при его одновременном применении с другими антигипертензивными средствами (в т. ч. тиазидными диуретиками или БКК).

  • 3758